医学百科

安他唑啉

1 拼音

ān tā zuò lín

2 英文参考

antazoline[湘雅医学专业词典]

Ben-a-hist[湘雅医学专业词典]

3 概述

安他唑啉有抗心律失常作用,能竞争性地阻断效应细胞上H1受体,减少因组织释放组胺引起的作用。可用于房性、室性期前收缩,阵发性房性、房室结性、室性心动过速等,对心房纤颤无效。成人最小致死量估计50mg/kg。

4 安他唑啉说明书

4.1 药品名称

安他唑啉

4.2 英文名称

Antazoline

4.3 安他唑啉的别名

敌胺安他心安他啉安替司丁安他宁心得宁盐酸安他唑啉;Antistine;Antasten;Arithmin;Azalone;Histostab

4.4 分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药

4.5 剂型

1.片剂:每片100mg;

2.注射剂:100mg(2ml)。

4.6 安他唑啉的药理作用

安他唑啉能竞争性地阻断效应细胞上H1受体,减少因组织释放组胺引起的作用,如毛细血管透性、毛细血管扩张的增加,以及一定程度的平滑肌收缩。此外,与多数H1受体拮抗剂一样,安他唑啉能影响中枢神经系统活动;并有轻度局部麻醉及抗胆碱能作用。对中枢神经系统的作用随剂量而异并在个体间有非常显著的差异。在给予治疗剂量时可引起镇静作用,然而在活性物质的浓度较高时转变为兴奋作用。安他唑啉属Ⅰa类抗心律失常药。能干扰细胞膜Na 、K 的渗透,抑制心肌收缩力,减慢传导速度。还具有抗组胺、抗胆碱、轻度阻滞交感神经及局麻作用。

4.7 安他唑啉的药代动力学

口服30min起效,静脉给药15min起效,药效持续时间4~6h。安他唑林在肝脏代谢,经肾脏排泄

4.8 安他唑啉的适应

可用于房性期前收缩、房室交界性期前收缩或室性期前收缩及心动过速。口服一次可持效4~6h。对使用一般抗心律失常药有耐药性或因不良反应不宜使用时,可改用安他唑啉治疗。变应性鼻炎过敏性鼻炎荨麻疹与过敏性皮肤病有关联的瘙痒,药品与食物引起的过敏,血清病的辅助治疗。

4.9 安他唑啉的禁忌

1.对安他唑啉以及对化学上有关类别的物质过敏者禁用。

2.5岁以下儿童禁用。

3.高度房室传导阻滞病态窦房结综合综合征、严重心力衰竭者禁用。

4.10 注意事项

1.老年患者哮喘青光眼的患者慎用。

2.安他唑啉中枢镇静作用带来不利于患者的反应如可能发生嗜睡、迟钝和头昏等,催眠剂、麻醉剂巴比妥类弱安定剂、酚噻嗪类及乙醇与安他唑啉并用时,镇静作用得到加强。

3.与三环抗抑郁及单胺氧化化酶抑制剂并用时,使抑制胆碱作用得到加强。

4.与降压药合用时,应定期测量患者血压。用安他唑啉治疗的患者不得驾车,不得操纵机器或高空作业,治疗期不能饮酒。

5.妊娠期哺乳期特别是妊娠头3个月内除非有不得已的理由,尽量不用为好。

6.因为少量活性物质会进入乳汁,妇女在哺乳情况下婴儿必须断奶或停药。

7.安他唑啉能减弱或抑制用其他方法应出现阳性的反应,从而影响变应原的试验结果。

4.11 安他唑啉的不良反应

最常见不良反应表现为嗜睡、头昏。然而不同患者的反应程度差别很大,不停药继续治疗2~3天后症状也会消退。老年患者不良反应更为明显,但可减少剂量使之减轻。儿童对安他唑啉的反应有时表现出非常兴奋,从不安、失眠、震颤、欣快到谵妄。有时发生过敏反应恶心和呕吐,偶尔患者诉说有口干,这些征象和症状轻微时,剂量减少,就会减退。有报道少数病例有血小板减少伴随紫癜粒细胞减少。可有乏力、嗜睡、恶心呕吐、口干、腹部不适、头晕白细胞减少,多较轻微短暂,不影响治疗。但国外有报道应用注射剂后出现寒战发热、肌痉挛、定向障碍、震颤、精神错乱、甚至剥脱性皮炎等不良反应。也有致溶血性贫血血红蛋白尿急性肾功能衰竭的报道。

4.12 安他唑啉的用法用量

1.每次0.1~0.2g,每天3~4次。

2.静脉给药:用于紧急复律可每次给药100mg,必要时每5min重复1次,总量不超过10mg/kg。心律转复后以安他唑啉200~400mg,溶于5%葡萄糖注射剂250ml中静脉点滴或口服维持。

4.13 药物相互作用

安他唑啉与中枢镇静催眠剂、麻醉剂、巴比妥类、弱安定剂、酚噻嗪类及乙醇联合并用时,使镇静作用加强。与三环抗抑郁及单胺氧化化酶抑制剂并用时,使抑制胆碱作用得到加强。与降压药合用时,应定期测量患者血压。

4.14 专家点评

安他唑啉主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹与过敏性皮肤病引起的瘙痒、止痒效果较好。安他唑啉能引起中枢神经系统抑制。安他唑啉具有抑制心肌收缩力和房室传导作用,并延长有效不应期。器质性心脏病及心排血量不足的患者慎用。

5 安他唑啉中毒

安他唑啉(安他心)有抗心律失常作用,可用于房性、室性期前收缩,阵发性房性、房室结性、室性心动过速等,对心房纤颤无效。

口服、肌注或静注每次100~200mg,3~4/d。

成人最小致死量估计50mg/kg,致死量估计25~250mg/kg。小鼠经口LD50449mg/kg,静脉注射LD5030mg/kg。[1]

5.1 临床表现

不良反应表现:偶见恶心、呕吐,粒细胞减少、心动过速或窦性停搏低血压或心脏功能衰竭。[1]

5.2 治疗

安他唑啉中毒的治疗要点为[1]

氟卡胺相关内容:

1.立即停药,误服者应进行洗胃、导泻,静脉输液,加速药物从体内排出。

2.严重心律失常给予相应的抗心律失常药物。

3.出现低血压、休克心衰时,采取抗休克,纠正心衰措施。

4.其他对症治疗

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:138.

分享到

编辑

词条安他唑啉banlangwangyuan合作编辑创建

分类

相关条目