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盐酸四环素

1 拼音

yán suān sì huán sù

2 英文参考

tetracycline hydrochloride,totomycin[朗道汉英字典]

3 盐酸四环素药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

盐酸四环素

3.1.2 汉语拼音

Yansuan Sihuansu

3.1.3 英文名

Tetracycline Hydrochloride

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C22H24N2O8·HCl    480.90

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(4S,4aS,5aS,6S,12aS)-6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12a-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐。按干燥品计算,含盐酸四环素(C22H24N2O8·HCl)不得少于95.0%。

3.5 性状

本品为黄色结晶性粉末;无臭,味苦;略有引湿性;遇光色渐变深,在碱性溶液中易破坏失效。

本品在水中溶解,在乙醇中微溶,在三氯甲烷乙醚中不溶。

3.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-240°至-258°。

3.6 鉴别

(1)取本品约0.5mg,加硫酸2ml,即显深紫色,再加三氯化铁试液1滴,溶液变为红棕色。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》332图)一致。

(4)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为1.8~2.8。

3.7.2 溶液的澄清度

取本品5份,各50mg,分别加水5ml使溶解,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓(供注射用)。

3.7.3 有关物质

临用现配。取本品,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取2ml,置100ml量瓶中,用0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,土霉素、4-差向四环素盐酸金霉素脱水四环素、差向脱水四环素按校正后的峰面积计算(分别乘以校正因子1.0、1.42、1.39、0.48和0.62)分别不得大于对照溶液主峰面积的0.25倍(0.5%)、1.5倍(3.0%)、0.5倍(1.0%)、0.25倍(0.5%)、0.25倍(0.5%),其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(1.0%)。

3.7.4 杂质吸光度

取本品,在20~25℃时,加0.8%氢氧化钠溶液制成每1ml中含10mg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),置4cm的吸收池中,自加0.8%氢氧化钠溶液起5分钟时,在530nm的波长处测定,吸光度不得过0.12(供注射用)。

3.7.5 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(供口服用)或0.5%(供注射用)(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.6 热原

取本品,加氯化钠注射液制成每1ml中含5mg的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ D),剂量按家兔体重每1kg缓慢注射2ml,应符合规定(供注射用)。

3.7.7 无菌

取本品,用适宜溶剂溶解后,转移至不少于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中,用薄膜过滤法处理后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ H),应符合规定(供注射用)。

3.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;醋酸铵溶液[0.15mol/L醋酸铵溶液-0.01mol/L乙二胺四醋酸二钠溶液-三乙胺(100:10:1),用醋酸调节pH值至8.5]-乙腈(83:17)为流动相;检测波长为280nm。取4-差向四环素、土霉素、差向脱水四环素、盐酸金霉素及脱水四环素对照品各约3mg与盐酸四环素对照品约48mg,置100ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液10ml使溶解后,用水稀释至刻度,摇匀,作为系统适用性试验溶液,取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图,出峰顺序为:4-差向四环素、土霉索、差向脱水四环素、盐酸四环素、盐酸金霉素、脱水四环素,盐酸四环素峰的保留时间约为14分钟。4-差向四环素峰、土霉素峰、差向脱水四环素峰、盐酸四环素峰、盐酸金霉素峰间的分离度均应符合要求,盐酸金霉素及脱水四环素峰的分离度应大于1.0。

3.8.2 测定法

取本品约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置25ml量瓶中,用0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取盐酸四环素对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

四环素类抗生素

3.10 贮藏

遮光密封或严封,在干燥处保存

3.11 制剂

(1)盐酸四环素片  (2)盐酸四环素胶囊  (3)注射用盐酸四环素

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 盐酸四环素说明书

4.1 盐酸四环素的别名

盐酸四环素

4.2 外文名

Tetracycline Hydrochloride, Ambracyn, Mystactin, Telotrex

4.3 盐酸四环素的药理作用

口服吸收不完全。本品可透入胎盘和进入乳汁。是广谱抗生素,起抑菌作用。其抗菌谱包括许多革兰阳性阴性菌、立克次体、支原体、衣原体、放线菌等。现主要用于立克次体病、布氏杆菌病淋巴肉芽肿支原体肺炎螺旋体病、衣原体病,也可用于敏感的革兰阳性菌或革兰阴性菌所引起的轻症感染

4.4 盐酸四环素的适应

是广谱抗生素,作为首选或选用药物可应用于下列疾病:立克次体病,包括流行性斑疹伤寒地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病Q热肺炎支原体所致感染;衣原体感染,包括鹦鹉热性病淋巴肉芽肿、非特异性尿道炎输卵管炎及沙眼回归热;布氏杆菌病;霍乱兔热病鼠疫;急性肠阿米巴病。还可应用于对青霉素类抗生素过敏的破伤风气性坏疽雅司梅毒淋病钩端螺旋体病患者

4.5 盐酸四环素的不良反应注意事项

可致牙齿产生不同程度的变色黄染,并可致骨发育不良。口服可引起胃肠道症状,如恶心呕吐、上腹不适、腹胀腹泻等。还可使人体正常菌群减少,导致维生素缺乏、真菌繁殖,出现口干咽痛口角炎舌炎、致舌色暗或变色等。长期应用四环素类可诱发耐药金葡菌、革兰阴性杆菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症。较大剂量四环素静脉给药或长期口服后可引起肝脏损害。过敏反应较青霉素类少见。静脉应用时,局部可产生疼痛刺激症状,严重者发生血栓性静脉炎。孕妇、哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用。

4.6 盐酸四环素的用法及用量

口服,成人,一次0.5g,一日3~4次;8岁以上小儿每日按体重30~40mg/kg,分3~4次服用。静脉滴注,临用前加灭菌注射用水适量使溶解。一日1g,分1~2次稀释后滴注。

4.7 规格

片剂:0.125g(125万单位)、0.25g(25万单位)。胶囊:0.25g(25万单位)。

注射剂:0.125g(12.5万单位)、0.25g(25万单位)、0.5g(50万单位)。

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