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盐酸芦氟沙星胶囊说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:盐酸芦氟沙星胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:盐酸芦氟沙星胶囊

曾用名:

商品名:

英文名:Rufloxacin Hydrochloride Capsules

汉语拼音:Yɑnsuɑn Lufushɑxinɡ Jiɑonɑnɡ

本品主要成份为:盐酸芦氟沙星。其化学名称为:9-氟-10-(N-4-甲基哌嗪基)-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噻嗪-6-羧酸盐酸盐

结构式

分子式:C17H18FN3O3S·HCl

分子量:399.87

性状

本品为胶囊剂

【药理毒理】

本品具广谱抗菌作用,对革兰阴性菌具良好抗菌作用,包括大肠埃希菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌淋病奈瑟菌等均具有较强的抗菌活性。对葡萄球菌属溶血链球菌等革兰阳性球菌也有一定的抗菌作用。对铜绿假单胞菌无效。

本品为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

药代动力学

口服吸收迅速而完全,健康志愿者单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为2.3mg/L,达峰时间约为3小时。血消除半衰期(T1/2b)长,约为35小时。本品吸收后广泛分布至各组织体液中。体内代谢产物为N-去甲基芦氟沙星及硫-氧芦氟沙星,前者含量约为2%,后者含量极少,两种代谢产物均有一定的抗菌活性。

本品主要以原形自肾排泄,约为50%,胆汁排泄占1%,以代谢物排出量约占2%,另有部分经肠管壁的跨上皮分泌液进肠道再经粪便排泄。

【适应症】

用于敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系统感染

【用法用量】

口服。一次0.2g,一日1次。首剂量加倍为0.4g。疗程5~10日。对前列腺炎的疗程可达4周。

【不良反应】

(1)胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛腹泻恶心呕吐

(2)中枢神经系统反应可有头昏头痛嗜睡失眠

(3)过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。严重者可见舌肿大、声带水肿呼吸困难休克等。少数患者有光敏反应。

(4)偶可发生:①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤;②血尿发热、皮疹等间质性肾炎表现;③静脉炎;④结晶尿,多见于高剂量应用时;⑤关节疼痛

(5)少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。

禁忌

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

注意事项】

(1)由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。

(2)本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。

(3)肾功能减退者应慎用,需根据肾功能调整给药剂量。肾小球滤过率低于30ml/分钟,宜隔天使用。

(4)应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露阳光,如发生光敏反应需停药。

(5)肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。

(6)原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。

(7)本品即使在正常剂量下也会干扰反应能力,因此驾驶员或机器操作者应慎用。

(8)使用本品过程中,若出现严重和持续的腹泻应警惕伪膜性肠炎的发生,应立即停药并采取适当的治疗措施。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

儿童用药】

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

【老年患者用药】

老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。

【药物相互作用】

(1)尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性

(2)本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(T1/2b)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动抽搐心悸等,应避免合用,不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。

(3)环孢素与本品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。

(4)本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间,并调整剂量。

(5)丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

(6)本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(T1/2b)延长,并可能产生中枢神经系统毒性,合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。

(7)含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收,不宜合用。

药物过量】

【规格】

0.2g(按芦氟沙星计)

贮藏

遮光密封,在干燥保存

【包装】

有效期

【批准文号】

生产单位

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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