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丁螺环酮

1 拼音

dīng luó huán tóng

2 英文参考

buspirone[湘雅医学专业词典]

Bespar[湘雅医学专业词典]

3 概述

丁螺环酮为最常用的非苯二氮抗焦虑药之一,无催眠肌肉松弛作用,没有成瘾性和依赖性。

4 丁螺环酮说明书

4.1 药品名称

丁螺环酮

4.2 英文名称

Buspirone  ,Buspar

4.3 丁螺环酮的别名

盐酸丁螺环酮布司必隆布斯哌隆布斯帕;Buspar

4.4 分类

神经系统药物 > 抗焦虑药物 > 其他

4.5 剂型

片剂:5mg,10mg。

4.6 丁螺环酮的药理作用

丁螺环酮为氮杂螺环癸烷二酮化合物,是一种新型抗焦虑药。丁螺环酮在脑中侧缝际区与5-羟色胺5-HT受体高度结合,具有5-HT1a受体激动作用,抗焦虑作用可能与此有关。丁螺环酮不具有抗惊厥及肌肉松弛作用,无明显的镇静性与依赖性。丁螺环酮不与苯二氮卓受体亲和,也不对GABA受体产生影响。与苯二氮卓类药不同的是,丁螺环酮可增加蓝斑区去甲肾上腺上腺上腺素细胞放电。丁螺环酮与苯二氮卓类药相比,所产生的耐受性与依赖性的差别,主要是与这两大类药物的特异性作用部位有关。

4.7 丁螺环酮的药代动力学

丁螺环酮经胃肠道吸收快而完全,但其首过效应限制了丁螺环酮的生物利用度。蛋白结合率高达95%,但丁螺环酮不会置换与蛋白结合的其他药物。口服20mg,40~90min血药浓度达峰值。经肝脏代谢,代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP),仍有一定生物活性。肝、肾功能不良时可影响丁螺环酮的代谢及清除率。口服单一剂量24h之内29%~63%以代谢物的形式自肾清除,18%~38%随粪便清除。口服10~40mg,半衰期约为2~3h。

4.8 丁螺环酮的适应

丁螺环酮为美国Mead Johnoson药厂合成的一种新的抗焦虑药,抗焦虑作用好、副反应少为其优点。

丁螺环酮适用于泛发性焦虑症的治疗,对各种身心症状有良好的疗效。

4.9 丁螺环酮的禁忌

1.对丁螺环酮过敏者;

2.癫痫患者

3.严重肝、肾功能损害者;

4.重症肌无力患者;

5.急性闭角型青光眼患者;

6.孕妇;

7.哺乳期妇女;

8.18岁以下者相对禁用。

4.10 注意事项

1.老年人应减量。

2.应监测患者焦虑的减轻程度。

3.服药期间禁止饮酒。

4.用药期间不宜驾驶车辆和操作机械。

5.丁螺环酮显效时间2周左右。

6.丁螺环酮不宜与中枢抑制药、降压药、抗凝药、避孕药及单胺氧化化酶抑制药(MAOI)合用。

4.11 丁螺环酮的不良反应

1.常见的不良反应有头晕头痛恶心、不安、烦躁

2.少见的不良反应有视物不清、注意力涣散、萎靡、口干、肌肉痛、肌肉痉挛、抽动、肌强直耳鸣、激动、失眠神经过敏、腹泻、胃部不适、梦魇多梦、疲乏无力。

3.罕见的不良反应有胸痛精神错乱、抑郁、心动过速、肌无力、肌肉麻木、手足无力。

4.12 丁螺环酮的用法用量

1.开始时每次5mg,每天2~3次,以后根据病情和耐受情况调整用量,每隔2~3天加5mg,可增至每天20~30mg,至达到预期的疗效。每天最高口服剂量不超过60mg。

2.老人使用本药应从小剂量开始,一般不超过15mg/d。

4.13 药物相互作用

1.可抑制丁螺环酮的首过效应,从而加强丁螺环酮的作用。

2.红霉素、红霉素/磺胺异噁异噁唑、伊曲康唑奈法唑酮等可抑制丁螺环酮的代谢,增加丁螺环酮的血药浓度,增加不良反应(如精神运动性机敏动作受累或镇静)。

3.维拉帕米可抑制丁螺环酮的首过代谢作用,增加丁螺环酮不良反应。

4.西咪替丁可使丁螺环酮的最高浓度增加40%,但它对丁螺环酮时间-浓度曲线下面积影响极小。

5.丁螺环酮与洋地黄类药合用,可使洋地黄血浆蛋白结合状态中游离出来,使洋地黄血药浓度增加。

6.氟哌啶醇与丁螺环酮合用,可使氟哌啶醇不良反应增加(如静坐不能或舌头僵硬)。

7.利福平可诱导丁螺环酮的首过代谢作用,降低丁螺环酮的抗焦虑作用。

8.与避孕药合用可使丁螺环酮作用减弱。

9.丁螺环酮与降血糖药合用可增加心血系统毒性

10.氯氮平与丁螺环酮合用,可增加胃肠道出血和高血糖症的危险性。

11.丁螺环酮与单胺氧化化酶抑制药合用,可能发生高血压危象

12.曲唑酮与丁螺环酮合用,可能升高血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶ALT)。

13.氟西汀可抑制丁螺环酮的5-羟色胺能作用,可使焦虑症状加重。

14.西酞普兰与丁螺环酮合用,可使5-羟色胺重吸收受抑制,出现5-羟色胺综合征高血压高热、肌阵挛、腹泻和精神状态迟滞)。

15.酒精可增强丁螺环酮的中枢抑制作用,服药期间不宜饮酒。

16.服药期间饮用大量西柚汁会使毒性增加。

4.14 专家点评

丁螺环酮与地西泮有相同的抗焦虑作用,不产生明显的镇静作用,亦不与其他催眠药产生协同作用,亦不加强酒精的作用,丁螺环酮不能消除成瘾药的戒断反应,本身也不产生戒断作用。

4.15

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