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注射用盐酸表阿霉素说明书

版本:国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书

说明:注射用盐酸表阿霉素说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注[2001]586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名:注射用盐酸表阿霉素

曾用名:注射用盐酸表柔吡星

商品名:法玛新

英文名:Epirubicin  Hydrochloride  For  Injection

汉语拼音:Zhusheyong  Yansuan  Biao’ameisu

本品化学名称为:(7S:9S)-9-羟乙酰基-4-甲氧基-7,8,9,10-四氢-6,7,9,11-四羟基-7-O-(2,3,6-三去氧-3-氨基α-L-阿拉伯吡喃糖基)-5,12-萘二酮盐酸盐

结构式为:

分子式:C27H29NO11·HCl

分子量:579.98

性状

本品为微带橙红色的疏松块状物。

【药理毒理】

4'位置上的羟基由顺位变为反位。为一细胞周期特异性药物,其主要作用部位是细胞核。本品的作用机制与其能与DNA结合有关。体外培养的细胞加入本品可迅速透入胞内,进入细胞核与DNA结合,从而抑制核酸的合成和有丝分裂。已证实表阿霉素具有广谱的抗实验性肿瘤的作用,对拓扑异构酶也有抑制作用。疗效与阿霉素相等或略高,而毒性尤其是心脏毒性低于阿霉素。

药代动力学

体内代谢排泄较阿霉素快,平均血浆半衰期约40小时,主要在肝脏代谢,经胆汁排泄。48小时内,9~10%的给药量由尿排出,4天内,40%的给药量由胆汁排出,该药不通过血脑屏障。对有肝转移和肝功能受损的病人,该药在血浆中的浓度维持时间较长,故应适当减小剂量。肾功能正常与否对本品的药代动力学特性影响不大。

【适应症】

用于治疗白血病恶性淋巴瘤多发性骨髓瘤乳腺癌肺癌 、软组织肉瘤胃癌肝癌结肠直肠癌卵巢癌等。

【用法用量】

表阿霉素单独用药时,成人剂量为按体表面积一次60~90mg/m2,联合化疗时,每次50~60mg/m2静脉注射。根据病人血象可间隔21天重复使用。

【不良反应】

1、与阿霉素相似,但程度较低,尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性;

2、其它不良反应有:脱发,60~90%的病例可发生,一般可逆,男性有胡须生长受抑;粘膜炎,用药的第5~10天出现,通常发生在舌侧及舌下粘膜;胃肠功能紊乱,如恶心呕吐腹泻;曾有报道偶有发热、寒颤、寻麻疹色素沉着关节疼痛

禁忌症

1.禁用于因用化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的病人;

2.已用过大剂量蒽环类药物(如阿霉素或柔红霉素)的病人;

3.近期或既往有心脏受损病史的病人。

注意事项】

1.关于心脏毒性

(1)可导致心肌损伤心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明,表阿霉素的心脏毒性比它的同分异构体阿霉素小。比较性研究表明,表阿霉素和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表阿霉素治疗期间仍应严密监测心功能,以减少发生心力衰竭的危险(这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生,并可能对相应的药物治疗无效);

(2)对目前或既往接受纵隔、心包区合并放疗的病人,表阿霉素心脏毒性的潜在危险可能增加;

(3)在确定表阿霉素最大蓄积剂量时,与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重;

(4)在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类,尤其是阿霉素所引起的心肌病,在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围(PEP/LVET),以及射血分数减低。对接受表阿霉素治疗的病人,心电监护是非常重要的,可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图评估心脏功能。如有必要,可通过放射性核素血管造影测量射血分数。

2.关于肝肾功能影响

(1)由于表阿霉素经肝脏系统排泄,故肝功能不全者应减量,以免蓄积中毒。中度肝功能受损者(胆红素1.4~3mg/100ml或BSP滞留量9~15%),药量应减少50%。重度肝功能受损者(胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15%)药量应减少75%;

(2)中度肾功能受损患者无需减少剂量,因为仅少量的药物经肾脏排出。表阿霉素和其它细胞毒药物一样,因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平,通过药物控制此现象的发生;另外,在用药1~2天内可出现尿液红染;

3、关于骨髓抑制

可引起白细胞血小板减少,应定期进行血液学监测。

4、关于给药说明

(1)静脉给药,用灭菌注射用水稀释,使其终浓度不超过2mg/ml;

(2)建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后,再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险,并确保给药后静脉用盐水冲洗

(3)表阿霉素注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注较好;

(4)不可肌肉注射和鞘内注射。

儿童用药】

儿童用药无特殊要求。

【老年患者用药】

老年患者伴心功能减退者宜慎用或减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚无定论性资料说明表阿霉素对人的生育力是否有不利影响,以及对胎儿是否有致畸作用或其它有害影响。但有实验资料提示表阿霉素与大多数抗肿瘤药物和免疫抑制剂类似,在特定试验条件下,在动物身上表现出致突变性和致癌性。可以降低胎儿的成活率。因此在妊娠期间不主张使用本品,哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】

1.表阿霉素可与其他抗肿瘤药物合用,但表阿霉素用量应减低。联合用药时,不得在同一注射器内使用。

2.表阿霉素不可与肝素混合注射,因为二者化学性质不配伍,在一定浓度时会发生沉淀反应

【用药过量】

本品总限量为按体表面积550~800mg/m2

【规格】

10mg

贮藏

遮光、密闭保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:

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