医学百科

盐酸普萘洛尔缓释胶囊说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:盐酸普萘洛尔缓释胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:盐酸普萘洛尔缓释胶囊

曾用名:

商品名:

英文名:Propranolol Hydrochloride Sustained Release Capsules

汉语拼音:Yɑnsuɑn Punɑiluo'er Huɑnshi Jiɑonɑnɡ

本品主要成份为:盐酸普萘洛尔

结构式

分子式:C16H21NO2·HCl

分子量:295.81

性状

胶囊剂,内容物为白色球形小丸。

【药理毒理】

1.药理作用

(1)普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛

(2)抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压

(3)竞争性拮抗异丙肾上腺素去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。

(4)有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。

2.致癌、致突变生殖毒性

在18个月内,大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,为期18个月,无明显毒性反应,无与药物相关致癌作用生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时,显示本品有胚胎毒性

药代动力学

每日口服一次,在胃肠道内缓慢释放,吸收完全,稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时,血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg),半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应,能透过血-脑脊液化屏障和胎盘,蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢,代谢产物从肾脏排泄

【适应症】

用于控制高血压和心绞痛的治疗,也可用于急性心肌梗死愈后的长期预防。

【用法用量】

口服:一日一次。成人。

(1)高血压:开始一日1粒,在早晨或晚上服用,大多数病人服用后均有一定效果。必要时间增加至2粒。如在服用本品的同时再服利尿药或其它降血压药物,血压可进一步降低。

(2)心绞痛:每天服用1粒,常可收到疗效,可根据病人方便,在早晨或晚上服用。

(3)心肌梗死愈后:须在心肌梗死后5~21天内开始口服盐酸普萘洛尔普通片,每次40mg,每天4次,服2天或3天以后,每天口服一次160mg本品。依从性极为重要,因为需要长期保持β-受体拮抗作用

【不良反应】

应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(<50次/分);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难充血性心力衰竭;更少见的有发热咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小); 不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

禁忌

(1)支气管哮喘

(2)心源性休克

(3)心脏传导阻滞(II-III度房室传导阻滞)。

(4)重度或急性心力衰竭

(5)窦性心动过缓

注意事项】

(1)本品口服可空腹或与食物共进,后者可延缓肝内代谢,提高生物利用度。

(2)b受体阻滞剂的耐受量个体差异大,用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。

(3)注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。

(4)冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。

(5)甲亢病人用本品也不可骤停, 否则使甲亢症状加重。

(6)长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。

(7)长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正,并逐渐递减剂量,最后停用。

(8)本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。

(9)服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。

(10)对诊断的干扰:服用本品时,测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯尿酸等都有可能提高,而血糖降低;但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中,干扰测定血清胆红质的重氮反应,出现假阳性

(11)下列情况慎用本品:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓分娩时无力造成难产新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢,尽管有报道对母亲及胎儿均无影响,但必须慎用,不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌,故哺乳期妇女慎用。

儿童用药】

不推荐儿童使用本品。

【老年患者用药】

因老年患者对药物代谢与排泄能力低,使用本品时应适当调节剂量。

【药物相互作用】

(1)与抗高血压药相互作用:本品与利血平合用,可导致体位性低血压、心动过缓、头晕晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。

(2)与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。

(3)与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。

(4)与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也可出现房室传导阻滞。

(5)与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。

(6)与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停博。

(7)与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。

(8)酒精可减缓本品吸收速率。

(9)与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。

(10)与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。

(11)与安替比林茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。

(12)与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。

(13)与西咪替丁合用可降低本品肝代谢,延缓消除,增加普萘洛尔血药浓度。

(14)可影响血糖水平,故与降糖药同用时,需调整后者的剂量。

【药物过量】

一般情况下,如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品,慎用异丙肾上腺素;必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥因钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药,例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱透析无法排出本药

【规格】

40mg。

贮藏

密闭保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址: