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五氟利多

1 拼音

wǔ fú lì duō

2 英文参考

penfluridol[朗道汉英字典]

penflutizide,R-16341,semap[湘雅医学专业词典]

3 概述

五氟利多化学结构近似氟哌啶醇,是一个作用强大而持续时间很长的抗精神病药。为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。其特点是进出脑组织均较缓慢。口服吸收后,主要分布脂肪组织内。主要用于治疗精神分裂症阳性阴性症状,是一个较安全的抗精神病药物。

4 五氟利多药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

五氟利多

4.1.2 汉语拼音

Wufuliduo

4.1.3 英文名

Penfluridol

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C28H27ClF5NO    523.97

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为1-[4,4-双(4-氟苯基)丁基]-4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-4-哌啶醇。按干燥品计算,含C28H27ClF5NO不得少于99.0%。

4.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。

本品在甲醇乙醇丙酮三氯甲烷中易溶;在水中几乎不溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为105~108℃。

4.6 鉴别

(1)取本品5~10mg,加乙醇1ml使溶解,加二硫化碳-苯(1:3)混合液1ml,再加硝酸银试液0.5ml,生成微黄色沉淀,逐渐变成灰黑色。

(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在267nm与273nm的波长处有最大吸收,在240nm与270nm的波长处有最小吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》41图)一致。

4.7 检查

4.7.1 氟化物

取本品0.40g,加水50ml,振摇5分钟,滤过,取滤液25ml移入50ml纳氏比色管中,冷至15℃以下,加酸性茜素锆试液2.0ml,用水稀释至刻度,摇匀,在15℃以下避光放置1小时,与对照液(取0.0022%氟化钠溶液4.0ml,加水至25ml,同法操作)比较,颜色不得更浅(0.02%)。

4.7.2 有关物质

取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.2%三乙胺溶液(用磷酸调节pH值至2.5)-甲醇(30:70)为流动相;检测波长为219nm。理论板数按五氟利多峰计算不低于2000,五氟利多峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,在80℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

4.8 含量测定

取本品约0.1g,精密称定,加乙醇30ml溶解后,照电位滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),用盐酸滴定液(0.025mol/L)滴定至pH值为5.1,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml盐酸滴定液(0.025mol/L)相当于13.10mg的C28H27ClF5NO。

4.9 类别

抗精神病药。

4.10 贮藏

遮光密封保存

4.11 制剂

五氟利多片

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 五氟利多说明书

5.1 药品名称

五氟利多

5.2 英文名称

Penfluridol

5.3 五氟利多的别名

Semap;McN-JR-16341;Flopidol

5.4 分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物

5.5 剂型

片剂:5mg,20mg,50mg。

5.6 五氟利多的药理作用

五氟利多为二苯丁哌啶抗精神病药。为口服长效抗精神病药。口服1次,药效可维持1周。其治疗精神病的疗效与氯丙嗪相似。每周口服五氟利多1次对预防精神分裂症复发的疗效与每2周肌内注射1次氟奋乃静癸酸癸酸酯无明显差别。五氟利多能控制幻觉妄想、淡漠及孤独等症状。对急性精神病、重症慢性精神分裂症以及慢性精神分裂症的维持治疗均有效。

5.7 五氟利多的药代动力学

口服虽可经胃肠道吸收,但在口服给药后12h始达血药峰值。服后7天可测得稳态浓度。五氟利多口服后能贮存于脂肪组织中,继而缓慢释放。主要以代谢物随粪便排出,仅少量自尿排出。

5.8 五氟利多的适应

1.用于急性精神病、重症慢性精神分裂症。对各型精神分裂症和各病程均有确切疗效,控制幻觉、妄想及淡漠、退缩等症状效果较好。脑电图证实,有效剂量时不至于诱发癫痫,少见镇静作用,而且无导致心血功能异常的报道,是一个较安全的抗精神失常药。

2.慢性精神分裂症的维持治疗。 口服长效抗精神病药物。

5.9 五氟利多的禁忌

1.对五氟利多过敏者、孕妇、哺乳者禁用。

2.参见氯丙嗪。

5.10 注意事项

1.(1)老年人:(2)肝功能不全者;(3)癫痫患者;(4)曾有神经阻滞剂所致恶性综合征史的患者。

2.服用五氟利多时不要开车或操纵有潜在危险性的机器。

3.五氟利多不适用于体弱或并发躯体疾病者。

4.可与食物和水同服,以避免胃部刺激

5.不要突然停药,否则可导致恶心呕吐、胃部刺激、头痛、心跳加快、失眠或病情恶化。停药时应逐渐减量。

6.五氟利多适用于口服短效抗精神病药物病情缓解后的维持治疗。若用于从未经系统口服短效抗精神病药物者。应从小剂量开始。然后根据耐受情况每周调整一次剂量。

7.如出现锥体外系反应.可给予安坦等抗帕金森氏药加以控制。

8.常用于维持疗法,用此药时不宜再加口服短效抗精神病药。

5.11 五氟利多的不良反应

1.锥体外系反应可出现震颤麻痹静坐不能肌张力障碍等。

2.其他不良反应可有无力、头昏、失眠、口干胃肠道功能紊乱、皮疹、抽搐焦虑和抑郁。偶有白细胞减少,转氨酶升高。

5.12 五氟利多的用法用量

口服常用量为每周20~60mg,重症或耐受患者每周剂量可能高达250mg。

5.13 药物相互作用

与各种短效抗精神病药物有协同作用,因此使用五氟利多时不宜再合用其他短效抗精神病药物,以防止发生锥体外系反应。

5.14 专家点评

是一类口服作用强大,而持续时间很长的抗精神失常药,亦有镇吐作用和阻断α-肾上腺素受体作用。控制幻觉、妄想及淡漠、退缩等症状效果较好。脑电图证实,有效剂量时不至诱发癫痫,少见镇静作用,且无导致心血管功能异常的报道,是较安全的抗精神失常药。

6 五氟利多中毒

五氟利多化学结构近似氟哌啶醇,是一个作用强大而持续时间很长的抗精神病药。其特点是进出脑组织均较缓慢。口服吸收后,主要分布在脂肪组织内,达峰时间12~24h,半衰期长达65~70h。主要用于治疗精神分裂症伴阳性或阴性症状,是一个较安全的抗精神病药物。口服开始剂量每周10~40mg,渐增至每周60~120mg。[1]

6.1 临床表现

[2]

1.主要副作用是锥体外系反应,少数患者出现一过性转氨酶升高、尿潴留,个别可出现皮疹、抽搐等。

2.-次服药过多或耐受性差者,可在服药次日出现急性肌张力障碍,如斜颈、动眼危象或扭转痉挛

6.2 诊断

五氟利多中毒的诊断要点为[2]

1.有服用或误服五氟利多史,出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

6.3 治疗

五氟利多中毒的治疗要点为[2]

对症治疗

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:92-93.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:93.

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