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盐酸格拉司琼注射液说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:盐酸格拉司琼注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:盐酸格拉司琼注射液

曾用名:

商品名:

英文名:Granisetron Hydrochloride Injection

汉语拼音:Yɑnsuɑn Gelɑsiqionɡ Zhusheye

本品主要成份为:盐酸格拉司琼。其化学名称为:1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-3-基)-IH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐

结构式

分子式

分子量:

性状

无色或几乎无色的澄明液体。

【药理毒理】

本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,从而抑制恶心呕吐发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

药代动力学

健康受试者静注本品20mg/kg或40mg/kg后,平均血浆峰浓度分别为13.7mg/kg和42.8mg/L,血浆清除半衰期约3.1~5.9小时。本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后,再共轭形成结合产物,本品通过粪便和尿液排泄

【适应症】

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

【用法用量】

静脉注射。

成人:通常为3mg,用20~50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药1~2次,但每日最高剂量不应超过9mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。

【不良反应】

常见不良反应为头痛、倦怠、发热便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。

禁忌

(1)对本品或有关化合物过敏者禁用。

(2)胃肠道梗阻者禁用。

注意事项】

【孕妇及哺乳期妇女用药】

(1)孕妇除非必需外,不宜使用。

(2)哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。

儿童用药】

对儿童不推荐使用。

【老年患者用药】

老年人无需调整剂量。

【药物相互作用】

【药物过量】

利福平等肝酶诱导剂可降低本品血药浓度,疗效减弱。

【规格】

(1)1ml:1mg  (2)3ml:3mg(以C18H24N4O计算)

贮藏

遮光,密闭在30℃以下保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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