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VCR

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1 概述

VCR指与长春花碱(vinblastine)、泛洛洛新及泛洛洗汀等一起含在蔓长春花(Vinca major)中的生物碱。具有使细胞分裂(有丝分裂)在中期停止的作用,这与秋水仙素相似,但其作用比秋水仙素更强。与秋水仙素一样可以与微管蛋白结合而抑制其生物活性,但结合部位不同。另外它与秋水仙素不同的是对微管蛋白以外的蛋白质肌动蛋白及10纳米细丝蛋白等也起作用。在临床医学上作为抗癌剂之一而被应用,特别是对造血器官肿瘤比较有效。

VCR为由植物长春花中提取的干扰蛋白质合成的抗癌药物长春碱主要抑制微管蛋白的聚合,从而妨碍纺锤体微管的形成,使核分裂停止于中期,同时也可引起核崩溃呈空泡状固缩。VLB主要对淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效;长春新碱主要对恶性淋巴瘤、急性及慢性白血病、小细胞肺癌乳腺癌有效。VLB在血中与红细胞白细胞血小板血浆结合,用药后有33%以代谢物胆汁排出,有21%以原形由尿中排出。主要损害为骨髓抑制、消化反应及周围神经炎。

2 药品说明书

2.1 VCR的别名

醛基长春碱;新长春碱硫酸盐 ,安可平,新长春碱,长春醛碱,VCR

2.2 外文名

Vincristine ,长春新碱, NSC-67574, Oncovin

2.3 适应

1.对各种类型的急性白血病均有效,尤其是急性淋巴细胞白血病疗效突出,一般作为缓解诱导剂使用。 2.对恶性淋巴瘤疗效也较好,但对何杰金病不如长春碱。 3.绒毛膜上皮癌、乳腺癌、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、尤文瘤、脑瘤平滑肌肉瘤宫颈癌等均有一定疗效。

2.4 用量用法

1.静脉给药:成人每平方米体表面积1.4mg(一般1~2mg),儿童每千克体重75μg,每周1次静注或冲入。也可由较小剂量开始逐渐加量,或将1周剂量分为2次注射。 2.胸腹腔内注射:每次1~3mg,用等渗盐水20~30ml稀释后注入。

2.5 注意事项

1.与长春碱相近,但对神经系统毒性较突出,多在用药6~3周出现,有的病人可有运动障碍,骨髓抑制和胃肠道反应较轻,亦有局部刺激作用如药液外漏可引起局部组织坏死。 2.除周围神经失调外,尚能发生植物性神经受累,便秘腹痛常发生,灌肠和泻药治疗有效。 3.本品能促进抗利尿激素的释放(低血钠症很少见),可增加肝脏毒性。

2.6 规格

针剂硫酸VCR:每支0.5mg、1mg。

3 长春碱与VCR中毒

长春碱(长春花碱、威保定、VLB)与VCR(醛基长春碱、长春新碱)为由植物长春花中提取的干扰蛋白质合成的抗癌药物。长春碱主要抑制微管蛋白的聚合,从而妨碍纺锤体微管的形成,使核分裂停止于中期,同时也可引起核崩溃呈空泡状固缩。VLB主要对淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效;长春新碱主要对恶性淋巴瘤、急性及慢性白血病、小细胞肺癌及乳腺癌有效。VLB在血中与红细胞及白细胞、血小板、血浆结合,用药后有33%以代谢物自胆汁排出,有21%以原形由尿中排出。长春新碱主要由胆汁中排出。VLB成人10mg/次(或6mg/m2),儿童剂量10mg/m2,1/周,1疗程总量60~80mg;长春新碱成人1~2mg/次(或1.4mg/m2),儿童75μg/kg,每周1次静脉注射或冲入;小鼠静脉注射LD50VLB为17mg/kg,长春新碱为2.1mg/kg。主要损害为骨髓抑制、消化道反应及周围神经炎。[1]

3.1 临床表现

[1]

1.周围神经炎为主要不良反应,表现四肢疼痛肌肉震颤、腱反射消失、指(趾)尖麻木等。

2.长春新碱的骨髓抑制和消化道反应。

3.部分有体位低血压、脱发、失眠等。

3.2 治疗

长春碱与VCR中毒的治疗要点为[2]

1.严格检查血象(用药期间)。肝功能差者应酌情减量。

2.严重神经系统症状者应减量或停药,选用B族维生素甲酰四氢叶酸钙等。

3.静脉注射时防止药液外渗。

4.对症、支持治疗。

4 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:226.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:226-227.

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