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盐酸丁丙诺啡舌下片说明书

版本:国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书

说明:盐酸丁丙诺啡舌下片说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注[2001]586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名:盐酸丁丙诺啡舌下片

曾用名:×

商品名:×

英文名:Buprenorphine Hydrochloride Sublingual Tablets

汉语拼音:Yansuan Dingbingnuofei Shexia Pian

本品主要成分及其化学名称为: 21-环丙基-7α[(S)-1-羟基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐

结构式为:

分子式:C29H41NO4·HCl

分子量:504.11

性状

本品为白色片。

【药理毒理】

本品为部分μ受体激动药,属激动--拮抗药。镇痛作用强于哌替啶、吗啡。与μ受体亲合力强,故可置换出结合于μ受体的其他麻醉镇痛药,从而产生拮抗作用。其起效慢,持续时间长。对呼吸有抑制作用,但临床未见严重呼吸抑制发生。也能减慢心率、使血压轻度下降,对心排血量无明显影响,药物依赖性近似吗啡。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。

对大鼠的慢性毒性研究表明,本品对重要器官未发现明显的毒性作用,无致突变作用生殖毒性

药代动力学

本品(舌下含片)主要经颊部黏膜吸收血浆蛋白结合率为96%,消除T1/2为1.2~7.2小时不等。血药浓度与镇痛效果无明显相关性。本品在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡(N-dealkylbuprenorphine)及共轭化合物。大部分(2/3)经粪便以原形排泄,有迹象表明其中部分进入肠肝循环。经尿液排出的原形物较少,主要为代谢产物。口服有显著的首过效应

【适应症】

适用于各种术后疼痛癌性疼痛烧伤、肢体痛、心纹痛等。作用持续时间6~8小时。也可作为戒瘾的维持治疗。

【用法用量】

舌下含服。每次0.2~0.8mg。每隔6~8小时一次。

【不良反应】

不良反应类似吗啡。常见不良反应有头晕嗜睡恶心呕吐等。在使用其它阿片类药物的基础上使用可能有戒断症状

禁忌症

轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜应用。

注意事项】

1.本品为国家特殊管理的第一类精神药品,有一定依赖性,必须严格遵守国家对精神药品的管理条例,按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品,防止滥用。

2.颅脑损伤及呼吸抑制病人慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可通过胎盘和血-脑脊液屏障,孕妇、哺乳期妇女不宜使用。

儿童用药】

7岁以下儿童不宜使用。

【老年患者用药】

老弱病人慎用。

【药物相互作用】

单胺氧化酶抑制剂协同作用

【药物过量】

过量引起呼吸抑制,用纳洛酮常不易拮抗,多沙普仑可能有效。

【规格】

(1)0.2mg  (2)0.4mg

贮藏

遮光,密闭保存

【包装】

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有效期

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【批准文号】

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【生产企业】

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