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脑血通

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1 概述

脑血通血管扩张药,为白色或类白色的无定形粉末;有特臭,味苦。能直接松弛血管平滑肌使血管扩张,对脑、肾、血管及冠状动脉有选择地持续扩张作用,增加血流量,促进侧支循环。用于治疗周围血管痉挛疾病如手足发绀,肢端动脉痉挛症,间歇性跛行、冻疮及脑动脉硬化卒中、脑外伤后遗症、冠状动脉硬化、冠状动脉功能不全、血栓性静脉炎血栓闭塞性脉管炎、中心性视网膜炎等。

2 脑血通药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

脑血通

2.1.2 汉语拼音

Huanbiantaozhi

2.1.3 英文名

Cyclandelate

2.2 结构式

2.3 分子式分子

C17H24O3    276.37

2.4 来源(名称)、含量(效价

本品为3,3,5-三甲基环己醇-α-苯基-α-羟基乙酸酯。按干燥品计算,含C17H24O3不得少于98.0%。

2.5 性状

本品为白色或类白色的无定形粉末;有特臭,味苦。

本品在乙醇丙酮中极溶解,在水中几乎不溶。

2.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为50~62℃,熔距在7℃以内。

2.6 鉴别

(1)取本品,加乙醇制成每1ml中约含0.5mg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在252nm、258nm与264nm的波长处有最大吸收

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》217图)一致。

2.7 检查

2.7.1 酸度

取本品1.0g,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)20ml溶解后,加酚酞指示液数滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至显微红色,消耗氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)不得过0.35ml。

2.7.2 乙醇溶液的澄清度

取本品1.0g,加乙醇10ml,溶解后溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓。

2.7.3 有关物质

取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的40%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(3.0%)。

2.7.4 残留溶剂

2.7.4.1 环己烷

取本品约0.5g,精密称定,置20ml顶空瓶中,精密加入二甲基甲酰胺10ml使溶解,密封,作为供试品溶液;另取环己烷适量,精密称定,用二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中约含0.19mg的溶液,精密量取10ml,置20ml顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法)试验。以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液;起始温度为40℃,维持5分钟,以每分钟45℃的速率升温至150℃,维持3分钟;进样口温度为200℃;检测器温度为250℃;顶空瓶平衡温度为80℃,平衡时间为30分钟。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,均应符合规定

2.7.5 干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

2.7.6 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

2.7.7 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

2.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

2.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(4:1)为流动相;检测波长为228nm。取脑血通对照品与邻苯二甲酸二环己酯各适量,加乙腈适量使溶解,用流动相稀释制成每1ml中分别约含1mg的溶液,取上述两种溶液适量,用流动相稀释制成每1ml中分别含0.2mg的混合溶液,取10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图。理论板数按脑血通峰计算不低于3000,脑血通峰与邻苯二甲酸二环己酯峰的分离度应大于7.0。

2.8.2 测定法

取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,精密量取10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取脑血通对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

2.9 类别

血管扩张药。

2.10 贮藏

遮光,密封保存

2.11 制剂

脑血通胶囊

2.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

3 脑血通说明书

3.1 药品名称

脑血通

3.2 英文名称

Cyclandelate

3.3 脑血通的别名

安脉生安替心环扁桃酸酯海克散;环扁桃酯;舒必乐三甲基环己扁桃酯息脑痉栓丸三甲基环己扁桃酸;Anaspat;Cyclandelatum;Cyclomandol;Cyclospa;Cyclospasmol;Hacosan

3.4 分类

神经系统药物 > 脑血管扩张药物 > 其他

3.5 剂型

胶囊(抗栓丸)剂:每个胶囊100mg。

3.6 脑血通的药理作用

脑血通的作用与结构类似罂粟碱。它能直接松弛血管平滑肌,对乙酰胆碱组胺氯化钡等引起的豚鼠回肠子宫平滑肌痉挛有缓解作用。此作用比罂粟碱强3~5倍。亦能扩张心、脑、肾、四肢末梢血管及冠状动脉,增加血流量,促进血液循环。并能轻度增加小鼠脑对缺氧的耐受力,但对人脑血流量的影响尚未肯定。据报道,尚能促进侧支循环。对呼吸、血压、心排血量心肌耗氧量等几乎没有影响。长期服用安全性高。

3.7 脑血通的药代动力学

口服后迅速自胃肠道吸收,10~15min起效,1.5h后达血药浓度高峰,作用可维持4~5h。在体内代谢杏仁酸和三甲环己烷,绝大部分由尿排出,粪便中仅排出给药总量的5%。

3.8 脑血通的适应

能直接松驰血管平滑肌使血管扩张,对脑、肾、血管及冠状动脉有选择性的持续扩张作用,从而使血流量增加。可用于脑动脉硬化症脑血管意外及其后遗症、脑外伤后遗症。也可用于冠状动脉硬化、高血压性心脏病、肢端动脉痉挛症、闭塞性血栓性脉管炎。还可用于手足发绀症内耳眩晕症等。 对脑血管障碍及冠状动脉功能不全都有效。

3.9 脑血通的禁忌

1.对脑血通过敏、脑血管意外急性期患者禁用。

2.孕妇、哺乳妇女禁用。

3.10 注意事项

青光眼、严重闭塞性冠状动脉和脑血管疾病以及伴有活动出血或有出血倾向的患者慎用。

3.11 脑血通的不良反应

在开始治疗数周,可引起轻度面部潮红、头痛、麻刺感、头昏眼花和心动过速。大剂量可引起低血压;可引起恶心、胃灼热感、食欲缺乏、腹部不适和疼痛,进食时服药或加用抗酸药可以减轻这些不良反应;可见发疹、瘙痒感。

3.12 脑血通的用法用量

每次100~200mg,每天4~5次。症状改善后,改用维持量,每次100mg,每天3~4次。6周为1疗程。对脑血管疾病,一般每次服200~400mg,每天3次。

3.13 药物相互作用

(尚不明确)

3.14 专家点评

作用同罂粟碱。它能直接松弛血管平滑肌,特别对子宫平滑肌痉挛有缓解作用。此作用比罂粟碱强3~5倍。亦能扩冠状动脉增加血流量,促进血液循环。对呼吸、血压、心排血量和心肌耗氧量等几乎没有影响。长期服用安全性高。

4 脑血通中毒

脑血通(三甲基环己扁桃酸、抗栓丸)能直接松弛血管平滑肌使血管扩张,对脑、肾、 血管及冠状动脉有选择地持续扩张作用,增加血流量,促进侧支循环。用于治疗周围血管痉疾病如手足发绀,肢端动脉痉挛症,间歇性跛行、冻疮及脑动脉硬化、卒中、脑外伤后遗症、冠状动脉硬化、冠状动脉功能不全、血栓性静脉炎、血栓闭塞性脉管炎、中心性视网膜炎等。口服每次0.1~0.2g,3~4/d,维挣剂量每次0.lg,3~4/d。小鼠口服LD50为10g/kg。[1]

4.1 临床表现

[1]

1.不良反应眩晕、面部潮红、头痛、恶心、呕吐、血压偏低、口干心悸、皮疹、瘙痒。

2.中毒表现低血压、晕厥,可加重严重闭塞性冠状动脉疾病和脑血管疾病。也可加重青光眼及出血性疾病

4.2 治疗

脑血通中毒的治疗要点为[1]

1.出现中毒征象时立即停药。

2.口服大量本药应进行催吐、洗胃、导泻处理。

3.对症治疗

5 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:154.

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