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结合型雌激素

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1 结合型雌激素说明书

1.1 药品名称

结合型雌激素

1.2 英文名称

Conjugated Estrogens

1.3 结合型雌激素的别名

共轭雌激素倍美力混和雌激素多种雌激素;妊马雌酮;妊吗雌酮结合雌激素;Premarin

1.4 分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

1.5 剂型

1.片剂:每片0.25mg,0.3mg,0.625mg,1.25mg,2.5mg;

2.软膏剂:1g(625μg);

3.注射剂:20mg(1ml)。

1.6 结合型雌激素的药理作用

结合型雌激素为孕马尿提取物,是妊马雌酮,主要为雌酮、马烯雌酮和17-α二氢马烯雌酮的硫酸酯,具有明显的雌激素活性。其药理作用与内源性雌激素相同,与靶组织(如女性生殖器官、乳房下丘脑垂体相互作用,结合细胞核中的雌激素受体,激发特定的基因转录mRNA蛋白质合成,从而产生雌激素效应。结合型雌激素尚有较好的止血作用,能促使血管周围酸性黏多糖增加,并增强毛细血管和小血管壁;同时能使凝血酶原、第Ⅴ凝血因子等增加,可控制毛细血管出血及手术出血等。阴道局部用药可直接作用于阴道上皮,使之增厚,表层细胞增多,恢复阴道酸性环境,增加阴道分泌物。另外,在与雌激素缺乏相关骨质疏松患者,结合型雌激素可促进降钙素分泌,降低骨对甲状旁腺激素反应,提高1,25(OH)2D3浓度,改善肠对钙、磷的重吸收抑制吸收因子,如白介素-1(IL-1)、白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)的释放;刺激胰岛素生长因子-I(IGF-I)、转化生长因子β(TGF-β)等局部骨生长因子的分泌;还可直接与成骨细胞和破骨细胞表面的性激素受体结合,分别起到促进骨胶原形成和抑制骨吸收作用。

1.7 结合型雌激素的药代动力学

口服迅速吸收,生物利用度为40%~50%,首过效应约60%,血浆药物浓度达峰时间为1~2h,用药后12h左右,血药浓度出现第2个高峰,表明结合型雌激素经肝肠循环,被小肠再次吸收。93%以上在血浆内以硫酸酯及葡萄糖酸酯形式存在,能与血浆蛋白中度结合。血浆半衰期为6~14h。结合型雌激素在肝脏代谢,大部分以原形药物排出,约60%由尿液中排出,部分自粪便中排出。水溶性的结合型雌激素为强酸性,在体液电离,容易从肾排出,肾小管重吸收很少。阴道局部用药全身吸收少。

1.8 结合型雌激素的适应

1.主要用于治疗自然绝经或手术绝经而产生的雌激素缺乏症状,特别是中度、重度的血管舒缩症状如面部潮红、萎缩性阴道炎

2.用于性腺功能低下、原发性卵巢衰竭。

3.治疗功能性子宫出血

4.与雌激素缺乏相关的骨质疏松的预防与治疗,最好与钙剂同用。

5.乳腺癌转移前列腺癌姑息治疗

6.用于鼻出血、妇产科出血及手术时出血。卵巢功能不全、子宫发育不全、围绝经期综合综合征老年性阴道炎、前列腺癌。

1.9 结合型雌激素的禁忌

1.妊娠

2.已知或怀疑乳腺癌。

3.雌激素依赖性肿瘤子宫内膜异位症

4.原因不明的阴道出血。

5.血栓性疾病

6.对结合型雌激素的任何成分过敏。

1.10 注意事项

1.(1)结合型雌激素由肝脏代谢,故肝功损伤者应慎用。(2)因高血钙引起的骨代谢疾病患者慎用结合型雌激素。

2.对于未切除子宫的妇女,为避免单纯雌激素引起子宫内膜增生,多建议周期性用药,称为周期序贯疗法,适合围绝经期妇女,即连续使用3周(1~21天),停药1周(22~28天);在第12~21天加用甲羟孕酮每天4mg,使子宫内膜得到保护。但是这种周期序贯治疗,每月在停药后都有出血,给绝经期妇女带来不便。近年来提倡同时应用或隔日交替应用雌激素与孕激素,称为连续联合疗法。子宫已切除的妇女不必加用孕激素。

