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甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐

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1 拼音

gān cǎo cì suān hǔ pò suān bàn zhǐ èr nà yán

2 概述

甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐是一种解痉制酸药,具有增加胃黏膜的黏液分泌,减少胃上细胞的脱落、与胃蛋白酶结合及抗炎等作用,主要用于治疗慢性胃溃疡。口服大部分在胃内吸收,主要自粪便排泄。心、肝、肾功能不全及老年患者慎用。

3 甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐说明书

3.1 药品名称

甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐

3.2 英文名称

Carbenoxolone Sodium

3.3 甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐的别名

甘草次酸半琥珀酸酯二钠甘泊酸钠卡贝索酮钠生胃酮生胃酮钠;甘珀酸钠;甘皮酸钠甘珀酸;Biogastrone;Carbosan;Duogastrone;Sanodin

3.4 分类

消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药

3.5 剂型

1.片剂:每片50mg;

2.胶囊:50mg;

3.软膏:1g(20mg)。

3.6 甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐的药理作用

1.甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐可直接与溃疡部位的上皮细胞接触,促进胃黏液的分泌并不增加胃黏液的黏稠度,从而加强胃黏膜屏障,保护胃黏膜不受胆汁损伤

2.甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐可减少胃上皮细胞的脱落,延长胃上皮细胞的存活时间,促进组织再生和愈合,具有自体保护作用和抗溃疡作用。

3.甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐能在胃黏膜细胞内抑制胃蛋白酶原,在胃内则极易与胃蛋白酶结合,抑制酶的活力约50%,从而起到抗胃黏膜攻击因子的作用。

4.甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐可预防胆汁反流入胃,避免H 反弥散透入胃黏膜上皮。

3.7 甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐的药代动力学

甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐口服吸收快,可自胃肠道(主要在胃内)吸收,胃内pH值大于2时,吸收减少。甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐99%以上与血浆蛋白结合,血浆中治疗浓度为10~100μg/ml。口服1h后血药浓度可达峰值,但餐后服用则延长数小时。由于甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐代谢物存在肠肝循环,故口服2~3h后血药浓度可出现第二次高峰。血药浓度峰值为20~30μg/ml。甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐在肝脏葡萄糖醛酸结合后,主要经胆汁随粪便排泄,极少量(约1%)随尿排出。

3.8 甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐的适应

1.主要用于治疗慢性胃溃疡,对不宜手术和不能卧床休息的患者尤为适用。对十二指肠溃疡疗效略差。

2.亦可试用于治疗轻度肾上腺皮质功能不全。

3.甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐凝胶或糖锭用于治疗口腔溃疡

4.可与抗酸剂联合用于胃食管反流综合征

3.9 甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐的禁忌

1.醛固酮增多症低钾血症患者。

2.孕妇及小儿。

3.对甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐过敏者。

3.10 注意事项

1.心功能不全者。

2.肝、肾功能不全者。

3.老年患者应慎用,因老年人特别容易发生水钠潴留。

4.高血压

3.11 甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐的不良反应

1.发生率可高达60%。甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐可起到盐皮质激素样作用,从而引起水钠潴留。可出现水肿血压升高、低血钾、癫痫发作,甚至可发生心力衰竭

2.低钾血症:可见于30%~40%患者,表现为肌无力、麻痹肌球蛋白尿、心律失常和缺钾性肾病

3.其他:(1)可有头痛腹泻、面部潮红等不良反应。(2)少数患者有对糖耐受性损伤的表现,可能继发于低钾血症。

3.12 甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐的用法用量

1.胃溃疡:第1周每次50~100mg,每天3次;第2周每次50mg,每天3次,于餐前0.5h服用。疗程4~6周,最长不超过3个月。

2.十二指肠溃疡:每次50mg,每天4次。

3.13 药物相互作用

1.抗酸药抗胆碱药可减少甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐的吸收,但也有国外资料报道联合应用抗酸药不会影响甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐的吸收。

2.甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐与保钾利尿药合用时,可降低甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐不良反应的发生率。另据国外资料报道,甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐与阿米洛利联用时,可使后者的药效降低;且甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐和螺内酯联合使用会使甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐的疗效丧失,同时,由甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐引起的钠潴留又可降低螺内酯的疗效。

3.甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐与非保钾利尿药合用时可能加重缺钾情况。若需两者合用,必须补充钾,并密切监测临床表现及血清电解质浓度。

4.甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐引起的低血钾可明显增加地高辛等强心苷的毒性。正在使用洋地黄类药物的患者,不宜服用甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐,除非每周监测血清电解质浓度,并采取措施防止低钾血症的发生。

3.14 专家点评

甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐主要用于治疗慢性胃溃疡,对不宜手术和不能卧床休息的患者尤为适用。对十二指肠溃疡疗效略差;凝胶或糖锭用于口腔溃疡。肾上腺皮质功能不全患者也可试用甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐。

4 甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐中毒

甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐(生胃酮钠)具有增加胃黏膜的黏液分泌,减少胃上皮细胞的脱落、与胃蛋白酶结合及抗炎等作用,主要用于治疗慢性胃溃疡。口服大部分在胃内吸收,99%以上与血浆蛋白结合,主要自粪便排泄。血浆治疗浓度为10~100mg/ml。心、肝、肾功能不全及老年患者慎用。口服LD50小鼠为4000~7000mg/kg,大鼠3000~3200mg/kg。成人常用量每次50~100mg,3/d,疗程4~6周,最长不应超过3个月。[1]

4.1 临床表现

[2]

不良反应较多,发生率为33.3%。

1.可有头痛、腹泻、潮红等。

2.长期应用也可引起水、钠潴留而出现水肿、血压升高、低血钾,甚至可发生心力衰竭。

4.2 诊断

甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐中毒的诊断要点为[2]

有甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐应用史,出现上述表现。

4.3 治疗

甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐中毒的治疗要点为[2]

1.发生心力衰竭时应停药。为消除水肿可服保钾利尿剂如氨苯蝶啶,长期服药患者饮食应限钠或酌情补钾。

2.对症治疗

5 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:123-124.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:124.

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