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盐酸美沙酮注射液说明书

版本:国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书

说明:盐酸美沙酮注射液说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注[2001]586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名: 盐酸美沙酮注射液

曾用名:×

商品名:×

英文名:Methadone Hydrochloride Injection

汉语拼音: Yansuan Meishatong Zhusheye

本品主要成分及其化学名称为:4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐

其化学结构式为:

分子式:C21H27NO·HCl

分子量: 345.91

性状

本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

1.本品为阿片受体激动剂。主要作用于μ受体。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较难。

2.急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服93.7;腹腔31~38.2;静脉17.3~20.9。大鼠,口服95;腹腔24~40。

药代动力学

本品皮下注射10分钟后即可出现在血浆中。血浆蛋白结合率87%~90%。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。皮下或肌注后约1小时脑中达最高浓度。其生物利用度为90%,血浆T1/2约为7.6小时,治疗血浓度为0.48~0.85mg/L,致死血浓度为 74mg/L。主要在肝脏代谢,由尿排泄,少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。

【适应症】

1.本品起效慢、作用时效长,适用于慢性疼痛。但其止痛常不够完全;对急性创伤疼痛常缓不济急,故少用。

2.采用替代递减法,用于各种阿片类药物的戒毒治疗,尤其是用于海洛因依赖;也用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。

【用法用量】

肌注或皮下注射  每次2.5~5mg,一日10~15mg。三角肌注射血浆峰值高,作用出现快,因此可采用三角肌注射。极量:一次10mg,一日20mg。

【不良反应】

1.不良反应主要有性功能减退,男性使用后精液少,且可有乳腺增生。女性与避孕药同用,可终日迷倦乏力,逾量可逐渐进入昏迷,并出现右束支传导阻滞、心动过速或(和)低血压

2.亦有眩晕恶心呕吐出汗嗜睡等,也可引起便秘及药物依赖。

禁忌症

呼吸功能不全者禁用。

注意事项】

1.本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。

2.本品为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药,戒断症状轻微,但依赖性显著,所以弊多利少,多采用“美沙酮维持法”。

3.本药仅供皮下或肌内注射,不得静注,能释放组胺,忌作麻醉前和麻醉中用药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期间本药能渗透过胎盘屏障,引起胎儿染色体变异死胎和未成熟新生儿多,本药成瘾的产妇分娩的新生儿,常出现迟延的戒断症状,在出生后6~7天才发现,持续6~17日不等,这些新生儿尿内药浓度,可10~16倍于血液,又常伴有低血糖,处理上有一定困难。因此妊娠分娩期间严格禁用。

儿童用药】

幼儿禁用。

【药物相互作用】

1.与碱性液、氧化剂,碘化物,糖精钠以及苋菜红等接触,药液显混浊。

2.苯妥英钠利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强,因而本品在体内的降解代谢加快,用量应相应增加。

【规格】

1ml:5mg

贮藏

密闭保存

【包装】

×

有效期

×

【批准文号】

×

【生产企业】

企业名称:×

地    址:×

邮政编码:×

电话号码:×

传真号码:×

网    址:×

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