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抗血纤溶酸

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1 拼音

kàng xuè xiān róng suān

2 化药部颁标准

2.1 拼音名

Anji Jisuan

2.2 英文名

ACIDUM AMINOCAPROICUM

2.3 标准编号

WS1-89(B)-89

[C6H13NO2=131.17]

本品按干燥品计算,含C6H13NO2不得少于98.5%。

2.4 性状

本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。

本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿乙醚中几乎不溶。

熔点 本品的熔点(附录13页)为204~207℃,熔融时同时分解

2.5 鉴别

(1) 取本品与抗血纤溶酸对照品,各加水制成每1ml中含2.5mg的溶液,照薄层层析法(附录26页)试验。吸收上述两种溶液各2μl,分别点于同一硅胶G薄层板( 临用前于105℃活化1小时)上。另取乙醇-水-浓氨溶液(100:14:14)为展开剂,展开后,晾干,喷以0.2%茚三酮水饱和的正丁醇溶液,在100℃干燥15分钟,供试品溶液与对照品溶液所显主斑点的颜色与位置应相同。

(2) 本品的红外光吸收图谱与对照的《药品红外光谱集》的图谱一致。

2.6 检查

溶液的澄清度 取本品 1g,加新沸过的冷水20ml溶解后, 与浊度标准液 1号比较,不得更浓。

碱度 取澄清度项下的溶液,依法测定(附录33页),pH值应为7.0~8.0 。

硫酸盐 取本品 1g,依法检查(附录35页),如发生浑浊,与标准硫酸钾溶液1ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。

干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录40页)。

炽灼残渣  取本品 1g,依法检查(附录42页)遗留残渣不得过0.1%。

钙盐 取本品 1g,加水20ml溶解后,加氨试液2ml,摇匀,分为二等份;一份中加草酸铵试液1ml,另一份中加水1ml,摇匀,放置5分钟,两液应同样澄清。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录38页第二法),含重金属不得过百万分之十。

砷盐 取本品 1g,加水23ml溶解后,加盐酸5ml,依法检查(附录39页),含砷量不得过百万分之二。

2.7 含量测定

取本品约0. 2g,精密称定,加甲醛溶液5ml溶解后,加乙醇20ml与酚酞指示液2滴,用氢氧化钠液(0.1mol/L)滴定;另取新沸过的冷水15ml,加甲醛溶液5ml 与乙醇20ml作空白试验校正,即得。每1ml的氢氧化钠液(0.1mol/L)相当于13.12mg的C6 H13NO2。

2.8 作用与用途

止血药抑制纤维蛋白溶酶的激活。用于纤维蛋白溶解功能亢进所致的产后出血前列腺、肝、胰、肺等手术后的出血等。

2.9 用法与用量

口服 一次2~ 4g 一日6~ 12g

2.10 注意

肾功能不全者慎用,有血栓形成倾向者禁用。

2.11 贮藏

密闭保存

2.12 制剂

(1)抗血纤溶酸片

(2)抗血纤溶酸注射液

3 抗血纤溶酸说明书

3.1 药品名称

抗血纤溶酸

3.2 英文名称

Aminocaproic Acid

3.3 抗血纤溶酸的别名

6-抗血纤溶酸ε-抗血纤溶酸氨己酸;氨基己酸;6-Aminocaproic Acid;Acid Aminocaproic;Acidum Amino Caproicum;EACA

3.4 分类

血液系统药物 > 促凝血药

3.5 剂型

1.注射液:每支1g(10ml),2g(10ml);

2.片剂:0.5g。

3.6 抗血纤溶酸的药理作用

抗血纤溶酸是一种单氨基羧酸,为赖氨酸类似物,是特异性的抗纤维蛋白溶解药,能抑制纤溶酶原的激活因子,使纤溶酶原不能激活为纤溶酶,从而抑制纤维蛋白的溶解,产生止血作用。高浓度时,抗血纤溶酸对纤溶酶还有直接抑制作用,对于纤溶酶活性增高所致的出血症有良好疗效。

3.7 抗血纤溶酸的药代动力学

抗血纤溶酸经口服或静脉内给药后1~72h起效,在给予负荷剂量后起效时间相应缩短,而局部用于止血5min起效。其口服后1.2h达最大效应时间,有效血药浓度为13μg/ml,口服生物利用度为80%~100%。静脉内给药80min后,可在滑囊液中测出浓度,维持约16h,但个体差异很大;而长期给药后,则血管内外部位均全面分布,且容易渗透入红细胞和其他组织细胞。口服给药后分布容积为23L,静脉给药为30L。抗血纤溶酸14%~35%在肝脏代谢,代谢后11%为脂肪酸。抗血纤溶酸代谢后86%经肾脏排泄,肾脏清除率每分钟为116ml,清除半衰期为1~5h。抗血纤溶酸能通过腹膜透析透析清除率占全身清除率的58%;在血液透析时,血浆浓度明显下降。

3.8 抗血纤溶酸的适应

1.主要用于纤溶性出血,如脑、肺、子宫膀胱、前列腺、尿道肾上腺甲状腺外伤或手术出血。

2.可用于肝硬化出血及呕血与黑粪(上消化道出血)。

3.作为一种特异性解救药,用于链激酶尿激酶过量时。

3.9 抗血纤溶酸的禁忌

1.弥散性血管内凝血

2.有血栓形成的危险且未使用肝素治疗者。

3.10 注意事项

1.(1)有心功能、肝功能或肾功能不全者;(2)有血栓形成倾向或过去有栓塞性血管病者。

2.抗血纤溶酸排泄较快,须持续给药,否则其血浆有效浓度迅速降低。

3.在给药前应明确诊断为原发性纤维蛋白溶解。有报道,用药不当可发生血栓形成。

4.抗血纤溶酸不能阻止小动脉出血,术中如有活动性动脉出血,仍须结扎止血。

5.术中早期用药或术前用药,可减少手术中渗血,并减少输血量。

6.抗血纤溶酸不应用于怀疑有肾脏或输尿管出血的患者,由于输尿管内有血块形成,可引起管道阻塞。

7.抗血纤溶酸对一般慢性渗血效果显著,对严重出血(如伤口大量出血及癌肿出血等)无止血作用。

8.用药前后及用药时应当检查或监测外科手术时给以抗血纤溶酸,必须明确膀胱里没有血凝块存在,因为该药积聚在血块中,会抑制血块溶解。

3.11 抗血纤溶酸的不良反应

1.可有与剂量相关胃肠道功能紊乱头晕耳鸣头痛、鼻和结膜充血

2.在大剂量长期给药后,可能导致肌肉损害,或发生肾衰竭。

3.如果抗血纤溶酸通过静脉快速给药,可能导致低血压心律失常。另外,有发生惊厥射精障碍、心脏或肝脏损害的报道。

3.12 抗血纤溶酸的用法用量

1.(1)静脉滴注:初始剂量为4~6g,以5%~10%葡萄糖溶液或生理盐水100ml稀释,15~30min内滴完;维持量为每小时1g,维持时间依病情而定,每天量不超过20g,可连用3~4天。(2)口服给药:每次2g,每天3~4次,依病情服用7~10天或更久。

2.儿童:每次0.1g/kg,每天3~4次,依病情服用7~10天或更久。

3.13 药物相互作用

1.抗血纤溶酸与肝素合用可用于弥散性血管内凝血的晚期,以阻断继发性纤溶亢进症。

2.服用避孕药雌激素的妇女,应用抗血纤溶酸可增加血栓形成的倾向。

3.对患者同时给予高度激活的凝血酶原复合原复合物和抗纤维蛋白溶解剂,有增加血栓形成的危险。

3.14 专家点评

抗血纤溶酸对纤溶酶原的激活因子产生竞争性抑制作用,使纤溶酶原不能被激活为纤溶酶,从而抑制纤维蛋白的降解而止血。抗血纤溶酸在高浓度(100mg/ml)时,对纤溶酶有直接抑制作用。适用于纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血等。此外,也可用因脑、肺、前列腺、肾上腺、子宫等手术出血以及创伤性出血和肝硬化出血等。

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