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环戊丁心安

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1 环戊丁心安说明书

1.1 药品名称

环戊丁心安

1.2 英文名称

Penbutolol

1.3 环戊丁心安的别名

喷布洛尔;戊丁丙苯脒

1.4 分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > β受体阻滞剂

1.5 剂型

片剂:20mg,40mg。

1.6 环戊丁心安的药理作用

环戊丁心安属非选择性β肾上腺素受体阻滞药,对β1、β2受体均有阻断作用。作用为普萘洛尔的4倍,有内在拟交感活性,无膜稳定性。常规剂量能降低心率心肌收缩力,较高剂量则有降压作用。其降血压与抗心绞痛的作用机制见普萘洛尔。

1.7 环戊丁心安的药代动力学

口服吸收迅速,生物利用度100%,进食对吸收无影响。口服0.84~3h达峰浓度,1.5~3h达最大降压效应,降压作用持续20~24h,多次口服的降压作用可持续到停药后1周。静脉给药5min起降压作用,2h达最大效应,多次给药作用可持续24h。环戊丁心安亲脂性大,蛋白结合率80%~98%,几乎只与α1酸性糖蛋白结合,不与白蛋白结合。主要在肝脏中经葡萄糖醛酸化,还可经羟化生成有一定活性的4-羟环戊丁心安。约90%经肾排泄,主要为代谢产物,从尿中排出的原形不到10%。消除半衰期为17~26h。

1.8 环戊丁心安的适应

1.高血压。可单用或与其他抗高血压药联合应用。

2.心绞痛。

1.9 环戊丁心安的禁忌

1.对环戊丁心安过敏。

2.支气管哮喘

3.心力衰竭

4.心源性休克

5.严重窦性心动过缓

6.Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞

1.10 注意事项

1.(1)外科手术麻醉时;(2)糖尿病;(3)肝脏疾病;(4)甲状腺功能亢进;(5)外周血管疾病,如间歇性跛行。

2.用药前后及用药时应监测血压、心率、血糖

3.与食物一起服用可显著减少胃肠道症状

4.在高血压的治疗中,用量必须个体化,剂量应逐渐增加直至达到最佳的降压效果。

5.避免突然停药。环戊丁心安在撤药时,应逐渐减量以免发生严重的心血事件,如心肌梗死心律失常猝死等。体力活动是心绞痛的重要诱因,故在停药期间以及停药后2~3周应尽量限制活动量。

6.过量反应包括严重头晕晕厥、心率缓慢、心律不规则、呼吸困难以及抽搐发作。处理:(1)洗胃、服药用炭。(2)严重低血压:可选用阿托品多巴酚丁胺、肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素或异丙肾上腺上腺上腺素。但当β受体被显著阻滞时,拟交感神经药物的作用可能受到抑制,改用高血糖素也许有效。(3)抽搐:可静脉给予安定治疗。(4)心脏传导阻滞:必要时可经静脉起搏。(5) 肺水肿或心力衰竭:可给予速尿洋地黄糖苷类。(6)支气管痉挛:可给予β2激动药(如异丙肾上腺上腺上腺素或茶碱类)。

1.11 环戊丁心安的不良反应

不良反应与普萘洛尔相似,可引起低血压、心动过缓、乏力嗜睡、头晕、晕厥、失眠恶心腹胀,皮疹等。

1.12 环戊丁心安的用法用量

1.高血压:每次20mg,每天1次,也可增量至每天40~80mg。

2.心绞痛:每天10~40mg。

1.13 药物相互作用

1.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停傅。

2.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效,但也可引起严重低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能,尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄患者

3.地尔硫可增强β受体阻滞药的药理作用,对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压、左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心功能,尤其是老年、左室衰竭、主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。

4.维拉帕米与环戊丁心安均有直接的负性肌力和负性传导作用,合用可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时,应密切监测心脏功能。

5.与咪贝地尔合用可引起低血压,心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7~14天。如必须合用时,应监测心脏功能,特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。

6.目前虽然还没有苄普地尔氟桂利嗪利多氟嗪戈洛帕米哌克昔林与环戊丁心安发生相互作用的报道,但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导,从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降。如必须合用,应监测心功能,特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。

7.与奥洛福林合用,可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用,应密切监测血压和心率。

8.芬太尼麻醉时,使用环戊丁心安可引起严重的低血压。

9.术前长期使用β受体阻滞药的患者在给予阿芬太尼时容易出现心动过缓。

10.齐留通可引起普萘洛尔浓度明显升高。如与环戊丁心安合用,仍应谨慎,并密切监护。

11.当归提取物可抑制环戊丁心安经肝脏细胞色素P450酶的代谢,如合用,应监测血压。

12.与地高辛合用可导致房室传导时间延长,并可使地高辛的血药浓度升高,合用时应仔细监测心电图和地高辛血血浆浓度,并相应调整剂量。

13.与肾上腺素合用时,可引起高血压和心动过缓。

14.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α1受体阻滞药虽较少出现,但与环戊丁心安同用时仍需注意。

15.环戊丁心安可增加利多卡因的血药浓度。合用时应密切监测,相应调整利多卡因的滴速。

16.环戊丁心安与可乐定联合治疗时,突然撤去可乐定可能使高血压加重。因此要撤可乐定时,应先撤环戊丁心安,密切监测血压,数日后再逐步减停可乐定。与莫索尼定合用时,如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳,应予注意。

17.利福平、利福布汀能诱导肝脏细胞色素酶,可能加快环戊丁心安代谢,降低疗效。

18.与非甾体抗炎药合用,可引起血压升高。如合用,应监测血压,相应调整剂量。

19.麻黄含有麻黄碱伪麻黄碱,可降低抗高血压药的疗效。使用环戊丁心安治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。

20.环戊丁心安可影响血糖代谢,故在与降糖药同用时,应调整后者的剂量,并注意监测血糖,或换用一种心脏选择性β受体阻滞药。

21.阿布他明有β受体激动作用,如环戊丁心安与其合用则该作用减弱。故在使用阿布他明前环戊丁心安应停用至少48h。

22.β受体阻滞药可加重或延长支气管收缩,因此使用环戊丁心安治疗的患者应避免吸入醋甲胆碱

23.β受体阻滞药可拮抗利托君的作用,因此应避免环戊丁心安与利托君合用。

1.14 专家点评

环戊丁心安属选择性的β-受体阻滞剂,具有中度的内源性交感活性。其β-受体阻滞作用较普萘洛尔强4倍,且作用较持久。环戊丁心安对心脏显示有负性肌力作用和负性频率作用,但其减慢心率的作用比普萘洛尔小,且较少引起心动过缓。

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