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盐酸恩丹西酮注射液说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:盐酸恩丹西酮注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:恩丹西酮注射液

曾用名:

商品名:

英文名:Ondansetron Hydrochloride Injection

汉语拼音:Yɑnsuɑn Endɑnxitonɡ Zhusheye

本品主要成份为:盐酸恩丹西酮。其化学名称为:1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基) 甲基]-4-氧代咔唑盐酸盐

结构式

分子式:C18H19N3O·HCl·2H2O

分子量:365.83

性状

为澄清、无色液体。

【药理毒理】

本品是一强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂,有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT,经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支,触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5-HT释放,从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心呕吐,故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明,但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心,其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。

药代动力学

口服或静脉给药时,本品的体内情况大致相同,其消除半衰期约3小时。药物彻底代谢代谢物肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄血浆蛋白结合率为75%。

【适应症】

止吐药。用于:①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;②预防和治疗手术后的恶性呕吐。

【用法用量】

本品通过静脉、肌肉注射给药,剂量可以灵活掌握。

1.治疗所致呕吐

用药剂量和途径应视化疗及放疗所致的恶心、呕吐严重程度而定。

(1)成人:①对于高度催吐的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉搏注射恩丹西酮注射液8mg,停止化疗以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg,连用5天;②对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟静脉注射恩丹西酮注射液8mg,以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg,连用5天;③对于放射治疗引起的呕吐:首剂须于放疗前1~2小时口服片剂8mg,以后每8小时口服8mg,疗程视放疗的疗程而定;④对于预防手术后的恶心呕吐:在麻醉时同时静输注4mg;⑤对于高剂量顺铂可于化疗前静脉加注20mg地塞米松磷酸钠,可加强枢复宁对高度催吐化疗引致呕吐的疗效。

(2)儿童:化疗前静脉注射以5mg/m2(体表面积)的剂量,12小时后再口服给药;化疗后应持续口服给药,连服5天。

(3)老年患者:65岁以上患者的用药疗效及对药物的耐受性与普通成年患者一样,无须调整剂量、用药次数或用药途径。

2.术后的恶心和呕吐

(1)成人:对于预防手术后的恶心和呕吐,应在诱导麻醉的同时肌肉注射或缓慢静脉注射本品4mg,对于已出现的术后恶心呕吐,可肌肉注射或缓慢静脉注射一剂4mg。

(2)儿童:为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐,应在诱导麻醉前、期间或之后用本品以0.1mg/kg的剂量或最大剂量4mg,缓慢静脉注射。对于儿童患者已出现的术后恶心、呕吐,可用本品0.1mg/kg或最大4mg的剂量缓慢静脉注射。

(3)老年患者:给药剂量、途径及时间间隔参照成人用法。

【不良反应】

可有头痛、腹部不适、便秘口干、皮疹,偶见支气管哮喘过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。偶见运动失调,癫痫发作,胸痛心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。

禁忌

对本品过敏者、胃肠梗阻者禁用。

注意事项】

对肾脏损害患者,无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患者,肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降,血清半衰期也显著延长,因此,用药剂量每日不应超过8mg;腹部手术后不宜使用本品,以免掩盖回肠或胃扩张症状;本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐剂,只能在启封后一次使用,任何剩余的溶液均应弃去;对本品与聚氯乙烯输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究,认为用聚乙烯输液袋或I型玻璃瓶,本药亦有相当的稳定性。在聚丙二醇酯注射器中,以0.9%(W/V)氯化钠或5%(W/V)葡萄糖稀释的枢复宁稀释液表现稳定,故此认为在聚丙二醇酯注射器中,本品与其他相容性输注液混合也是稳定的;本品安瓿不能高压消毒

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而,由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应,故不推荐人在怀孕期特别是头3个月内间使用本品。实验显示,本品可由授乳动物乳汁中分泌,故此采用本品时暂停母乳喂养

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

(1)没有证据表明本品会诱导或抑制其他同时服用药物的代谢。有专门研究表明,本品与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚相互作用

(2)对司巴丁异喹胍代谢差的患者,对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后,药物的暴露水平与正常人体无差异,故用药剂量和用药次数不须改变。

(3)与地塞米松合用可加强止吐效果。

(4)它与下列静脉注射液相容:

0.9%W/V氯化钠静脉输注液(英国药典);

5%w/v葡萄糖静脉输注液(英国药典);

10%w/v甘露糖静脉输注液(英国药典);

格林氏静脉输液注液;

0.3%W/V氯化钾与0.9%W/V葡萄糖静脉输注液(美国药典);

0.3%w/V氯化钾与5%W/V葡萄糖输注液(英国药典)。

本品只能与推荐的静脉输注液混合使用,作静脉输入的溶液应现用现配。不过,在室温(25℃以下)荧光照射下或在冰箱中,本品与上述静脉输注液混合后仍能保持稳定七天。

(5)可用输液袋或注射泵静脉输注本品,每小时1mg。如果本品浓度为16~160mg/ml(即分别为8mg/500ml和8mg/50ml)时,下列药物可通过枢复宁给药装置的Y形管来给药:

顺铂,5Fu,卡铂依托泊甙,环磷酸胺,多柔比星头孢噻甲羧肟等。

【药物过量】

虽有少数病人发生用药过量,对于这方面的资料所知较少。曾有两位病人分别接受了静脉输入本品84mg和145mg,得知用药过量后会出现下列现象:视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对本品无特异的解毒药,当怀疑用药过量时,应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗本品用药过量,因为患者会因本品自身具有的止吐作用,而不反应。

【规格】

(1)4mg:2ml  (2)8mg:4ml

贮藏

30℃以下避光贮存。

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

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