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盐酸洛美沙星颗粒说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:盐酸洛美沙星颗粒说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:盐酸洛美沙星颗粒

曾用名:

商品名:

英文名:Lomefloxacin  Hydrochloride  Granules

汉语拼音:Yɑnsuɑn Luomeishɑxinɡ Keli

本品主要成份为:盐酸洛美沙星。其化学名为称:(±)-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3喹啉羧酸盐酸盐

结构式:(参见盐酸洛美沙星滴耳液

分子式:C17H19F2N3O3·HCl

分子量:387.81

性状

本品为淡黄色颗粒,味甜、微苦。

【药理毒理】

1.药理

本品为喹诺酮类抗菌药。对肠杆菌细菌大肠埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性;流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等对本品亦呈现高度敏感;对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属肺炎球菌溶血链球菌等亦有一定的抗菌作用

本品通过作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而起杀菌作用。

2.毒理

本品仅在用CHO/HGPRT方法进行的体外致突变试验中,浓度≥226mg/ml时有微弱的阳性反应。小鼠口服人用推荐剂量34倍的本品时不影响其生育力。

药代动力学

本品口服后吸收完全,生物利用度为90%~98%。单次空腹口服400mg,1.5小时后达血药峰浓度(Cmax) 3.0~5.2mg/L。本品在体内分布广,组织穿透性好,在皮肤、痰液、扁桃体前列腺胆囊、泪液、唾液齿龈等组织中的药物浓度均达到或高于血药浓度,血消除半衰期(t1/2b)约为7~8小时。本品主要通过肾脏排泄,给药后48小时约可自尿中以药物原形排出给药量的60%~80%,仅少量(5%)在体内代谢胆汁排泄约10%。

【适应症】

本品适用于敏感细菌引起的下列感染

(1)呼吸道感染:慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎肺炎等。

(2)泌尿生殖系统感染:急性膀胱炎急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染,慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎宫颈炎(包括产酶株所致者)等。

(3)胃肠道细菌感染:由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

(4)腹腔、胆道、伤寒等感染。

(5)骨和关节感染。

(6)皮肤软组织感染。

(7)败血症全身感染

(8)其他感染,如副鼻窦炎中耳炎眼睑炎等。

【用法用量】

(1)支气管感染:口服,一次0.4g,一日1次,或一次0.3g,一日2次,疗程7~14日。

(2)急性单纯性尿路感染:口服,一次0.4g,一日1次,疗程7~10日;复杂性尿路感染:一次0.4g,一日1次,疗程14日。

(3)单纯性淋病:口服,一次0.3g,一日2次。

(4)手术感染的预防:口服,一次0.4g,手术前2~6小时服用。

【不良反应】

(1)胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛腹泻恶心呕吐

(2)中枢神经系统反应:可有头昏头痛嗜睡失眠

(3)过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑血管神经性水肿。其中光敏反应较其他常用喹诺酮类多见。

(4)少数患者可发生血清氨基转移酶、BUN值升高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。

(5)偶可发生:①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤;②血尿发热、皮疹等间质性肾炎表现;③结晶尿,多见于高剂量应用时;④关节疼痛

禁忌

(1)对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。

(2)孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。

注意事项】

(1)肾功能减退者慎用,若使用,需根据减退程度调整剂量。当患者血肌酐清除率≤40ml/分或≤0.67ml/秒时该药剂量调整为:第一剂仍予0.4g,此后0.2g,一日1次。

(2)肝功能不全者慎用,若使用,应注意监测肝功能。

(3)原有中枢神经系统疾患者,包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用,有指征时权衡利弊应用。

(4)喹诺酮类药物品种间存在交叉过敏反应,对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。

(5)食物对本品的吸收影响少,可空腹亦可与食物同服。

(6)本品清除半衰期长达7~8小时,治疗一般感染时可一日1次,但如感染较重,或感染病原菌敏感性较低(如铜绿假单胞菌等)时,则宜予0.3g,每日2次。

(7)只有在由多重耐药菌引起的感染,细菌仅对喹诺酮类呈现敏感时,在权衡利弊后小儿才可应用本品。

(8)患者的尿pH值在7以上时易发生结晶尿,故每日进水量必须充足,以使每日尿量保持在1200~1500ml以上。

(9)本品可引起光敏反应,至少在光照后12小时才可接受治疗,治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。

(10)当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒及皮炎时应停止治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过血胎盘屏障,孕妇禁用。本品也可分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳。

儿童用药】

本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行,在其他几种未成年动物中也可致关节病发生,故婴幼儿及18岁以下患者禁用。

【老年患者用药】

老年患者肾功能有所减退,用药量应酌减。

【药物相互作用】

(1)本品对茶碱类药物和咖啡因的肝内代谢、体内清除过程影响小。

(2)硫糖铝和制酸药可使本品吸收速率减慢25%,曲线下面积(AUC)降低约30%,如在本品服用前4小时或服用后6小时服硫糖铝和制酸药则影响甚微。

(3)与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。

(4)丙磺舒可延迟本品的排泄,使平均曲线下面积(AUC)增大63%,平均达峰时间(tmax)延长50%,平均峰浓度(Cmax)增高4%;故合用时可因本品血浓度增高而产生毒性

(5)可加强口服抗凝药如华法林等的作用,应监测凝血酶原时间及其他项目。

(6)尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。

(7)去羟肌苷DDI)制剂中含铝及镁可与喹诺酮类螯合,不宜合用。

(8)与环孢素合用,可使环孢素血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。

(9)服用本品前后2小时内不宜服用含金属离子营养剂和维生素

【药物过量】

逾量的处理:①催吐、冼胃。②支持疗法和对症处理。

大鼠和小鼠大剂量服用本品时,会出现流涎、震颤、活动度降低、呼吸困难、阵挛性惊厥直至死亡。

【规格】

0.1g(以C17H19F2N3O3计)

贮藏

遮光,密闭保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

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