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萘丁美酮

1 拼音

nài dīng měi tóng

2 英文参考

Nabumetone[湘雅医学专业词典]

relafen[湘雅医学专业词典]

3 萘丁美酮药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

萘丁美酮

3.1.2 汉语拼音

Naidingmeitong

3.1.3 英文名

Nabumetone

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C15H16O2    228.29

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为4-(6-甲氧基-2-萘基)-丁-2-酮。按无水物计算,含C15H16O2应为98.0%~102.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,无味。

本品在丙酮三氯甲烷乙酸乙酯或热乙醇中易溶,在乙醇中略溶,在水中不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为80~83℃。

3.6 鉴别

(1)取本品25mg,加乙醇2ml溶解后,加二硝基苯试液1ml,摇匀,加热至沸,即生成橙黄色沉淀。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》661图)一致。

3.7 检查

3.7.1 丙酮溶液的澄清度与颜色

取本品0.5g,加丙酮10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A 第一法)比较,不得更深。

3.7.2 氯化

取本品2.0g,加水100ml,充分振摇约10分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。

3.7.3 硫酸

取氯化物检查项下的滤液50ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。

3.7.4 有关物质

取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

3.7.5 残留溶剂

3.7.5.1 乙醇与乙酸乙酯

取本品适量,精密称定,加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1ml中分别约含0.1g的溶液,作为供试品溶液;另精密称取乙醇与乙酸乙酯适量,用N,N-二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中分别约含0.1mg与0.02mg的混合溶液,作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各5ml,分别置顶空瓶中,密封。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P 第二法)测定,用6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷为固定液的毛细管色谱柱(如DB-624,30m×0.32mm,1.8μm或极性相近的色谱柱);起始温度80℃,维持6分钟,以每分钟40℃的速率升温至200℃,维持8分钟;检测器温度为250℃;进样口温度为200℃;顶空瓶平衡温度为85℃,平衡时间为45分钟;进样体积为1.0ml。取对照品溶液顶空进样,按乙醇、乙酸乙酯顺序依次出峰,各成分峰之间的分离度应不小于2.0,各成分峰的理论板数均不低于3000。取对照品溶液与供试品溶液,分别顶空进样,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,含乙醇不得过0.1%,含乙酸乙酯不得过0.02%。

3.7.6 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M 第一法 A)测定,含水分不得过0.5%。

3.7.7 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

3.7.8 铁盐

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录ⅧG),与标准铁溶液3.0ml制成的对照液比较,不得更深(0.003%)。

3.7.9 重金属

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H 第二法),含重金属不得过百万分之二十。

3.7.10 砷盐

取本品1.0g,加氢氧化钙1g混合,加水少量,搅拌均匀,干燥后先用小火炽灼使炭化,再在500~600℃炽灼使完全灰化,放冷,加盐酸5ml与水23ml使溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J 第一法),应符合规定(0.0002%)。

3.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈四氢呋喃-0.1%冰醋酸(37:8:55)为流动相,检测波长为254nm。理论板数按萘丁美酮峰计算不低于3000。

3.8.2 测定法

取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取萘丁美酮对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

解热镇痛药、抗炎药。

3.10 贮藏

遮光,密封,在阴凉干燥处保存

3.11 制剂

(1)萘丁美酮干混悬剂  (2)萘丁美酮片  (3)萘丁美酮分散片  (4)萘丁美酮胶囊

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版 第二增补本

4 萘丁美酮说明书

4.1 药品名称

萘丁美酮

4.2 英文名称

Nabumetone

4.3 萘丁美酮的别名

麦力通奈丁美酮萘力通萘普酮萘普通瑞力芬适洛特纳布美通萘美酮;Arthaxan;Nabumetone;Nabumetonum;Nabuser;Nebumetone

4.4 分类

内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物

4.5 剂型

1.片剂:0.25g,0.5g,0.75g;

2.胶囊:0.25g。

4.6 萘丁美酮的药理作用

1.抗炎镇痛解热的作用与其他非甾体抗炎药相似,与萘丁美酮的活性代谢产物抑制炎症组织中的前列腺素合成有关。在体外还有抑制多形核白细胞单核细胞向炎症组织迁移能力,并可抑制炎症渗出物中某些水解酶活性

2.对胃黏膜影响小:萘丁美酮是一种非酸性、非离子性前体药物,因此在吸收过程中对胃黏膜无明显的局部直接影响。萘丁美酮对环氧酶-1的抑制作用小(对环氧酶-2具有相对选择性),故引起胃肠黏膜糜烂和微出血发生率低。

