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沙格雷酯

1 拼音

shā gé léi zhǐ

2 英文参考

Sarpogrelate[湘雅医学专业词典]

3 沙格雷酯说明书

3.1 药品名称

沙格雷酯

3.2 英文名称

Sarpogrelate

3.3 沙格雷酯的别名

盐酸沙格雷酯安步乐克;Anplag;Sarpogrelate Hydrochloride

3.4 分类

循环系统药物 > 抗血栓药物 > 抗血小板制剂

3.5 剂型

100mg。

3.6 沙格雷酯的药理作用

沙格雷酯与5-HT受体结合,选择性拮抗5-HT,发挥抑制血小板凝集(尤其是抑制5-HT增强的血小板凝集作用)和抑制血管收缩的作用。试验显示,该药对各种血栓均有效。在体外可抑制胶原引起的血小板凝集及ADP肾上腺素引起的血小板继发凝集。5-HT会增强胶原引起的血小板凝集,沙格雷酯通过抑制5-HT而减弱血小板的凝集。健康成人及患者口服后,可抑制同时添加5-HT及胶原引起的血小板聚集。试验还表明,此药可用于治疗周围动脉闭塞症,可抑制动脉血栓的形成,抑制血管收缩作用。对大鼠血管平滑肌的体外试验表明,沙格雷酯抑制5-HT引起的血管平滑肌收缩,另外,可抑制伴随血小板聚集引起的血管平滑肌收缩。

3.7 沙格雷酯的药代动力学

健康人单次口服100mg沙格雷酯1h后,其最大血药浓度为0.54μg/ml,最大效应时间为0.9h,半衰期为0.69h,24h内尿液及粪便的排泄率分别为44.5%及4.2%,其中无沙格雷酯原形成分。

3.8 沙格雷酯的适应

用于改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡疼痛及冷感等缺血症状

3.9 沙格雷酯的禁忌

禁用于有出血性疾患或倾向者、妊娠妇女。

3.10 注意事项

1.(1)已知同类药物(如噻氯匹啶)可引起粒细胞缺乏症、血小板减少症者;(2)月经期;(3)有出血倾向者;(4)正在服用抗凝药或抑制血小板凝集药的患者;(5)肾脏严重受损者。

2.长期服用沙格雷酯,需监测血小板和血象(白细胞)。

3.11 沙格雷酯的不良反应

已知类似药物(噻氯匹定)可引起粒细胞减少、血小板减少症等,应注意。有时出现胆红素、GOT、GPT、AI-P升高等肝功能异常。有时出现皮疹、发红、瘙痒等过敏症状。有时出现恶心、异物感、腹泻腹胀、食欲缺乏等胃肠道症状。有时出现心悸气短胸痛潮热、手水肿等。偶有嗜睡味觉异常、头痛眩晕等。偶有蛋白尿、尿潜血、尿素氮、肌酐升高等。有时出现消化道出血鼻出血等。慎与抗凝剂与抗血小板制剂合用。使用该药期间应定期检查血液

3.12 沙格雷酯的用法用量

成人每次100mg,每天3次,饭后口服。剂量应随年龄及症状适当增减。

3.13 药物相互作用

沙格雷酯与抗凝药(如华法林等)或抑制血小板凝集药合用时,会引起出血或延长出血的时间。

3.14 专家点评

沙格雷酯为抗血小板凝聚药,具有抑制血小板凝集作用。它能选择性拮抗血小板及血管的5-羟色胺(5-HT)受体,抑制血小板聚集,具有抑制5-HT及血小板凝集引起的血管收缩作用,同时也可抑制随血小板凝集而引起的血管平滑肌收缩,具有抗血栓以及改善体循环作用。

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