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注射用环磷酰胺说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:注射用环磷酰胺说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:注射用环磷酰胺

曾用名:

商品名:

英文名:Cyclophosphamide for Injection

汉语拼音:Zhusheyonɡ Huɑnlinxiɑn'ɑn

本品主要成份及其化学名称为:P-[N,N-双(b-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物。

结构式:(参见环磷酰胺片

分子式:C7H15Cl2N2O2P·H2O

分子量:279.10

性状

本品为白色结晶或结晶性粉末。

【药理毒理】

本品在体外无活性,进入体内被肝脏肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似,与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA功能,属细胞周期特异性药物。本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。

药代动力学

静注后血半衰期4~6小时,48小时内经肾脏排出50%~70%,其中68%为代谢产物,32%为原形。

【适应症】

本品为目前广泛应用的抗癌药物,对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病多发性骨髓瘤有较好的疗效,对乳腺癌睾丸肿瘤卵巢癌肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌神经细胞瘤、横纹肌肉瘤骨肉瘤均有一定的疗效。

【用法用量】

成人常用量:单药静脉注射按体表面积每次500~1000mg/m2,加生理盐水20~30ml,静脉冲入,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。联合用药500~600mg/m2。  儿童常用量:静脉注射每次10~15mg/kg,加生理盐水20ml稀释后缓慢注射,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。也可肌内注射。

【不良反应】

骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少为常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复。对肝功有影响。胃肠道反应:包括食欲减退、恶心呕吐,一般停药1~3天即可消失。

尿道反应:当大剂量环磷酰胺静滴,而缺乏有效预防措施时,可致出血性膀胱炎,表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿,系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致,但环磷酰胺常规剂量应用时,其发生率较低。

其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。

禁忌

抗癌药物,必须在有经验的专科医生指导下用药。凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。妊娠哺乳期妇女禁用。

注意事项】

本品的代谢产物对尿路有刺激性,应用时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水化、利尿,同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示,提高药物剂量强度,能明显增加疗效,当大剂量用药时,除应密切观察骨髓功能外,尤其要注意非血液学毒性心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时,环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2~1/3。由于本品需在肝内活化,因此腔内给药无直接作用。环磷酰胺水溶液仅能稳定2~3小时,最好现配现用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形,妊娠妇女禁用。本品可在乳汁中排出,在开始用药时必须中止哺乳。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少,使血清尿酸水平增高,因此,与抗痛风药别嘌呤醇秋水仙碱丙磺舒等同用时,应调整抗痛风药物的剂量。此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性,因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺的代谢,同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性

【药物过量】

【规格】

(1)0.1g  (2)0.2g

贮藏

遮光,密闭,在30℃以下保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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