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美克乐

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1 概述

美克乐组胺血管扩张药。主要扩张脑血管,能增加脑血流量及松弛内耳毛细血管前括约肌,内耳血流量增加,又能抑制组胺的释放,产生抗过敏作用。主要用于治疗内耳眩晕

2 美克乐说明书

2.1 药品名称

美克乐

2.2 英文名称

Betahistine ,Merislon

2.3 美克乐的别名

美克乐二盐酸盐抗眩啶敏使郎;倍他司汀;培他啶盐酸盐盐酸培他啶盐酸培他司汀西其汀培他组啶培他胺倍他胺倍他组啶甲胺乙比啶培他啶 ;Betahistine Hydrochloride;Betahistine Dihydrochlo

2.4 分类

神经系统药物 > 脑血管扩张药物 > 其他

2.5 剂型

1.片剂:4mg;

2.注射剂:2mg(2ml),4mg(2ml),20mg(500ml)(氯化钠)。

2.6 美克乐的药理作用

为组胺H1受体激动药。体内外验证明,能选择性作用于H1受体,具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量、降低内耳静脉压和促进内耳淋巴吸收、增进内耳动脉血流量的作用。还通过抑制H3受体,抑制组胺的负反馈调节。在改善微循环的同时,也能增加内耳毛细胞稳定性,减少前庭神经传导,增强前庭器官的代偿功能。扩张血管作用比组胺弱而持久,扩血管时不增加微血管的通透性刺激胃酸分泌作用很小。也可增加颈动脉血流量,扩张毛细血管前小动脉,促进脑微循环,对动脉血压的改变及对平滑肌的影响尚未观察到。其特点是能显著增加脑血流量和前庭及内耳血流量,减轻膜迷路积水,从而消除内耳性眩晕、耳鸣耳闭感等症状。此外,也有抑制组胺释放的抗过敏作用。

2.7 美克乐的药代动力学

口服给药约3~5h血药浓度达到峰值,口服后吸收很快且完全,在肝脏广泛代谢,口服给药后绝大多数的美克乐在3天内以代谢物的形式从尿液中排出体外,母体药物t1/2为3.5h。

2.8 美克乐的适应

用于梅尼埃症(内耳眩晕症)、脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤高血压所致的体位性眩晕,对各种原因的头痛均有缓解作用。另外,对褥疮也有明显疗效。

2.9 美克乐的禁忌

嗜铬细胞嗜铬细胞瘤患者及对美克乐过敏者禁用。

2.10 注意事项

1.对消化性溃疡支气管哮喘患者慎用。

2.肝脏疾病者慎用。

3.如出现明显不良反应,须立即停药。

2.11 美克乐的不良反应

可有口干恶心、胃部不适、心悸皮肤瘙痒等不良反应。

2.12 美克乐的用法用量

1.口服:每次4~8mg,每天2~4次,每天最高量不超过48mg。

2.肌内注射:每次2~4mg,每天2次。

3.静脉滴注:每天20~40mg,每天1次。

2.13 药物相互作用

服用抗组胺药可阻滞美克乐的部分或全部作用。

2.14 专家点评

美克乐为组胺H1受体激动药。其特点能显著增加脑血流量和前庭及内耳血流量,减轻膜迷路积水,从而消除内耳性眩晕、耳鸣、耳闭感等症状。此外还有抗过敏作用。

3 美克乐中毒

美克乐(培他组啶、培他啶、甲胺乙吡啶、抗眩啶)为组胺类血管扩张药。主要扩张脑血管,能增加脑血流量及松弛内耳毛细血管前括约肌,内耳血流量增加,又能抑制组胺的释放,产生抗过敏作用。主要用于治疗内耳眩晕每次4~8mg,2~4/d。大鼠口服LD503.04g/kg。[1]

3.1 临床表现

[2]

1.不良反应如恶心、头痛、食欲缺乏、心悸。

2.中毒表现可诱发或加重胃及十二指肠溃疡,诱发或加重支气管哮喘,诱发或加重嗜铬细胞瘤患者病情。

3.2 治疗

美克乐中毒的治疗要点为[2]

对症治疗

4 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:155-156.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:156.

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