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膦甲酸钠注射液说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:膦甲酸钠注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:膦甲酸钠注射液

曾用名:

商品名:

英文名:Foscarnet Sodium Injection

汉语拼音:Linjiɑsuɑnnɑ Zhusheye

本品主要成份为:膦甲酸钠。其化学名称为:膦甲酸三钠盐六水合物

结构式:(参见膦甲酸钠乳膏

分子式:CNa3O5P·6H2O

分子量:300.04

性状

本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

本品为病毒抑制剂,本品可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶磷酸盐结合部位,防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷分离及病毒DNA链的延长。本品在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活,停用本品后病复制仍可恢复。

体外试验显示本品可抑制所有疱疹病毒的复制,包括单纯疱疹(HSV-1和HSV-2型)、带状疱疹、E-B病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。本品尚可非竞争性抑制HIV的逆转录酶乙型肝炎病毒DNA多聚酶。

药代动力学

本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14%~17%。本品在体内不代谢,成人静脉滴注47~57mg/kg,每8小时1次后,血药峰浓度(Cmax)可达575mmol/L。其血消除半衰期(t1/2b)为3.3~6.8小时,主要经肾小球过滤肾小管分泌排泄,约80%~87%自肾排出。

【适应症】

本品主要用于免疫缺陷者(如艾滋病患者发生的巨细胞病毒性视网膜炎的治疗。也可用于对阿昔洛韦耐药的免疫缺陷者(如HIV感染患者)的皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染或带状疱疹病毒感染

【用法用量】

静脉滴注。

1.巨细胞病毒性视网膜炎

(1)诱导期用药  每8小时一次,按体重一次滴注60mg/kg,用输液泵滴注1小时以上,连续14~21日,视治疗后的效果而定,也可按体重一次90mg/kg,每12小时一次。

功能减退者剂量应按肌酐清除率调整,剂量如下表。

肌酐清除率

(ml/分钟)

每8小时剂量(mg/kg)

肌酐清除率

(ml/分钟)

每8小时剂量(mg/kg)

96

60

54

35

90

57

48

32

84

53

42

28

78

49

36

25

72

46

30

21

66

42

24

18

60

39

(2)维持期用药  按体重一次90mg/kg,一日1次。用输液泵滴注2小时以上。如患者在维持期视网膜炎症状加重时,应仍恢复诱导期剂量。

肾功能减退者维持期剂量应按下表调整:

肌酐清除率(ml/分钟)

每8小时剂量(mg/kg)

肌酐清除率(ml/分钟)

每8小时剂量(mg/kg)

84

90

48~60

71

72~84

78

36~48

63

60~72

75

24~36

57

2.单纯疱疹和带状疱疹

按体重一次40mg/kg,每8小时一次,经输液泵滴注1小时,共14~21日。肌酐清除率低于96ml/分钟者,剂量应调整。

【不良反应】

1.肾功能损害是本品最主要的不良反应,可引起急性肾小管坏死、肾源性尿崩症及出现膦甲酸钠结晶尿等。还可有低钙或高钙血症、血磷过高或过低、低钾血症等。

2.中枢神经系统症状头痛、震颤、易激惹、幻觉抽搐等,可能与电解质紊乱有关。

3.血液系统贫血粒细胞减少、血小板减少等。

4.代谢及营养失调:低钠血症和下肢浮肿乳酸脱氢酶碱性磷酸酶淀粉酶升高。

5.心血管系统:ECG异常、高血压低血压、室性心律失常

6.其他反应恶心呕吐、食欲减退、腹痛发热、肝功能异常及静脉炎等。

禁忌

对本品过敏、肌酐清除率低于0.4ml/(min·kg)患者禁用。

注意事项】

1.本品具有显著肾毒性,使用期间应密切检测肾功能。肾功能损害的患者应根据肾功能情况调整剂量。

2.用药期间患者应摄取充足水分,有助于减轻肾毒性。

3.膦甲酸钠不可快速静脉滴注,必须用输液泵恒速滴注,滴注速度不得大于1mg/(min·kg)。快速静注可导致血浓度过高和急性低钙血症或其他中毒症状。一次剂量不超过60mg/kg可于1小时内输入,较大剂量应至少滴注2小时以上。

4.经周围静脉滴注时,药物必须用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成12mg/ml,以免刺激周围静脉。

5.本品不可与其他药物同瓶滴注。

6.血液透析可清除本品,清除率80ml∕min,3小时透析便血药深度减低50%,故血透析后应补充一次剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物生殖实验虽未发现使用本品对胎儿的影响,但因无确凿的人类临床试验资料,此外本品是否随乳汁排泄也缺乏资料,因此孕妇不宜使用本品。哺乳期妇女使用本品期间应暂停哺乳。

儿童用药】

儿童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。动物实验证实本品可沉积在牙齿骨骼中,在人体的骨骼中也有沉积,故儿童一般不宜使用本品。有应用指征时需仔细权衡利弊后方可应用。

【老年患者用药】

对于65岁以上的人群尚无使用本品后的安全性和有效性资料。由于老年人肾小球滤过率下降,因此选用本品前应检查肾功能,并应根据肾功能情况调整剂量。

【药物相互作用】

1.本品与其他肾毒性药如氨基糖苷类抗生素两性霉素B等合用时可增加肾毒性。

2.与戊烷脒注射剂(静脉)合用,可能有发生贫血的危险。引起低血钙、低血镁和肾毒性。

3.与齐夫多定合用可能加重贫血,但未发现加重骨髓抑制的现象。

【药物过量】

【规格】

(1)100ml:2.4g (2)250ml:6g

贮藏

遮光,密闭保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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