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硫酸链霉素

1 拼音

liú suān liàn méi sù

2 英文参考

streptomycin sulphate[朗道汉英字典]

3 硫酸链霉素药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

硫酸链霉素

3.1.2 汉语拼音

Liusuan Lianmeisu

3.1.3 英文名

Streptomycin Sulfate

3.2 结构式

3.3 分子式分子

(C21H39N7O122·3H2SO4   1457.40

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为O-2-甲氨基-2-脱氧-α-L-葡吡喃糖基-(1→2)-O-5-脱氧-3-C-甲酰基-α-L-来苏呋喃糖基-(1→4)-N1,N3-二脒基-D-链霉胺硫酸盐。按干燥品计算,每1mg的效价不得少于720链霉素单位。

3.5 性状

本品为白色或类白色的粉末;无臭或几乎无臭,味微苦;有引湿性。

本品在水中易溶,在乙醇三氯甲烷中不溶。

3.6 鉴别

(1)取本品约0.5mg,加水4ml溶解后,加氢氧化钠试液2.5ml与0.1% 8-羟基喹啉的乙醇溶液1ml,放冷至约15℃,加次溴酸钠试液3滴,即显橙红色。

(2)取本品约20mg,加水5ml溶解后,加氢氧化钠试液0.3ml,置水浴上加热5分钟,加硫酸铁铵溶液(取硫酸铁铵0.1g,加0.5mol/L硫酸溶液5ml使溶解)0.5ml,即显紫红色。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》491图)一致。

(4)本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含20万单位的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.5~7.0。

3.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品5份,各1.5g,分别加水5ml,溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓;如显色,与各色5号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,均不得更深。

3.7.3 硫酸盐

取本品0.25g,精密称定,置碘量瓶中,加水100ml使溶解,用氨试液调节pH值至11,精密加入氯化钡滴定液(0.1mol/L)10ml与酞紫指示液5滴,用乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.1mol/L)滴定注意保持滴定过程中的pH值为11,滴定至紫色开始消褪,加乙醇50ml,继续滴定至紫蓝色消失,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml氯化钡滴定液(0.1mol/L)相当于9.606mg的硫酸盐(SO4)。按干燥品计算,含硫酸盐应为18.0%~21.5%。

3.7.4 有关物质

取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含链霉素3.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用水定量稀释制成每1ml中约含链霉素35μg、70μg和140μg的溶液,作为对照溶液(1)、(2)和(3)。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.15mol/L的三氟醋酸溶液为流动相,流速为每分钟0.5ml,用蒸发光散射检测器检测(参考条件:漂移管温度为110℃,载气流速为每分钟2.8L)。取链霉素对照品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含链霉素3.5mg的溶液,置日光灯(3000lx)下照射24小时,作为分离度试验用溶液,取妥布霉素对照品适量,用分离度试验用溶液溶解并稀释制成每1ml中约含妥布霉素0.06mg的混合溶液,量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图。链霉素峰保留时间约为10~12分钟,链霉素峰与相对保留时间约为0.9处的杂质峰的分离度和链霉素峰与妥布霉素峰的分离度应分别大于1.2和1.5。连续进样5次,链霉素峰面积的相对标准偏差应不大于2.0%。量取对照溶液(1)10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,精密量取对照溶液(1)、(2)和(3)各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。以对照溶液浓度的对数值与相应峰面积的对数值计算线性回归方程,相关系数(r)应不小于0.99。另取供试品溶液,同法测定,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰(硫酸峰除外),用线性回归方程计算,单个杂质不得过2.0%,杂质总量不得过5.0%。

3.7.5 干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥4小时,减失重量不得过6.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.6 可见异物

取本品5份,每份为制剂最大规格量,加微粒检查用水溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ H),应符合规定

3.7.7 不溶性微粒

取本品3份,加微粒检查用水溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ C),每1g样品中,含10μm以上的微粒不得过6000粒,含25μm以上的微粒不得过600粒。

