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氨力农

1 拼音

ān lì nóng

2 英文参考

Amrinone[朗道汉英字典]

3 概述

氨力农是一种新型非苷非儿茶酚胺强心药,为淡黄色至淡黄棕色针状结晶或结晶性粉末;无臭,无味;遇光色渐变深。具有显著的正性肌力和血管扩张作用,能增加心排血量,降低心脏前、后负荷,降低左心室充盈压,改善左心室功能。临床适用于治疗各种原因引起的急、慢性心力衰竭。主要损害血液系统、心脏及肝脏,也可出现过敏反应

4 氨力农药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

氨力农

4.1.2 汉语拼音

Anlinong

4.1.3 英文名

Amrinone

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C10H9N3O    187.20

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为5-氨基-[3,4'-双吡啶]-6(1H)-酮。按干燥品计算,含C10H9N3O不得少于98.5%。

4.5 性状

本品为淡黄色至淡黄棕色针状结晶或结晶性粉末;无臭,无味;遇光色渐变深。

本品在甲醇中微溶,在乙醇中极微溶,在水中几乎不溶;在乳酸溶解

4.6 鉴别

(1)取本品约5mg,加0.1mol/L盐酸溶液5ml溶解后,加三硝基苯试液1ml,即发生黄色沉淀。

(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在317nm的波长处有最大吸收

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》809图)一致。

4.7 检查

4.7.1 有关物质

取本品25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液2ml,超声处理使溶解,放冷,加流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(用1mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至6.2)-甲醇-乙腈(85:10:5)为流动相;检测波长为274nm。理论板数按氨力农峰计算不低于2000,各杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。

4.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.3 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.2%。

4.7.4 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

4.7.5 无菌

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ H),应符合规定

4.8 含量测定

取本品约0.35g,精密称定,加盐酸溶液(20→70)70ml,照永停滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于18.72mg的C10H9N3O。

4.9 类别

强心药。

4.10 贮藏

遮光密封保存

4.11 制剂

注射用氨力农

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 氨力农说明书

5.1 药品名称

氨力农

5.2 英文名称

Amrinone ,Incor, Wincoram

5.3 氨力农的别名

安诺可氨双吡酮氨吡酮安联酮氨利酮氨联比啶酮强心隆;Inocor;Wincoram

5.4 分类

循环系统药物 > 抗心功能不全药物 > 磷酸二酯酶抑制剂

5.5 剂型

1.注射剂:50mg(2ml),100mg(2ml);

2.片剂:100mg;

3.注射剂(粉):50mg。

5.6 氨力农的药理作用

氨力氨力农是一种新型的非苷非儿茶酚胺类强心药物,具有显著的正性肌力和血管扩张作用,能增加心排血量,降低心脏前、后负荷,降低左心室充盈压,改善左心室功能。但对心率无明显影响,故不致引起心律失常。在对人体和试验动物的研究中,能观察到氨力农对血管和呼吸道平滑肌松弛作用,对充血性心力衰竭患者,治疗剂量可使前臂血管阻力下降,静脉柔性增加;对离体的人脐动脉肌可产生剂量相关的松弛作用。它能抑制心肌磷酸二酯酶活性,对磷酸二酯酶(PDE)三个主要同工酶之一PDEⅣ有竞争性抑制作用,使心肌和血管平滑肌中的cAMP分解减少。提高细胞cAMP水平,而不抑制Na-K-ATP酶的作用,对心肌细胞膜Na-K-ATP酶及心肌细胞内腺苷酸环化酶均无影响。但与心脏钙动力学的改变有关,可激活cAMP促进钙离子穿透肌膜的转运,使细胞内Ca2浓度升高,从而增强心肌的收缩力。氨力农对梗阻性冠状动脉疾病和局部缺血性疾病患者,可使心肌需氧量、冠脉血流及动脉乳酸水平下降而心电图无变化。同时尚能扩张血管,降低外周阻力。氨力农吸收迅速,静脉注射直接入血,口服后1h、静脉注射后2min产生效应,作用分别持续4~7h和1~1.5h。

5.7 氨力农的药代动力学

口服后自胃肠道吸收,吸收良好且迅速,生物利用度为93%,服后1h达血药有效浓度,血浆药物浓度达峰时间为1~3h,血浆半衰期为4~6h,静脉注射0.68~1.2μg/kg后,2min达血药有效浓度,达峰时间1h,吸收期血浆半衰期为4.6min,分布期血浆半衰期为3.6h,慢性心功能不全患者在给予负荷剂量后静脉滴注每分钟5~10μg/kg时,其稳态血药浓度为2.4μg/ml,血浆半衰期健康人为3.6h,心力衰竭者则延至5~8h,波动范围为3~15h;血浆蛋白结合率10%~20%,氨力农部分在肝脏代谢,主要经肾由尿液排泄,24h内排出口服或静脉注射剂量的10%~40%,96h内排出口服剂量的63%,但在最初8h内,约有半数以原形药物排泄。