3.对出血和凝血无影响:萘丁美酮对健康志愿者的血标本在体外进行诱导的血小板聚集作用无影响。对出血时间凝血试验均无显著改变。

4.7 萘丁美酮的药代动力学

萘丁美酮药时曲线符合二室开放模型,健康成年人口服萘丁美酮1000mg,活性代谢物6-甲氧基-2-奈乙酸的tmax3~6h,Cmax37mg/L。每晚服1000mg比早晚各服500mg的血药浓度更高,后者的剂量增加至1000mg,血药浓度增加甚少。食物和牛奶增加萘丁美酮的生物利用度。萘丁美酮吸收后迅速扩散至滑液中,4~12h后浓度达高峰,终末相t1/2约24h,给药后24h,血和炎症部位中的萘丁美酮基本上完全消失,体内无蓄积。正常受试者静脉注射萘丁美酮后活性代谢物的分布容积为7.5L。血浆蛋白结合率大于99%。萘丁美酮的活性代谢物能透过胎盘胎儿组织中的药物浓度是血浆浓度的1/10;亦可向乳汁移行,乳汁中药物浓度与血浆浓度很相似。萘丁美酮口服后主要经肝脏代谢,其主要代谢产物有较高的蛋白结合率,代谢产物80%从尿中排泄,10%从粪便排泄。机体总清除率为0.26L/h,剂量增加不影响药物的机体清除率和消除半衰期肾损伤患者体内活性代谢物的消除半衰期有延长的倾向;肝损伤患者体内活性代谢物的血浆达峰时间有延迟的倾向;老年关节炎患者体内活性代谢物的血浆浓度较健康人约高1.5~2倍。

4.8 萘丁美酮的适应

1.类风湿性关节炎强直性脊柱炎、增生性骨关节病痛风关节性关节炎、银屑病性关节性关节炎、反应性关节炎赖特综合征风湿性关节炎以及其他关节炎或关节痛。萘丁美酮可明显改善上述各种关节炎的症状

2.软组织风湿病:包括肩关节周围炎、颈肩综合征肱骨外上髁炎网球肘)、纤维肌痛症、慢性劳损腰背痛、腰椎间盘脱出、肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。

3.运动性软组织损伤扭伤挫伤等。

4.其他:如手术后疼痛外伤后疼痛、癌性疼痛牙痛、拔牙后痛、痛经等。

4.9 萘丁美酮的禁忌

1.对萘丁美酮、阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏;

2.活动消化溃疡或出血;

3.严重肝功能异常;

4.孕妇、哺乳妇女。

4.10 注意事项

1.(1)肾功能不全;(2)有心力衰竭水肿(史)、高血压;(3)肝脏疾患;(4)患血友病、严重血小板减少症(血小板计数少于50×109/L),或使用抗凝药物时;(5)大量饮酒;(6)既往有消化道溃疡、出血或穿孔史。

2.用药期间监测肝肾功能。

3.应在餐后或晚间服药。

4.儿童不得使用。

4.11 萘丁美酮的不良反应

1.常见恶心呕吐、消化不良、腹泻腹痛便秘、口炎、胀气;偶见上消化道出血、溃疡。另外也可见胃灼热,少见或偶见黄疸、肝功能异常。

2.神经系统:常见头痛眩晕耳鸣多汗失眠嗜睡、紧张和多梦;少见或偶见焦虑、抑郁、感觉异常、震颤。

3.皮肤、黏膜:常见皮疹、瘙痒、水肿。

4.其他:血管神经性水肿呼吸困难哮喘过敏性肺炎、蛋白尿和血尿

4.12 萘丁美酮的用法用量

1.每次1g,每天1次,勿咀嚼。一天最大量为2g,分两次服。体重不足50kg的成人可以每天0.5g起始,逐渐上调至有效剂量。对于症状严重或持续存在急性加重的患者可酌情加量,有的患者每天剂量需达1.5~2.0g。

2.肾功能不全时剂量:应适当减少剂量。

3.老年人剂量:老年人每天量不超过1g,有时应用500mg即获良效。

4.13 药物相互作用

由于萘丁美酮的主要代谢产物具有较高的蛋白结合率,当与口服抗凝药、乙酰类抗惊厥药和磺酰脲类降血糖药合用时,应监测这些药物的过量体征,必要时调整剂量。萘丁美酮的吸收速率和程度不受抗酸药(氢氧化化铝)、阿司匹林、对乙酰氨基酚的影响。与华法林也不产生相互作用

4.14 专家点评

萘丁美酮为前体长效非酸性甾体消炎镇痛解热药。其消炎作用明显强于阿司匹林和芬布芬,且对胃肠道毒性也比二药小。萘丁美酮对出血和凝血无影响。萘丁美酮用于类风湿性关节炎每天1次,每次1000mg,其疗效与阿司匹林日剂量3600mg,吲哚美辛75~100mg,萘普生500~750mg,舒林酸400mg相同。对骨关节炎每天1次,1000mg,其疗效与双氯芬酸150mg,布洛芬1600mg相同。用于短期治疗急性软组织损伤每天1次,1000~2000mg,其疗效与3600mg阿司匹林,1600mg布洛芬,1000mg萘普生相同。萘丁美酮的镇痛效果较阿司匹林强。据报道18047例各种病例使用萘丁美酮500~1000mg治疗4周,89.3%(16109例)耐受性好,5.9%(1069例)较好,其余不好而停止治疗。

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