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左旋沙丁胺醇

1 拼音

zuǒ xuán shā dīng àn chún

2 英文参考

Levalbuterol

3 左旋沙丁胺醇说明书

3.1 药品名称

左旋沙丁胺醇

3.2 英文名称

Levalbuterol

3.3 左旋沙丁胺醇的别名

盐酸左旋沙丁胺醇左旋沙丁胺醇盐酸盐左旋沙丁胺醇酒石酸盐;R-Albuterol;Levasalbutamol;Levalbuterol HCl;Levalbuterol Hydrochloride;Xopenex

3.4 分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 气道扩张药

3.5 剂型

0.31mg/支(相当于盐酸沙丁胺醇0.36mg),0.63mg/支(相当于盐酸沙丁胺醇0.73mg),1.25mg/支(相当于盐酸沙丁胺醇1.44mg)。

3.6 左旋沙丁胺醇的药理作用

沙丁胺沙丁胺醇(Albuterol)是一种肾上腺素类β受体激动剂,可与人呼吸道平滑肌上的β2受体结合,增加细胞环磷酸腺苷(cAMP)浓度,cAMP进一步激活蛋白激酶A,使肌球蛋白磷酸化,降低细胞内钙离子浓度,使支气管平滑肌舒张。cAMP浓度增加,还可抑制肥大细胞炎性介质的释放。沙丁胺醇为消旋体,其中只有左旋体产生舒张支气管平滑肌的作用,右旋体无此作用,但可与β受体结合产生头痛头晕心悸、手指颤抖等副作用。左旋沙丁胺醇是沙丁胺醇的单一旋光异构体,药效是右旋沙丁胺醇的80倍,副作用减少,疗效也有进一步提高,左旋沙丁胺醇只需消旋体1/4的剂量便可产生相同的疗效,1/2剂量时,其作用优于消旋体。在慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)中,左旋沙丁胺醇的促炎症反应作用比沙丁胺醇弱。

3.7 左旋沙丁胺醇的药代动力学

成人及12岁以上儿童单剂量吸入左旋沙丁胺醇1.25mg和消旋沙丁胺醇2.5mg后,左旋沙丁胺醇的峰浓度(Cmax)分别为1.1ng/ml和0.8ng/ml,达峰时间(Tmax)均为0.2h,药时曲线下面积(AUC)分别为3.3ng·h/ml和1.7ng·h/ml,t1/2分别为3.3h和1.5h。成人及12岁以上儿童累积吸入左旋沙丁胺醇5mg(每次1.25mg,连用4天)或消旋沙丁胺醇10mg(每次2.5mg,连用4天)后,左旋沙丁胺醇的Cmax分别为4.5ng/ml和4.2ng/ml,Tmax均为0.2h,AUC分别为17.4ng·h/ml和16.0ng·h/ml,t1/2分别为4.0h和4.1h。

3.8 左旋沙丁胺醇的适应

用于治疗和防止成人及6岁以上儿童呼吸道阻塞性疾病如哮喘

3.9 左旋沙丁胺醇的禁忌

禁用于对左旋沙丁胺醇或沙丁胺醇过敏患者

3.10 注意事项

1.左旋沙丁胺醇可对心血系统产生影响,引起心率血压及其他症状的改变。心脏疾病,特别是冠状动脉功能不全、心律失常高血压患者慎用。由于左旋沙丁胺醇对心血管系统的影响,正在使用或2周以内停用单胺氧化化酶抑制剂或三环类抗抑郁药的患者应慎用。左旋沙丁胺醇妊娠毒性分级为C,孕妇慎用。尚不知左旋沙丁胺醇是否经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用,考虑停止哺乳或停药。

2.用药过量可致β-肾上腺素受体激动症状和不良反应症状加重,包括癫痫发作、心绞痛、血压升高或降低、心律不齐、心率加快、心悸、神经过敏、头痛、震颤、口干恶心、头晕、疲乏、抑郁、失眠、低血钾。发生药物过量时应使用左旋沙丁胺醇拮抗剂(β-肾上腺素受体拮抗剂)和系统治疗。左旋沙丁胺醇不易被透析清除。

3.左旋沙丁胺醇可引起矛盾性支气管痉挛(paradoxical bronchospasm),开始用药时易发生,应立即停药。

4.左旋沙丁胺醇可致哮喘加重,持续几天或更长,应根据病情重新确定给药方案,增加剂量或加用皮质激素

5.对于左旋沙丁胺醇不能控制的哮喘症状,应与抗炎药物同时使用。

6.6岁以下儿童用药安全性和疗效尚不清楚。

7.老年人用药应从0.63mg开始,然后根据临床症状调整剂量。

8.在左旋沙丁胺醇的避光包装中存放,可在开启后2周内使用完;使用非原包装避光保存,应在开启后1周内用完。

9.20~25℃避光保存。

3.11 左旋沙丁胺醇的不良反应

1.过敏、流感样症状、意外伤害疼痛背痛寒战

2.心血管系统:心率加快、血压升高或降低、心电图异常、晕厥

3.消化系统消化不良、腹泻、口干、咽喉干、恶心、胃肠炎

4.呼吸系统:咳嗽加重、病毒感染鼻炎鼻窦炎鼻甲水肿

5.中枢神经系统:头痛、张力提高、神经过敏、震颤、焦虑、失眠、感觉异常

6.其他:淋巴结病、肌痛、腿部痛性痉挛、眼部瘙痒,左旋沙丁胺醇可引起速发型超敏反应

3.12 左旋沙丁胺醇的用法用量

用特制喷雾器喷雾吸入,成人及12岁以上儿童,每次0.63mg,每日3次,症状不能控制的,可每次1.25mg,每日3次;6~11岁儿童,每次0.31mg,每日3次,剂量不能超过每次0.63mg,每日3次。

3.13 药物相互作用

1.β-肾上腺素受体拮抗剂可对抗左旋沙丁胺醇的作用,使哮喘患者发生严重支气管哮喘

2.与碳酸酐酶抑制剂和噻嗪类利尿药合用,特别是β-肾上腺素受体激动剂剂量过大时,可引起心电图变化或低血钾,建议不同时使用。

3.沙丁胺醇与地高辛合用,可使地高辛的血药浓度增加16%~22%,左旋沙丁胺醇与地高辛合用对血药浓度的影响尚不清楚,二者合用时应监测地高辛的血药浓度。

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