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托西酸舒他西林分散片说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:托西酸舒他西林分散片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:托西酸舒他西林分散片

曾用名:

商品名:

英文名:Sultamicillin Tosilate Dispersible Tablets

汉语拼音:Tuoxisuɑn Shutɑxilin Fensɑn Piɑn

本品主要成份为:托西酸舒他西林。其化学名称为:(+)羟甲基-(2S,5R,6R)-6-[(R)-(2-氨基-2-苯乙酰氨基)]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯,(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0] 正庚烷-2-羧酸酯S,S-二氧化物对甲苯磺酸盐。

结构式

分子式: C25H30N4O9S2•C7H8O3S

分子量:766.8

性状

本品为白色或类白色片。

【药理毒理】

本品口服后,经肠内酯酶水解成舒巴坦氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同时存在时,不仅保护氨苄西林免受b 内酰胺酶的水解破坏,而且还扩大了氨苄西林的抗菌谱,对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌细菌也具有良好的抗菌活性。本品对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。

氨苄西林为青霉素抗生素作用细胞活性繁殖阶段,通过对细胞壁黏肽生物合成抑制,而起杀菌作用。舒巴坦本身抑菌作用较弱,是一种竞争性、不可逆的b 内酰胺酶抑制药,与b 内酰胺类抗生素联合应用后,能获得良好的协同作用

药代动力学

本品口服后,在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,克分子比为1∶1。生物利用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80%,饭后服用不影响其吸收。服用本品后,氨苄西林的血药峰浓度约相当于口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期(T1/2b)分别约为0.75小时和1小时;蛋白结合率分别约为38%和28%;两者在组织体液分布良好,均可通过有炎症的脑脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%~75%以原形经尿液排泄

【适应症】

(1)上呼吸道感染  鼻窦炎中耳炎扁桃体炎等。

(2)下呼吸道感染  支气管炎、肺炎等。

(3)泌尿系统感染

(4)皮肤软组织感染。

(5)淋病。

【用法用量】

口服。

成人(包括老年人)及体重≥30kg的儿童   一次0.375~0.75g,一日2次。

体重 <30公斤的小儿   按体重一日 50 mg/kg,分2次服用。

疗程一般为5~14日 ,必要时可延长。由溶血性链球菌所引起的感染,疗程至少10日,以防止急性风湿热肾小球肾炎发生。治疗非特异性淋病时,可单剂量口服2.25 g,加服1 g丙磺舒,以延长氨苄西林和舒巴坦的血药浓度的维持时间。

【不良反应】

(1)过敏反应  斑丘疹荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应(过敏性休克)等。

(2)消化反应  腹泻、稀便、恶心腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。

(3)思睡、镇静、疲劳,不适及头痛等。

(4)贫血血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。

(5)肝功能异常  如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。

(6)偶见间质性肾炎

(7)二重感染  长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。

禁忌

(1)青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。

(2)传染性单核细胞增多症巨细胞病毒感染淋巴细胞白血病淋巴瘤患者禁用。

注意事项】

(1)患者每次开始服用本品前,必须先进行青霉素皮试。

(2)对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘湿疹枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

(3)本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用本品,并采取相应措施。

(4)肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。

(5)对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者,在使用本品前应进行暗视野检查,并至少在4个月内,每月接受血清试验一次。

(6)长期或大剂量服用本品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

(7)对实验室检查指标的干扰:①硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;②可使血清丙氨酸氨基转移酶门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

(1)本品可透过胎盘进入胎儿体内。但在人类尚缺乏足够的对照研究,因此孕妇一般避免使用,仅在有明确指征时应用本品。

(2)本品可分泌入母乳中,可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念珠菌属感染等,故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

【儿童用药】

【老年患者用药】

老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

【药物相互作用】

(1)丙磺舒、阿司匹林吲哚美辛保泰松磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,因而使本品的血药浓度升高,血消除半衰期(t1/2b)延长,毒性也可能增加。

(2)本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。

(3)本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。

(4)本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时高。

(5)本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低口服避孕药的效果。

(6)氯霉素、红霉素四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性,因此不宜与本品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。

(7)本品可加强华法林的作用。

药物过量】

【规格】

0.375g(按C25H30N4O9S2计)

贮藏

密闭,在阴凉干燥保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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