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盐酸伐昔洛韦胶囊说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:盐酸伐昔洛韦胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:盐酸伐昔洛韦胶囊

曾用名:

商品名:

英文名:Valaciclovir Hydrochloride Capsules

汉语拼音:Yɑnsuɑn Fɑxiluowei Jiɑonɑnɡ

本品主要成份为:盐酸伐昔洛韦

结构式

分子式

分子量:

性状

胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。

【药理毒理】

1.药理

盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用母体阿昔洛韦的作用所致,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒DNA复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA聚合酶,从而抑制了病毒DNA合成,显示抗病毒效力

本品对单纯性疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型及水痘带状疱疹病毒有很高的疗效,对哺乳动物宿主细胞毒性很低。盐酸伐昔洛韦口服生物利用度高,故体内抗病毒活性优于阿昔洛韦,对单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。

2.毒理

盐酸伐昔洛韦大、小鼠灌胃给药的半数致死量(LD50)分别为4.4g/kg和1.51g/kg,高于临床给药剂量数百倍。由于盐酸伐昔洛韦在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢产物在体内没有蓄积现象,因此,当调整与阿昔洛韦相同血药浓度水平时,在不同阶段的慢性和亚慢性试验中,盐酸伐昔洛韦与阿昔洛韦具有相同的安全性。在临床剂量范围内,盐酸伐昔洛韦是很安全的。

药代动力学

盐酸伐昔洛韦胶囊600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦,血中母体阿昔洛韦达峰时间为2.35±0.24小时。阿昔洛韦血药峰浓度约为2.59±0.82mg/ml,本胶囊剂相对于盐酸伐昔洛韦片人体生物利用度为103.6±11.2%。

盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内分布广泛,可分布到所有组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结皮肤组织中浓度最高,脑组织的浓度最低。

盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内被迅速彻底地转化为阿昔洛韦,代谢产物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基-9-鸟嘌呤占25%~30%,9-羟基甲氧基甲基鸟嘌呤占11%~12%。口服给药后母体阿昔洛韦的消除为单相,半衰期为2.86±0.39小时。

【适应症】

用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染,包括初发和复发的生殖器疱疹。本品在医生的指导下,可用于阿昔洛韦的所有适应症。

【用法用量】

口服:一日2次,一次0.3g,饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10天。单纯疱疹连续服药7天。

【不良反应】

偶有轻度胃部不适、头晕等。

禁忌

对本品及阿昔洛韦过敏者禁用。

注意事项】

1.肾功能不全者慎用。

2.服药期间宜多饮水。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.孕妇禁用。

2.哺乳期妇女慎用。

儿童用药】

儿童慎用,本品对二岁以下的儿童的安全性、有效性资料尚未建立。

【老年患者用药】

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

【规格】

0.15g

贮藏

密闭,在干燥保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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