3.结合型雌激素可与生理盐水右旋糖酐配用,忌同酸性溶液配伍

4.药物对妊娠的影响:妊娠期应用雌激素可使胎儿生殖器官发育异常的危险增加,女婴成年后发生阴道腺病、宫颈鳞状上皮增生不良或宫颈癌危险增加。

5.药物对哺乳的影响:结合型雌激素少量可随乳汁分泌。

6.药物对检验值或诊断的影响:结合型雌激素可升高血三酰甘油

7.开始治疗前应做全面病史询问与体检,包括乳腺检查血压盆腔检查及宫颈细胞学检查,以后至少每年1次,用药妇女应定期检查乳腺、子宫内膜厚度。

8.较长期和较大量用药时,可以增加子宫体腺癌、乳腺癌的危险,故必须加孕激素以对抗。

9.心、肝、肾疾病,高血压糖尿病哮喘患者慎用,哺乳者不宜使用。结合型雌激素可致避孕套避孕失败。用药时,从软膏底部挤压,使足够的乳膏(0.5~2g)进入给药器管口。将给药器插入阴道深处后,向下推动活塞至其回复原位。将活塞从圆管内取出,用肥皂和温水洗净备用。

1.11 结合型雌激素的不良反应

1.服用结合型雌激素可能有恶心呕吐腹胀月经改变、突破出血、点滴出血、闭经;原有的子宫肌瘤增大;乳房增大、疼痛皮肤黄褐斑、脱发、皮疹;体液潴留而使有关症状恶化如哮喘、癫痫偏头痛,心肾疾病;眼角膜屈度变陡,无法配戴隐形眼镜;体重增加或减轻、水肿等。

2.单独使用结合型雌激素将使子宫内膜腺癌发生的危险性升高。

3.一定程度增加乳癌发生危险性,尤其使用超过10年者。

4.结合型雌激素可能增加胆囊疾病的危险。

5.已有证据表明结合型雌激素可以改变某些凝血因子而促进血栓性疾病。

1.12 结合型雌激素的用法用量

1.通常每次20mg。对功能失调性子宫出血,注射生效后改口服给药每天2.5~7.5mg,连服20天(最后5天加用孕激素)。也有以下用法:对功能失调性子宫出血,注射生效后改口服给药每天7.5mg,血止2~3天后,减至每天5mg,再逐渐减至每天0.625mg,维持20天,最后5天同时加孕激素肌内注射,每天黄体酮20mg。

2.口服给药:通常每次0.5~2.5mg,每天1~3次。(1)围绝经期综合期综合征:每天0.625~3.75mg。也有以下用法:0.3~0.625mg,可周期序贯应用。(2)前列腺癌:每天7.5mg。(3)预防骨质疏松症:每天0.625mg。(4)雌激素低下绝经妇女的雌激素替代治疗和治疗月经失调:每天0.3mg或0.625mg,可周期序贯应用也可连续联合应用。(5)功能失调性子宫出血:参见肌内注射项。(6)用于子宫发育不全、月经过少等症:每次0.5~2.5mg,每天2~3次;(7)用于前列腺癌:每次5~7.5mg,每天1次。萎缩性阴道炎:每天900~1250μg,周期性给药。

3.阴道给药:每天阴道内给阴道软膏1g,内含0.625mg普瑞马林,3周为1个疗程。

1.13 药物相互作用

1.与抗结核利福平合用时,可因肝酶诱导使结合型雌激素代谢增强而降低效应。

2.吸烟可增加结合型雌激素严重不良反应发生的危险性,且随吸烟量和吸烟者年龄的增加而增加。

1.14 专家点评

结合型雌激素为孕马尿提取物,是妊马雌酮,主要为雌酮、马烯雌酮和17-α二氢马烯雌酮的硫酸酯,具有明显的雌激素活性。另外,在与雌激素缺乏相关的骨质疏松患者,结合型雌激素可促降钙素分泌,降低骨对甲状旁腺激素反应,分别起到促进骨胶原形成和抑制骨吸收作用。结合型雌激素尚有较好止血作用。其作用与雌酮、雌二醇相同,特别是口服有效,不易被肝脏灭活,且副作用较小。尚能促使血管周围酸性黏多糖增加,并增加毛细血管和小血管壁功能,同时能使凝血酶原、第V凝血因子等增加,可控制毛细血管出血及手术出血等。亦可肌内注射,经15~60min生效。其作用与雌酮、雌二醇相同,通过局部使用雌激素,能有效调控和绝经有关的组织变化所引起生殖系统失调。阴道局部用药全身吸收少。临床常用于治疗阴道炎。结合型雌激素为一种从天然物质中提取的雌性激素,由怀孕的母马尿中提取普通物质成分混合而成。可有效地控制与绝经有关的组织变化所引起的阴道及泌尿生殖器方面的失调。适用于绝经期,预防骨质疏松,激素失调所致的异常子宫出血,萎缩性阴道炎、某些癌症的治疗。

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