3.7.8 常毒

取本品,加氯化钠注射液制成每1ml中含2600单位的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ C),按静脉注射法给药,观察24小时,应符合规定。

3.7.9 细菌内毒素

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg链霉素中含内毒素的量应小于0.25EU。

3.7.10 无菌

取本品,用适宜溶剂溶解,转移至不少于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中,用薄膜过滤法处理后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ H),应符合规定。另取装量10ml的0.5%葡萄糖肉汤培养基6管,分别加入每1ml中含2万单位的溶液0.25~0.5ml,3管在30~35℃培养,另3管在20~25℃培养,应符合规定。

3.8 含量测定

精密称取本品适量,加灭菌水定量制成每1ml中约含1000单位的溶液,照抗生素微生物检定法(2010年版药典二部附录Ⅺ A管碟法或浊度法)测定。1000链霉素单位相当于1mg的C21H39N7O12

3.9 类别

氨基糖苷类抗生素

3.10 贮藏

严封,在干燥处保存

3.11 制剂

注射用硫酸链霉素

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 硫酸链霉素说明书

4.1 硫酸链霉素的别名

硫酸链霉素

4.2 外文名

Streptomycin Sulfate, Ampistrep, SM, Strycin, Strepolin

4.3 硫酸链霉素的适应

1.硫酸链霉素适用于土拉菌病,或与其他抗菌药物联合用于鼠疫性病肉芽肿、布氏酐杆菌病、鼠咬热,亦可与青霉素联合治疗预防草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎。

2.硫酸链霉素亦可与其他抗结核药物联合用于结核分枝杆菌所致的各种结核病或其他分枝杆菌感染

4.4 硫酸链霉素的用量用法

肌内注射,成人每次0.5-1g,每日2次;小儿15-25mg/kg,每日1次,每日最大剂量不超过1g。

4.5 注意事项

1.发生率较高者为听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性-影响听力)、血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性、前庭)、恶心呕吐(耳毒性、前庭、肾毒性)、麻木、针刺感或面部烧灼感(周围神经炎)。

2.视力减退(视神经炎),发生率较少。

3.极少发生者有呼吸困难嗜睡、软弱无力(神经肌肉阻滞、肾毒性)。

4.下列症状持续存在应引起注意:发生率较少者有皮疹;瘙痒、红或肿(过敏状态);停药后仍发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感者提示有耳毒性可能,应引起注意。

5.交叉过敏,对一种氨基糖甙类过敏的患者可能对其他氨基糖甘类也过敏。有链霉素过敏病史者禁用。

6.链霉素可穿过胎盘,在脐带血中达到的浓度约与母血中相近,据报道链霉素曾引致人类胎儿听力损害。妊娠妇女必须充分权衡利弊。

7.老年患者应用氨基糖甙类后可产生各种毒性反应,因此在氨基糖甙类疗程在监测功能(最好测定肌酐清除率)极为重要肾功能正常者用药后亦可能产生听力减退。此外,老年患者应采用较小剂量,以与其年龄、肾功能和第8对脑神经的功能相适应。

8.下列情况应慎用:(1)失水,由于血药浓度增高,产生毒性反应的可能性增加;(2)第8对脑神经损害,链霉素可导致听神经和前庭功能损害;(3)重症肌无力帕金森病,链霉素可引致神经肌肉阻滞作用,导致骨骼肌软弱;(4)肾功能损害,链霉素可引起肾毒性。

9.对诊断的干扰:可使丙氨酸氨基转移酶门冬氨酸氨基转移酶血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值增高;使血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。

10.对患者应注意监测:(1)听电图,对老年图检测高频听力损害;(2)温度刺激试验,在用药前、用药过程中定期及长期用药后用以检测前庭毒性;(3)肾功能测定,在用药前、用药过程中定期测定肾功能,以防止严重肾毒性反应。

4.6 规格

注射剂:0.75g、1g、2g/瓶。

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