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醋硝香豆素片说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:醋硝香豆素片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:醋硝香豆素片

曾用名:

商品名:

英文名:Acenocoumarol Tablets

汉语拼音:Cuxiɑo Xiɑnɡdousu Piɑn

本品化学名称为:3-[(1-对硝基苯基)-3-氧代丁基]-4-羟基-2H-1-苯并喃-2-酮。

结构式

分子式:C19H15NO6

分子量:353.34

性状

本品为白色片。

【药理毒理】

品系双香豆素的合成代用品,化学结构维生素K相似,与维生素K发生竞争性拮抗,妨碍后者的利用,使肝脏凝血酶和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是双香豆素类中抗凝效力最强的口服抗凝药。作用较双香豆素快,但维持时间较短。对已合成的凝血酶原和凝血因子无作用。

药代动力学

本品口服吸收迅速而完全,服后36~48h达抗凝高峰。t1/2约为8~11h,其还原形代谢产物也有抗凝作用,抗凝作用可持续2~4天。经肝脏代谢,代谢物主要由尿中排泄,本品血浆蛋白结合率高,可通过胎盘,但较少进入乳汁。

【适应症】

用于预防和治疗血管血栓性疾病,如,防治静脉血栓肺栓塞心肌梗死及心房纤颤引起的栓塞。尤其适用于长期维持抗凝者,对急性动脉闭塞需先用肝素控制症状,再用本品。

【用法用量】

口服 第一日4~8mg,分次服用,第二日为2~4mg。维持量:一日2.5~5mg,分次服用。

【不良反应】

口服过量引起出血,最常见的出血部位为皮肤、黏膜、胃肠道、泌尿道,也见尿血齿龈出血、鼻衄、瘀斑和咯血等现象。偶尔出现头晕恶心腹泻、皮肤过敏,严重持续性头疼,背疼、腹痛等。

禁忌

禁用于有出血倾向者、胃肠道溃疡、严重肾功能不全者、分娩或手术后三天内、妊娠后期哺乳期妇女。

注意事项】

(1)本品可通过胎盘屏障,妊娠期给药可造成胎儿内出血或死胎;应用于妊娠最初3个月,有致胎儿畸形可能;产前服用可致新生儿或胎儿内出血和分娩流血过多。故孕妇及哺乳妇女禁用。遗传性易栓症需抗凝的妊娠妇女最好选用肝素,遗传性易栓症者需与肝素合并用药3~5天再以本品作长期抗凝维持。

(2)本品能经乳腺分泌入乳汁中、哺乳期妇女服用本品可致婴幼儿低凝血酶原血症。

(3)下列情况应慎用:酒精中毒、恶病质、结缔组织疾病、充血性心力衰竭发热病毒性肝炎、肝功能失代偿或肝硬化高脂血症甲状腺功能低下、重度营养不良维生素C或K缺乏、胰腺疾病、口炎性腹泻、近期放射治疗后、严重糖尿病高血压病、各种血液病活动消化性潰疡、潰疡性结肠炎、感染性心内膜炎、肾功能不全等。

(4)治疗期间应避免任何组织创伤,定期监测凝血酶原时间,以及大便潜血和尿隐血

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可通过胎盘屏障,妊娠早期用药有致畸可能。妊期用药可造成胎儿内出血或死胎,故孕妇禁用;本品能通过乳汁分泌,哺乳期妇女服用本品可致婴幼儿凝血酶原血症,哺乳期妇女慎用。

儿童用药】

小儿常用量应按个体所需

【老年患者用药】

65岁以上老年人应适当减少用量。定期(每2月)测凝血酶原时间INR值。

【药物相互作用】

1.与本品合用能增强抗凝作用的药物有:①能与本品竞争血浆蛋白结合,使游离的双香豆乙酯增多,如阿司匹林保泰松羟基保泰松甲芬那酸水合氯醛氯贝丁酯安妥明)、磺胺类药丙磺舒等;②抑制微粒体酶,使本品代谢降低而增效,如氯霉素别嘌呤醇单胺氧化酶抑制药、甲硝唑灭滴灵)、西咪替丁等;③减少维生素K的吸收和影响凝血酶原合成的药物,如各种广谱抗生素、长期服用液状石蜡考来烯胺消胆胺)等;④能促进使本品与受体结合的药物,奎尼丁甲状腺素同化激素苯乙双胍;⑤干扰血小板功能,促进抗凝作用的药物,如大剂量阿司匹林、水杨酸类、前列腺素合成酶抑制药、氯丙嗪苯海拉明等;⑥此外,能增强抗凝作用的药物还有丙硫氧嘧啶二氮嗪(diazoxide)、丙吡胺(disopyramide)、口服降糖药、磺吡酮抗痛风药)等;机制尚不明确;⑦肾上腺皮质激素苯妥英钠既可增加,也可减弱抗凝的作用,有导致胃肠道出血的危险。一般不合用;⑧不能与链激酶尿激酶合用,否则易导致危重出血。

2.与本品合用能减弱抗凝作用的药物:①抑制口服抗凝药吸收,包括制酸药、轻泻药灰黄霉素利福平、格鲁米特(导眠能)、甲丙氨酯(安宁)等;②维生素K、口服避孕药雌激素等,竞争有关酶蛋白,促进因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。

【药物过量】

本品过量可致明显出血倾向,可口服或注射维生素K1解救。紧急情况下可静脉输入新鲜血液或新鲜冷冻血浆抢救。

【规格】

(1)1mg   (2)4mg

贮藏

遮光,密闭保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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