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头孢丙烯干混悬剂说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:头孢丙烯干混悬剂说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:头孢丙烯干混悬剂

曾用名:

商品名:

英文名:Cefprozil for Suspension

汉语拼音:Toubɑobingxi Gɑnhunxuɑnji

本品主要成份为:头孢丙烯。其中顺式异构体含量约占90%。其化学名称为:(6R,7R )-7-L(R)-2-氨基-2-(对羟基苯基)乙酰氨基1-8-氧代-3-丙烯-5-琉杂-l-氮杂双环-(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸一水合物。

结构式

分子式:C18H19N3O5S0·H2O

分子量:407.45

性状

本品为类白色或淡黄色或淡橙黄色粉末,加水振摇后呈粉红色混悬液。

【药理毒理】

本品为第二代头孢菌素抗生素,具广谱抗菌作用。体外试验证明,本品对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌(包括产b 内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌的作用明显,对坚忍肠球菌单核细胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、无乳链球菌、溶血性链球菌和草绿色链球菌具抑制作用。对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效。对革兰阴性需氧菌的流感嗜血杆菌(包括产b内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产b 内酰胺酶菌株)高度敏感;可抑制Diversus枸橼酸菌、大肠杆菌肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括产b 内酰胺酶菌株)、奇异变形杆菌、沙门菌属,志贺菌和弧菌的繁殖;对不动杆菌属、肠杆菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌属、假单孢菌属的多数菌株无抗菌作用。本品对厌氧菌中的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用,对多数脆弱杆菌株无抗菌作用。

本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,使细菌迅速破裂溶解

药代动力学

国内试验已经证明空腹口服头孢丙烯片剂和混悬剂具生物等效。

据文献报道,受试者空腹口服本品,给药量的约95%可被吸收。健康者的平均血消除半衰期(t1/2b)约1.3小时,稳态分布容积(Vd)约0.23L/kg。总清除率和肾清除率分别为3m1/min/kg和2.3m1/min/kg左右。受试者空腹口服本品250mg、500mg、1g后约1.5小时达血药峰浓度(Cmax),平均血药峰浓度分别为6.1 mg/L、10.5 mg/L和18.3mg/L。尿回收率约为服药量的60%。口服本品250mg、500mg和1g后最初4小时,尿中平均浓度分别为700 mg/L、1000 mg/L和2900 mg/L 。与食物同服不影响本品的药-时曲线下面积(AUC)和血药峰浓度,但达峰时间可延长0.25小时~0.75小时。血浆蛋白结合率约为36%,当血药浓度在2~20 mg/L范围内时,血浆蛋白结合率与血药浓度的变化无关。

功能正常者口服本品一次1000mg,每8小时1次,连续10天,未见有药物血浆蓄积现象。

对于肾功能减退患者,根据肾功能损害程度的不同,本品的血消除半衰期(t1/2b)可延长至5.2小时;肾功能完全丧失患者,血消除半衰期可达5.9小时。血液透析时,半衰期缩短。肝功能损害患者本品的血消除半衰期可延长至2小时左右,但这种改变并不说明肝功能损伤患者需调整剂量

老年人(≥65岁),本品的平均药-时曲线下面积(AUC)相对于年轻成人约增高35%~60%,女性AUC较男性AUC高15%~20%。

哺乳期妇女一次口服本品1g,可在乳汁中测得少量药物(<给药量的O.3%)。24小时平均浓度为0.25mg/L~3.3mg/L。

【适应症】

本品可用于敏感菌所致的下列轻、中度感染

1.上呼吸道感染

(1)化脓性链球菌性咽炎扁桃体炎

(2)肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产b 内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产b 内酰胺酶菌株)性中耳炎急性鼻窦炎

2.下呼吸道感染

由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产b 内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产b 内酰胺酶菌株)引起的急性支气管炎继发细菌性感染和慢性支气管炎急性细菌性发作。

3.皮肤和皮肤软组织感染

金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶菌株)和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染,但脓肿通常需行外科引流排脓。

【用法用量】

口服。

成人  上呼吸道感染:一次0.5g,一日1次;下呼吸道感染: 一次0.5g,一日2次; 皮肤或皮肤软组织感染:一日0.5g,分1次或2次服用;严重病例:一次0.5g(10m1),一日2次。疗程一般7~14日,但b 溶血性链球菌所致急性扁桃体炎咽炎的疗程至少10日。

