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盐酸尼卡地平缓释胶囊说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:盐酸尼卡地平缓释胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:盐酸尼卡地平缓释胶囊

曾用名:

商品名:

英文名:Nicardipine Hydrochloride Sustaind-release Capsules

汉语拼音:Yɑnsuɑn Nikɑdipinɡ HuɑnshiJiɑonɑnɡ

本品主要成份为:盐酸尼卡地平。其化学名称为:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸,3-[b -(N-苄基-N-甲氨基)]乙酯-5-甲酯盐酸盐

结构式

分子式:C26H29N3O6·HCl

分子量:515.99

性状

本品为胶囊剂,内容物为淡黄色球形颗粒。

【药理毒理】

本品为钙离子拮抗剂,通过抑制钙离子流入血管平滑肌细胞内而发挥血管扩张作用,从而使血压下降。本品具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于心肌作用的30000倍。同时在狗和大白鼠实验中显示了排钠利尿作用;在麻醉狗还显示扩张椎动脉、冠状动脉、股动脉、肾动脉作用;本品可增加脑、心肾等主要脏器的血流量,降压作用确切、持久,长期用药不会产生耐药性,并可抑制因高血压引起的心肌肥大的进展和预防脑中风发生

药代动力学

12名健康成人受试者单次服用本品40mg后测定血药浓度呈双峰态,第一峰时为(0.79±0.45)小时,达峰浓度为(14.2±8.2)ng/ml,第二峰时为(5.08±0.79)小时,达峰浓度为(16.3±5.8)ng/ml(血药浓度呈双峰曲线与本制剂由速释和缓释两种成分构成的药剂学特点相符);每天口服两次,每次40mg,连服7天后测血药浓度,峰浓度为(36.9±6.1)ng/ml,在7天之内达到恒定状态。连续口服给药的半衰期约为7.6小时。本品主要通过肝脏广泛代谢,仅21%的代谢物尿液排出,尿中未检出尼卡地平原形物。

【适应症】

原发性高血压

【用法用量】

通常情况下,成人:口服,每日二次,每次一粒(40mg)。

【不良反应】

(1)常见者有足踝部水肿头晕头痛、面部潮红等。

(2)有时出现GOT、GPT、g -GTP升高,偶有胆红素升高。

(3)较少见者心悸乏力、心动过速。

(4)有时出现便秘腹痛、偶有食欲不振、腹泻恶心呕吐

(5)其他:偶有LDH、胆固醇尿素氮、肌酐升高,偶见粒细胞减少。

禁忌

(1)对本品有过反应者。

(2)颅内出血尚未完全止血患者

(3)脑中风急性期颅内压增高的患者。

(4)重度主动脉瓣狭窄

注意事项】

(1)有肝、肾功能障碍的患者,低血压心力衰竭青光眼,孕妇,哺乳期妇女,儿童慎用本品。肝功能不全者宜从低剂量开始。

(2)性脑梗死和脑缺血患者,应慎用,以防发生低血压。

(3)本药时需观察血压,心率

(4)停用本品时应逐渐减少剂量,并密切观察病情。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇,慎用本品。本药能排入乳汁,故哺乳期妇女最好不用

【儿童用药】

尚未确立对早产儿新生儿、乳儿、幼儿、小儿的安全性

【老年患者用药】

老年人用药应从低剂量开始。

【药物相互作用】

(1)本品与b 阻滞剂同用,耐受良好。

(2)本品与西咪替丁合用,本品血药浓度增高。

(3)本剂与其他降压药联合用药时,有可能产生相加作用,使用时应多加注意。

(4)本剂与地高辛联合用药时,测定地高辛血药浓度。

(5)本品与环孢素合用时环孢素血浓度增高。

(6)在体外,治疗浓度的呋塞米普萘洛尔双嘧达莫华法林奎尼丁等加于人体血浆中不改变本品的蛋白结合率。

药物过量】

对大鼠进行了24个月的给药实验,与对照组相比,45(mg/kg)/日给药组(大约是临床用量的40倍)的雄性动物中甲状腺滤泡的肿瘤显著增加。过量时引起显著低血压、心率变化、嗜睡意识模糊,可静脉补液,维持有效血容量,严重者可给升压药。

【规格】

40mg

贮藏

遮光,密闭保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

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