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盐酸丁丙诺啡注射液说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:盐酸丁丙诺啡注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:盐酸丁丙诺啡注射液

曾用名:

商品名:

英文名称:Buprenorphine Hydrochloride Injection

汉语拼音:Yɑnsuɑn Dinɡbinɡnuofei Zhusheye

本品的主要成份为:盐酸丁丙诺啡与葡萄糖灭菌溶液。其化学名称为:21-环丙基-7-(a)-[1-(S)-1-羟基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-桥乙基-6,7,8,14-四氢奥列巴文盐酸盐

结构式:(参见盐酸丁丙诺啡舌下片

分子式:C24H41NO4·HCl

分子量:504.11

性状

本品为无色澄明液体,室温下比较稳定

【药理毒理】

本品为镇痛药,为阿片受体的部分拮抗—激动剂,动物实验表明对小鼠镇痛作用明显,文献报道,本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压,对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢,持续时间长,尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究表明,本品对重要器官未发现明显毒性作用,无致突变作用生殖毒性。动物依赖性实验表明,本品身体依赖性低于吗啡和度冷丁,而精神依赖性潜力与吗啡相当。临床研究表明,本品具有较强的镇痛作用,其镇痛效果优于度冷丁。

药代动力学

本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汗排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(T1/2为2分钟),终末相慢(T1/2约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度接近100%,在体内几乎完全被代谢,经胆汁排泄,随粪便排出。

【适应症】

本品为强效镇痛药,用于各类手术后疼痛、癌症疼痛、烧伤后疼痛、脉管炎引起的肢痛及心绞痛和其他内脏痛。

【用法用量】

肌内注射,一次0.15~0.3mg,可每隔6~8小时或按需注射。疗效不佳时可适当增加用量。

【不良反应】

头晕嗜睡恶心呕吐出汗头痛、皮疹。

禁忌

对本品有过敏史、重症肝损伤、脑部损害、意识模糊及颅内压升高患者禁用。六岁以下儿童、孕妇哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。

注意事项】

(1)本品有一定依赖性,戒断症状较轻,因此存在有滥用的可能,故按Ⅰ类精神药品管理,使用时应遵医嘱。

(2)呼吸机能低下或紊乱者、已接受其他中枢神经抑制剂治疗者和高龄与虚弱者慎用。

(3)本品与受体亲和力高,常规剂量拮抗剂纳洛酮,对已引起的呼吸抑制无用,推荐使用呼吸兴奋剂(如多沙普仑)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验有难产、哺乳困难和胎儿生存率低等报导,药物可经乳汁分泌,故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

【儿童用药】

六岁以下儿童不宜使用。

【老年患者用药】

【药物相互作用】

本品如与另一种阿片受体激动剂合用,可引起这些药物的戒断症状。与单胺氧化酶抑制剂协同作用

【药物过量】

过量可引起呼吸抑制,纳洛酮常不易拮抗,推荐使用呼吸兴奋剂(如多沙普仑)。

【规格】

1ml:0.15mg  1ml:0.3mg

贮藏

遮光,密闭保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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