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司帕沙星胶囊说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:司帕沙星胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:司帕沙星胶囊

曾用名:

商品名:

英文名:Sparfloxacin  Capsules

汉语拼音:Sipɑshɑxinɡ   Jiɑonɑnɡ

本品主要成份为:司帕沙星。其化学名称为:5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3, 5-二甲基-1-哌嗪基)-6, 8-二氟-1, 4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸

结构式

分子式:C19H22F2N4O3

分子量:392.41

性状

本品为胶囊剂

【药理毒理】

1.药理学

本品为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药,对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌、化脓性链球菌肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用;对革兰阴性大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属(淋病奈瑟菌等)亦具有很好的抗菌作用。本品还对支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌包括脆弱类杆菌分枝杆菌属也有很好的抗菌作用。

本品的作用机制是抑制细菌DNA合成过程中的DNA旋转酶的作用而起杀菌作用。

2.毒理学

小鼠、大鼠按体表面积口服本品,剂量为人用剂量(400mg)的3.5~6.2倍,共104周,未见致癌作用。本品对沙门菌株TA98、TA100、TA1535、TA1537和大肠埃希菌株WP2未见致突变作用,但对沙门菌株TA102有致突变作用,会引起大肠埃希菌DNA修补整理;体外细胞毒浓度下可引起中国鼠肺细胞染色体失常。雌雄大鼠按体表面积口服本品为人用剂量(400mg)的15.4倍,对其生育力、生殖力无明显影响。

药代动力学

健康成人空腹单次口服本品0.4g,服药后4小时左右达血药峰浓度(Cmax),血消除半衰期(t1/2b)约为16 小时左右,口服后主要在小肠吸收,在胃内几乎不吸收。本品血浆蛋白结合率为42%~44%。高龄者单次口服150 mg,血药峰浓度(Cmax)为1.72μg/mL, 平均血消除半衰期(t1/2b)约为26 小时左右。本品口服吸收后体内分布广泛,主要分布于胆囊(约为血药浓度的7倍); 其次为皮肤前列腺子宫卵巢、耳、鼻、喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(约为血药浓度的1.5倍);再次为唾液、泪液(约为血药浓度的0.7~0.8倍);最低为眼房水脊髓液。健康成人单次口服本品200 mg后72 小时,用药量的12%以原形药物及29%以葡萄醛酸共轭物从尿中排泄,51%以原形药物从粪便中排泄。

【适应症】

本品可用于由敏感菌引起的轻、中度感染,包括以下方面:

1.呼吸系统感染:如急性咽炎急性扁桃体炎中耳炎副鼻窦炎支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎等。

2.肠道感染:如细菌性痢疾伤寒、感染性肠炎、沙门菌肠炎等。

3.胆道感染:如胆囊炎、胆管炎等。

4.泌尿生殖系统感染:如膀胱炎肾盂肾炎前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、非淋病奈瑟菌性尿道炎、子宫附件炎、子宫内感染、子宫颈炎前庭大腺炎等及由溶脲脲原体、沙眼衣原体所致的泌尿生殖道感染。

5.皮肤、软组织感染:如脓胞疮、集族性痤疮毛囊炎、疖、疖肿、痈、丹毒蜂窝组织炎淋巴结炎、淋巴管炎、皮下脓肿汗腺炎、乳腺炎、外伤及手术伤口感染等。

6.口腔科感染:如牙周组织炎、牙冠周炎、腭炎等。

【用法用量】

口服,成人 一次0.1 ~0.3g,最多不超过0.4g,一日1次,疗程一般5~10日,可据病种及病情适当增减疗程。

【不良反应】

1.消化系统反应:如恶心呕吐、食欲缺乏、上腹部不适、软便、腹泻腹胀便秘血便、口腔炎等。

2.过敏反应:如皮疹、发热、局部发红、水肿、瘙痒、水疱、红斑、光敏反应、充血等。

3.中枢神经系统头痛头昏、烦燥、失眠、痉挛、震颤等。

4.实验室检查:GOT、GPT、ALP、LDH、BUN、γ-CTP血肌酐总胆红素升高,也可致嗜酸性粒细胞增多及白细胞红细胞血红蛋白血小板降低等;国外有QT轻度延长的报告。

5.其他:偶见肌腱炎、假膜性肠炎、间质性肺炎、休克、过敏综合征呼吸困难浮肿、声音嘶哑、潮红、瘙痒症等)、眼粘膜综合征(史蒂文斯-约翰逊综合征)、低血糖麻木感、不舒服感、疲倦感等。

禁忌

喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

注意事项】

1.光敏患者慎用或禁用。

2.用药期间,应尽可能避免接触日光、暴晒。若有光敏症状产生,如皮疹、瘙痒、水疱等,必须立即停药,并给予适当治疗。

3.肝、肾功能异常者应慎用或适当降低剂量。

4.有癫痫史及其他中枢神经系统疾病者慎用。

5.可能有QT延长的患者,如心脏病患者(心律失常缺血性心脏病等)、低钾血症低镁血症,服用抗心律失常药物者等,应慎用本品。

6.高龄者慎用本药,若使用应适当降低用量。

7.与牛奶、食物同服不影响本品的吸收。

8.服用本品后分枝结核杆菌检查可能呈假阳性

【孕妇及哺乳期妇女用药】

氟喹诺酮类可透过血胎盘屏障,可分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,故孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药】

氟喹诺酮类可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行,在其他几种未成年动物中也可致关节病发生,故婴幼儿及18岁以下患者禁用。

【老年患者用药】

老年患者肾功能有所减退,用药量应酌减。

【药物相互作用】

1.同依诺沙星诺氟沙星环丙沙星一样,本品与非甾体抗炎药(如联苯丁酮酸丙酸衍生物等)合用时,罕有引起痉挛的报告。

2.本品与含有铝、镁、铁的抗酸药硫糖铝合用时,可降低本品的吸收,从而降低疗效,若需服用应间隔4小时。

3.本品与茶碱咖啡因、法华林、西米替丁合用时不影响后者血浆浓度。

4.与地高辛丙磺舒合用不影响本品的药代动力学。

5.服用本品4小时后才可服用含金属离子营养剂和含锌、铁、钙的维生素

6.本品不宜与阿司咪唑特非那丁西沙必利红霉素喷他脒、吩噻嗪、三环类抗忧郁药、丙吡胺胺碘酮合用。

【药物过量】

本品过量无已知的解毒剂。若过量,医生应密切监测患者情况,并用ECG监测QTc,5天内避免接触日光、暴晒。

啮齿动物口服本品5000mg/kg、狗口服本品600mg/kg后观察14天未见死亡,但啮齿动物出现腹泻,狗出现活动度降低、呕吐、流涎、震颤。

【规格】

0.1g

贮藏

遮光密封保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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