小儿(2~12岁) 上呼吸道感染:按体重一次7.5mg/kg,一日2次;皮肤或皮肤软组织感染:按体重一次20mg/kg,一日1次。

小儿(6个月~12岁)  中耳炎:按体重一次15mg/kg,一日2次;急性鼻窦炎:按体重一次7.5mg/kg,一日2次,严重病例,一次15mg/kg,一日2次。疗程一般7~14日,但b 溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10日。

肾功能不全患者服用本品应按下表调整剂量:

肌酐清除率(m1/分钟)

剂量(mg)

服药间隔

30~120

常用剂量

常规间隔

0~29 *

50%常用剂量

常规间隔

*血液透析可清除体内部分本品,因此应在血液透析完毕后服用。

肝功能受损患者无需调整剂量。

配制方法:本品每瓶含头孢丙烯3.0g。先摇松粉末,分两次加饮用水配制成60m1溶液,即250mg/5m1,摇匀后服用,以塑料量杯量取。

【不良反应】

(1)多见胃肠道反应:软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心呕吐嗳气等。

(2)血清病样反应:典型症状包括皮肤反应和关节痛。

(3)过敏反应:皮疹、荨麻疹嗜酸性粒细胞增多、药物热等。小儿发生过敏反应较成人多见,多在开始治疗后几天内出现,停药后几天内消失。

(4)其他:血胆红素血清氨基转移酶尿素氮及肌酐轻度升高、血红蛋白降低、假膜性肠炎、蛋白尿、管型尿等。尿布疹和二重感染、生殖器瘙痒和阴道炎。

(5)中枢神经系统症状:眩晕活动增多、头痛精神紧张、失眠。偶见神志混乱和嗜睡

禁忌

对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。

注意事项】

(1)本品与青霉素类或头霉素(cephamycin)有交叉过敏反应,因此对青霉素类、青霉素衍生物青霉胺及头霉素过敏者慎用。

(2)肾功能减退及肝功能损害者慎用。确诊或疑有肾功能减退的患者在用本品治疗前和治疗时,应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查,在这些患者中,常规剂量时血药浓度较高或/和排泄减慢,故应减少本品的每日用量(见

【用法用量】

)。

(3)有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎局限性肠炎或抗生素相关结肠炎者慎用。

(4)长期服用本品可致菌群失调,引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎,停药即可,但对于中、重度假膜性肠炎患者,须对症处理并给予对耐药菌有效的抗菌药物。

(5)对实验室检查指标的干扰:抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;尿糖还原试验[Benedict或Feling氏试剂或硫酸铜片状试剂(Clinitest片)]可呈假阳性,但尿糖酶学试验(如Tes,Tape尿糖试纸)不产生假阳性;高铁氰化物血糖试验可呈假阴性,但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响;血清丙氨酸氨基转移酶门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶血尿素氮可升高。本品不干扰用碱性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测定。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

(1)孕妇慎用。

(2)哺乳期妇女一次口服本品1g,可在乳汁中测得少量药物(<服用量的0.3%)。24小时平均浓度为0.25mg/L~3.3mg/L。由于尚不明确本品对婴儿的影响,故哺乳期妇女服用本品应谨慎或暂停哺乳。

儿童用药】

尚无6个月以下小儿患者使用本品的安全性和疗效的资料。然而,已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积(由于此年龄段小儿的药物半衰期延长)的报道。

【老年患者用药】

在老年人(≥65岁),本品的平均药-时曲线下面积(AUC)相对于年轻成人增高35%~60%。老年患者宜在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

【药物相互作用】

(1)呋塞米依他尼酸布美他尼等强利尿药卡氮芥链佐星抗肿瘤药氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。

(2)克拉维酸可增强本品对某些因产生b内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性

(3)本品与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增加一倍。

【药物过量】

本品主要经肾脏清除,对严重过量,尤其是肾功能损伤患者,血液透析有助于清除本品。

【规格】

31.5g:1.5g

贮藏

密封,在阴凉干燥保存

【包装】

有效期

【批准文号】

生产单位

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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