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己酮可可碱肠溶片说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:己酮可可碱肠溶片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:己酮可可碱肠溶片

曾用名:

商品名:

英文名:Pentoxifylline Enteric-coated Tablets

汉语拼音:Jitonɡkekejiɑn Chɑnɡronɡ Piɑn

本品主要成份为:己酮可可碱。其化学名称为:3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮。

结构式


分子式:C13H18N4O3

分子量:278.31

性状

本品为肠衣片,除去包衣后,显白色。

【药理毒理】

药理:

本品为非特异性外周血管扩张药。其代谢产物具有改善血液粘度和改善微循环作用。可增加组织携氧能力;改善红细胞变形能力,还可抑制中性细胞粘附与激活,对缺血性脑中风及周围血管病起到治疗作用。

毒理:

小鼠口服本品,半数致死量LD50)为1385mg/kg。

药代动力学

本品口服后,迅速而完全地由肠道吸收,并且第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现,达峰浓度在1小时之内,但肝首过效应明显。主要代谢产物Ⅰ1-(5-羟已酰)-3,7-二甲黄嘌呤和代谢产物Ⅴ1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黄嘌呤及血浆中浓度为已酮可可碱的5倍和8倍。当口服已酮可可碱100mg和400mg后,血浆中原药和代谢产物Ⅰ的浓度与药物剂量相关,但不呈线性相关。T1/2和AUC随剂量增加而增加,但代谢产物V为非剂量依赖。

已酮可可碱的T1/2约0.4~0.8小时,但其代谢产物的T1/2约为1~1.6小时。口服后几乎完全以代谢产物V的形式从尿中排出。多剂量给药试验提示没有蓄积作用,亦不诱导细胞色素C系统。饱餐后可影响药物的吸收速度,但不改变可完全吸收的特性。

【适应症】

主要用于缺血性中风后脑循环的改善,同时可用于周围血管病,如伴有间歇性的跛行的慢性闭塞性脉管炎等的治疗。

【用法与用量】

口服  每次0.2~0.4g,1日2~3次。

【不良反应】

(1)常见的不良反应有:头晕头痛厌食腹胀呕吐等,其发生率均在5%以上,最多达30%左右。

(2)较少见的不良反应有心血管系统:血压降低,呼吸不规则,水肿神经系统焦虑,抑郁,抽搐消化系统:厌食,便秘口干口渴皮肤血管性水肿,皮疹,指甲发亮;视力模糊,结膜炎,中央盲点扩大,以及味觉减退,唾液增多,白细胞减少,肌肉酸痛,颈部腺体肿大和体重改变等。

(3)偶见的不良反应有心绞痛心律不齐;黄疸,肝炎,肝功能异常,血液纤维蛋白原降低,再生不良性贫血白血病等。

禁忌

急性心肌梗塞、严重冠状动脉硬化,严重高血压患者禁用。

注意事项】

(1)有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药,以免诱发出血。

(2)动物实验中提示长期应用已酮可可碱有增加纤维瘤发生机会,但没有明显致畸形

(3)严重冠心病低血压患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用。本品及其代谢产物可由乳汁分泌,哺乳期妇女禁用。

儿童用药】

尚不明确。

【老年患者用药】

试验资料显示,60~68岁患者的观察中发现它的AUC比22~30岁的年龄人组明显增加,清除时间延长。服药时请遵医嘱。

【药物相互作用】

(1)与抗血小板或抗凝药合用时,凝血时间延长。在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量。

(2)与茶碱类药物合用时有协同作用,将增加茶碱药效毒性反应。因此必须调整茶碱和已酮可可碱的剂量。

(3)与抗高血压药、b阻滞剂、洋地黄利尿剂、抗糖尿病抗心律失常药物合用时没有明显的交叉反应发生,但可有轻度加重血压下降,应当注意。

【药物过量】

过量反应常在服药后4~5小时出现,主要表现为潮红,血压降低,抽搐,嗜睡,甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体,所有过量患者均可完全恢复。

【规格】

0.1g

贮藏

遮光密封保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

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邮政编码

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传真号码:

网    址: