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盐酸贝那普利片说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第四批化学药品说明书

说明:盐酸贝那普利片说明书由国家药品监督管理局于2002年04月16日药监注函[2002]106号《关于公布第四批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


药物名称】

通用名:盐酸贝那普利片

曾用名:

商品名:

英文名:Benazepril Hydrochloride Tablets

汉语拼音:Yansuan Beinapuli pian

本品化学名称:3-[(1-乙氧羰基-3-苯基-(1S)-丙基)氨基]2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-(3S)苯并氮杂卓-1-乙酸盐酸盐

结构式

性状

本品为薄膜衣片,除去膜衣后显白色。

【药理毒理】

1.药理

(1) 降压:本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用

(2) 减低心脏负荷:本品扩张动脉静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长。

2.毒理

大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年,剂量为每天150mg/kg,未发现本品有致癌性。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的110倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的18倍和9倍)。

不论在细菌试验中,还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性

雌、雄大鼠口服苯那普利,剂量为每天50 ~150mg/kg,未发现本品影响生殖能力。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的37~375倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的6~60倍)。

药代动力学

苯那普利口服吸收迅速,达峰时间为0.5~1小时,苯那普利拉为1~1.5小时。口服吸收至少37%,进食不影响吸收。本品的蛋白结合率高达96.7%,苯那普利拉为95.3%。本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本品的半衰期为0.6小时,苯那普利拉为10~11小时,2~3天后达稳态。本品主要经肾清除,不到1%的苯那普利以原形排出,20%以苯那普利拉排出,另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物排出;11%~12%从胆道排泄。轻中度肾功能障碍(肌酐清除率>30ml/min)、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时,本品少量可被透析清除。

【适应症】

1.高血压(可单独应用或与其他降压药如利尿药合用)

2.心功能不全(可单独应用或与强心药利尿药同用)

【用法用量】

1.成人用量

(1) 降压:未服用利尿药者,开始推荐剂量为口服10mg,每天1次;已服用利尿药者(严重和恶性高血压除外),用本品前应停用利尿药2~3天,小剂量给药,在观察下小心增加剂量。如每天给药1次不能满意控制血压,可增加剂量或分2次给药,维持量可达20mg~40mg/天。肾功能不良或有水、钠缺失者开始用5mg每天1次。

(2)心功能不全:开始推荐剂量为口服5mg,每天1次,首次服药需监测血压。维持量可用5mg~10mg每天1次。严重心功能不全者较轻中度心功能不全需更小的剂量。

2.儿童用量

尚无研究资料。

【不良反应】

1.常见的有:头痛头晕、疲乏、嗜睡恶心咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。

2.少见的有:症状低血压体位性低血压、晕厥心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘胃炎焦虑失眠感觉异常关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见。

禁忌

1.对苯那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。

2.有血管神经性水肿史者。

3.孤立肾移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。

注意事项】

1.血管神经性水肿:服用本品曾发生过唇或面部水肿,如出现该症状,应立即停药,监护患者,直到水肿消失。声门、舌、喉部水肿可能引起气道阻塞,应停药,并立即进行适当治疗,如:皮下注射1:1000肾上腺素溶液(0.3ml~0.5ml)。

2.低血压:严重缺钠的血容量不足者服用本品时可能发生低血压(如接受大量利尿药或透析治疗者)。开始服用本品前数天应停用利尿药或采取其他措施补充体液。对有可能发生严重低血压者(如心功能不全病人),服用首剂后应严密监护,直到血压稳定。如果发生低血压,应采取卧位,必要时静脉滴注生理盐水

3.粒细胞减少:自身免疫性疾病及肾功能不全者出现白细胞或粒细胞减少机会增多。对肾功能不全或有白细胞减少者,最初3个月内每2周检查白细胞计数分类1次,以后定期检查。

4.肾功能不全:少数患者服用本品后可出现暂时性血尿素氮、肌酐升高,停用本品和/或利尿药,即可恢复。对肾功能不全者,在治疗前几周要密切监测肾功能,以后应定期检查肾功能。用本品时如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高,须减低本品的剂量和/或停用利尿药。

5.其他:偶见血钾升高,尤其在肾功能不全和并用治疗低血钾的药物时。偶见氨基转移酶升高。脑或冠状动脉供血不足,可因血压降低而加重。肝功能障碍时本品在肝内的代谢降低。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期间不宜服用用本品。本品可透过胎盘,在妊娠第二、三期服用,可导致胎儿损害,甚至死亡。若发现妊娠,应立即停药。

本品和苯那普利拉可分泌至母乳,但能到达婴儿体循环的苯那普利拉可忽略不计。

【儿童用药】

在儿童中研究不充分。在新生儿和婴儿,会出现少尿和神经异常。

【老年患者用药】

老年患者服用本品有较好的疗效和耐受性,但老年患者及伴心功能不全、冠状动脉及脑动脉硬化患者服用本品时均应注意血压,血压突然降低会引起重要脏器的供血不足。

【药物相互作用】

1.与利尿药合用降压作用增强,可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量,本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。

2.与其他扩血管药合用可能导致低血压。如合用,应从小剂量开始。

3.与潴钾利尿药(如螺内酯氨苯喋啶阿米洛利)合用可引起血钾过高

4.与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留,使本品降压作用减弱。

5.与其他降压药合用,降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用,与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。

【药物过量】

首先应纠正低血压,通过静脉输注生理盐水扩充血容量是恢复血压的一个有效措施。苯那普利拉可部分经透析除去。

【规格】

10mg

贮藏

阴凉干燥保存

【规格】

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

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邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址: