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研立双

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1 研立双说明书

1.1 药品名称

研立双

1.2 英文名称

Pemirolast

1.3 研立双的别名

眼力爽;吡嘧司特;哌罗司特钾研立双钾;Alegysal;Pemirolast

1.4 分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 抗炎性平喘药

1.5 剂型

10mg。

滴眼剂:0.1%(5ml)。

1.6 研立双的药理作用

该药1991年上市。是新的具有独特化学结构过敏介质阻释剂,它的四唑基团被并入到吡啶并嘧啶环中。在人肺组织、人外周白细胞、大鼠腹膜渗出细胞、大鼠肺组织和豚鼠肺组织中,研立双能抑制抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯类物质(D4、B4,SRS-A)、前列腺D2、血栓素B2以及B细胞激活因子等的释放。研立双明显地抑制大鼠、豚鼠的被动皮肤过敏反应PCA)及试验性的哮喘;抑制PCA的作用强度各约为色甘酸钠静脉注射给药)及曲尼司特的180倍、370倍。研立双强效地抑制白细胞外Ca2内流及细胞内Ca2的释放,而Ca2抑制肌醇磷脂代谢,从而影响化学介质的释放及抑制花生四烯酸的释放,而且由于研立双抑制磷酸二酯酶似可增加cAMP的作用。研立双为肥大细胞稳定剂,能够抑制Ⅰ型变态反应介导的过敏反应。体内、体外研究表明,研立双能抑制人肥大细胞抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯类物质(D4,C4,E4)等过敏介质的释放。另外,研立双还能抑制嗜酸细胞进入眼部,阻止嗜酸细胞释放介质。研立双只对Ⅰ型变态反应有效,是一种特异的Ⅰ型变态反应抑制药。

1.7 研立双的药代动力学

研立双口服后吸收迅速。1~1.7h血药浓度达峰,半衰期4~5h。研立双与血浆蛋白结合率为96%。主要自尿排泄,排泄较迅速,24h自尿排出84%;主要代谢物葡萄糖醛酸的结合体(TBX-02),无蓄积作用。

1.8 研立双的适应

研立双临床主要用于治疗支气管哮喘。局部点眼用于Ⅰ型变态反应性结膜炎

1.9 研立双的禁忌

对研立双过敏者禁用。

1.10 注意事项

研立双对急性哮喘发作和明显的哮喘症状不能立即起效。若服用研立双后未见效,不可长期服用。实验显示,研立双能通过大鼠乳汁消除,乳汁中药物浓度高于血药浓度,故哺乳期妇女如需使用研立双必须加倍注意。如药液滴到眼睑皮肤上时,应立即擦去。

1.11 研立双的不良反应

1.眼部反应,包括:灼热干燥、异物感和眼部不适;

2.非眼部不良反应,包括:过敏、背痛急性支气管炎咳嗽痛经发热鼻旁窦炎和鼻充血等。

1.12 研立双的用法用量

每次10mg,每天2次,早、午餐后或临睡前服。点眼0.1%,每天4~6次。

1.13 药物相互作用

(尚不明确)

1.14 专家点评

研立双治疗支气管哮喘作用明显,是治疗支气管哮喘常用药物,在与曲尼司特的临床疗效比较研究中,对中轻度哮喘患者,疗效优于曲尼司特,研立双的不良反应是胃肠道功能紊乱,如服用研立双一周无效,应停药,不可长期服用。研立双能通过抑制肥大细胞的脱颗粒从而抑制化学介质的游离,还可抑制中性粒细胞嗜酸粒细胞结膜组织的游离和活化。眼科用于过敏性结膜炎春季卡他性结膜炎

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