5.8 氨力农的适应

临床适用于治疗各种原因引起的急、慢性心力衰竭。适用于充血性心力衰竭的短期治疗,尤其对洋地黄利尿剂治疗无效的顽固性心力衰竭急性心肌梗死并发心力衰竭,心源性休克

5.9 氨力农的禁忌

对氨力农和亚硫酸氢盐过敏患者、严重主动脉或肺动脉瓣膜疾病、严重低血压、孕妇及哺乳期妇女禁用。

5.10 注意事项

1.与丙吡胺同用时可导致血压过低

2.静脉注射剂不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀释。

3.孕妇、哺乳妇女、老年患者及儿童应减量慎用。

4.长期应用要定期检查心功能(脉搏血压、心电图)和体液电解质变化,血压过度下降时应停药。

5.11 氨力农的不良反应

不良反应较轻,对心脏毒性较强心苷类小,偶见有胃肠道反应,如恶心呕吐,食欲缺乏,腹痛厌食等,发生率约占17%;血小板减少,发生率约占2.4%;心血管系统反应如心律失常(快速静脉注射可致室性早搏,室性心动过速),低血压,发生率占1.3%~3%;肝毒性如ALTAST升高,发生率约占0.2%;罕见长期大剂量使用氨力农出现胸痛,过敏性黄疸血管炎心包炎发热和肾源性尿崩症。大剂量长期使用时可有血小板减少,常于用药2~4周后出现,但停药后好转,如每天剂量不超过300mg不致发生。

5.12 氨力农的用法用量

1.每次0.1~0.2g,每天3次,最大剂量每天0.6g。

2.静脉滴注:首次剂量0.75mg/kg,于2~3min内缓慢静脉注射,以后每次0.5~3mg/kg,加入0.9%氯化钠注射剂中,静脉滴注速度每分钟5~10μg/kg,持续24h,总量不超过每天10mg/kg。

5.13 药物相互作用

静脉注射剂不能用含葡萄糖酐或葡萄糖的溶液稀释。与肼屈嗪并用(氨力农0.1g并用肼屈嗪75~100mg)可直接扩张血管,增强疗效,有利于对抗心力衰竭,但需减量。与硝苯地平并用,可增加疗效。与吡二胺合用,可导致血压降低,与丙吡胺同用时也可导致血压过低。

5.14 专家点评

氨力氨力农口服制剂不良反应较多,已停止生产,其第2代产品米力农因长期服用患者病死率较服安慰剂者高27%,故仅限用于停药后心力衰竭加重者。由于短期静脉注射不良反应较少及血流动力学改善,故仍有一定的地位。国内同济医科大学心血管病研究所用漂浮导管方法测定16例重度充血性心力衰竭患者静脉滴注氨力农后的急性血流动力学变化,结果表明,心排血量增加19.26%,肺毛细血管楔压(PCWP)下降36.24%,由用药前平均(3.81±0.59)kPa降至用药后60min的(2.56±0.26)kPa。国内报道,对104例充血性心力衰竭患者应用氨力农静脉注射治疗10天的疗效进行的双盲、对照临床研究中,临床及超声心动图结果支持该药可改善心功能,治疗组52例中43例心功能改善,对照组(静脉注射生理盐水)52例中5例改善,11例恶化。中国医学科学院对36例充血性心力衰竭患者应用氨力农治疗,均先以0.5~1.0mg/kg静脉注射5~10min,再继以静脉滴注每分钟5~10μg/kg,持续60~360min,以Swan-Ganz导管测定右房压(RAP)、右室压(RVP)、肺动脉压(PAP)及肺毛细血管楔嵌压(PCWP)。结果收缩压在180min下降最明显,由用药前(16.13±2.27)kPa下降至(12.93±3.2)kPa;舒张压在120min下降最明显,由用药前(9.47±1.33)kPa下降至(8.53±0.93)kPa,另用药后,心脏指数(CI)增加13.6%~16%,PCWP下降27.6%,总有效率为74%。上海医科大学附属中山医院对32例充血性心力衰竭的住院患者,应用氨力农,用法同上。结果总有效率为91%,原心功能Ⅲ级19例中4例降至Ⅰ级,15例降至Ⅱ级;原心功能Ⅵ级13例中10例降至Ⅲ级,3例无效。32例中29例呼吸困难都有不同程度改善。氨力农对洋地黄、利尿剂或血管扩张剂治疗无效的顽固性心衰是一种较好的药物,且因氨力农有加强洋地黄的正性肌力作用故可与洋地黄、利尿剂和血管扩张剂合用,有相加效应。

6 氨力农中毒

氨力农(氨双吡酮、氨利酮、氨吡酮)是一种新型非苷非儿茶酚胺类强心药。

有正性肌力作用和血管扩张作用。口服后1h起效,l~3h可达最大效应,作用维持4~6h。静脉注射2min生效,10min达高峰,作用持续l~1.5h。口服量的10%~40%在24h内以原形从尿中排泄。本药主要损害血液系统、心脏及肝脏,也可出现过敏反应。[1]

6.1 临床表现

中毒表现:可发生恶心、呕吐、腹痛及厌食、头痛转氨酶乳酸脱氢酶碱性磷酸酶升高。长期大量用药可引起血小板减少。突发性低血压、心动过速、室上性和室性心律不齐以及过敏反应、皮疹、发热、皮肤干燥、嗅觉味觉丧失等。[1]

6.2 治疗

氨力农中毒的治疗要点为[1]

1.立即停药。

2.低钾时可以补充钾,轻症时口服,3/d,1~2g/次;重症时将氯化钾加入5%葡萄糖500ml中静脉滴注。

3.如出现心房纤颤可选用快速洋地黄类药物;如出现室性期前收缩、室速、室颤可选用利多卡因静注。

4.肝功改变较重者可用保肝治疗药物,甘利欣150mg加入5%葡萄糖250ml静脉滴注及口服联苯双酯等。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:131.

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