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盐酸土霉素片说明书

版本:国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书

说明:盐酸土霉素片说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注[2001]586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名:盐酸土霉素片

商品名:

英文名:Oxytetracycline Hydrochloride Tablets

汉语拼音:Yansuan Tumeisu Pian

本品的主要成分为盐酸土霉素,其化学名为6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,6,10,12,12a-六羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐

结构式为:

分子式:C22H24N2O9·HCl

分子量:496.90

性状

本品为黄色片或糖衣片;除去包衣后显黄色。

【药理毒理】

四环素抗生素。本品为广谱抑菌剂,许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体、阿米巴原虫和某些疟原虫也对本品敏感。肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属炭疽杆菌单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品敏感。本品对淋球菌脑膜炎球菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对土霉素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对土霉素耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。四环素类抗生素的不同品种之间存在交叉耐药。

本品作用机制为药物特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。

药代动力学

本品口服后约可吸收口服量的30%~58%,单剂口服本品1g后,血药峰浓度(Cmax)为3.9mg/L, 6小时尚有2.1mg/L,进食后土霉素的吸收比空腹服用时约降低一半。本品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织体液,易渗入胸水、腹水,不易透过血-脊液脑屏障。本品表观分布容积(Vd)为0.9~1.9L/kg,蛋白结合率为20%~35%,肾功能正常者血消除半衰期(t1/2b)为6~10小时,无尿患者可达47~66小时。本品主要自肾小球滤过排出,给药后24小时内排出给药量的70%,其不吸收部分以原形药随粪便排泄血液透析约可清除给药量的10%~15%。

【适应症】

1.本品可作为下列疾病的选取用药物:

(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病Q热

(2)支原体属感染

(3)衣原体属感染,包括鹦鹉热性病淋巴牙肿非特异性尿道炎输卵管炎、宫颈炎沙眼

(4)回归热

(5)布鲁菌病

(6)霍乱

(7)兔热病

(8)鼠疫

(9)软下疳

治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。

2.由于目前常见致病菌对本品耐药现象严重,仅在病原菌对本品敏感时,可作为选用药物:对本品敏感的大肠埃希菌、产气肠杆菌、洛菲不动杆菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌(仅限于呼吸道感染)和克雷伯菌属(限于呼吸道和泌尿道感染)等革兰阴性杆菌感染。本品不宜用于任何类型的葡萄球菌或溶血链球菌感染。

3.本品可用于对青霉素类过敏的破伤风气性坏疽雅司梅毒淋病钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染的患者。

4.可用于急性肠道阿米巴病和中、重度痤疮患者作为辅助治疗。

【用法用量】

口服,成人一日1~2g,分3~4次;8岁以上小儿一日20~40mg/kg,分4次。8岁以下小儿禁用本品。

【不良反应】

1.消化系统:胃肠道症状恶心呕吐、上腹不适、腹胀腹泻以及胰腺炎等,偶有食道炎和食道溃疡的报道,多发生于服药后立即上床的患者。

2.肝毒性:通常为脂肪肝变性妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性,但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。四环素所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生,患者并不伴有原发肝病

3.过敏反应:多为斑丘疹和红斑,此外可见荨麻疹血管神经性水肿过敏性紫癜心包炎以及系统性红斑狼疮加重,表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时有光敏现象。所以,应建议患者不要直接暴露阳光紫外线下,一旦皮肤有红斑则立即停药。

4.血液系统:可引起溶血性贫血血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。

5.中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高,可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。

6.肾毒性:原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症、高磷酸血症和酸中毒

7.二重感染:长期应用本品可诱发耐药金葡菌、革兰阴性杆菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症

8.本品可沉积在牙齿骨骼中,致牙齿产生不同程度的变色黄染,牙釉质发育不良及龋齿,并可致骨发育不良。

9.应用本品可使人体正常菌群减少,导致维生素缺乏,真菌繁殖,出现口干咽痛口角炎舌炎等。

禁忌症

四环素类药物过敏史者禁用。

注意事项】

1.交叉过敏反应:对一种四环素类药物呈现过敏者可对本品呈现过敏。

2.对诊断的干扰

(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于本品对荧光的干扰,可使测定结果偏高。

(2)本品可使碱性磷酸酶血尿素氮血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶ASTALT)的测定值升高。

3.长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。

4.口服本品时,应饮用足量(约240ml)水,避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。

5.本品宜空腹口服,即餐前1小时或餐后2小时服用,避免食物对吸收的影响。

6.下列情况存在时须慎用或避免应用:

(1)由于本品可致肝损害,因此原有肝病者不宜用此类药物。

(2)由于本品可加重氮质血症,已有肾功能损害不宜应用此类药物,如确有指征应用时须慎重考虑,并调整剂量

7.治疗性病时,如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染,用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少4次。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区内,引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长,该类药物在动物中有致畸胎作用,因此妊娠期妇女不宜使用本品。

本品可自乳汁分泌,乳汁中浓度较高,对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能,乳母应用时应停止授乳。

儿童用药】

本品可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物,导致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制,故8岁以下小儿禁用本品。

【老年患者用药】

老年患者常伴有肾功能减退,应用本品,易引起肝毒性,故老年患者需慎用。

【药物相互作用】

1.与制酸药如碳酸氢钠同用时,由于胃内pH值增高,可使本品吸收减少,活性减低,故服用本品后1~3小时内不应服用制酸药。

2.含钙、镁、铁等金属离子的药物,可与本品形成不溶性络合物,使本品吸收减少。

3.与全麻药甲氧氟烷同用时,可增强其肾毒性。

4.与强利尿药呋塞米等药物同用时可加重肾功能损害。

5.与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)同用时可加重肝损害。

6.降血脂药考来烯胺考来替泊可影响本品的吸收,必须间隔数小时分开服用。

7.本品可降低避孕药效果,增加经期出血的可能。

8.本品可抑制血浆凝血酶原的活性,所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。

【药物过量】

本品无特异性拮抗药,药物过量时应给予催吐、洗胃及大量饮水及补液等对症治疗及支持治疗。

【规格】

(1)0.125g   (2)0.25g

贮藏

遮光密封,在干燥保存

有效期

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