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贝那普利

1 拼音

bèi nà pǔ lì

2 英文参考

benazepil[湘雅医学专业词典]

Lotension[湘雅医学专业词典]

3 概述

贝那普利为一种长效、不含巯基的血管紧张素转换酶抑制剂,在肝内水解成有活性的代谢产物贝那普利拉。主要用于高血压充血心衰的治疗。在肝内代谢,经肾脏胆汁排出,肾功能不全者有一定蓄积作用

4 贝那普利说明书

4.1 药品名称

贝那普利

4.2 英文名称

Benazepril

4.3 贝那普利的别名

苯那普利洛汀新洛丁新盐酸贝那普利苯扎普利盐酸苯那普利;Lotensin;Cibacene;Cibacen;Cibace;Zinadril;Briem

4.4 分类

循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 血管紧张素转换酶抑制药

4.5 剂型

片剂:每片5mg,10mg,20mg。

4.6 贝那普利的药理作用

贝那普利是一个前体药物,在肝内水解成有活性的代谢产物贝那普利拉。后者是一种不含巯基的血管紧张素转换酶(ACE)抑制药,能抑制血管紧张素Ⅰ转换血管紧张素Ⅱ,结果使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素肾素活性增高。也可抑制缓激肽的降解,降低血管阻力,使血压下降。心力衰竭时贝那普利能扩张动脉静脉,降低周围血管阻力(后负荷)及肺毛细血管楔压(前负荷),从而改善心排血量,提高患者的运动耐量,因而可用于充血性心力衰竭的治疗。

4.7 贝那普利的药代动力学

口服10mg后30~60min起效;1.5h达峰浓度,呈双相消除,药物在24h内多数变为代谢物。尿中原形药仅有少量,部分药物由胆汁排泄,多次给药有一定的蓄积作用。重复用药一周达降压最大效果。

4.8 贝那普利的适应

用于各类高血压、充血性心力衰竭。 (用于中轻度高血压病的治疗,疗效与卡托普利依那普利硝苯地平尼群地平普奈洛尔等药物用常用量治疗时相同。治疗高血压病为二线药物。)

4.9 贝那普利的禁忌

对贝那普利有过反应及有血管神经性水肿患者禁用。孕妇禁用,哺乳期妇女禁用。

4.10 注意事项

1.(1)多种原因引起的粒细胞减少,如中性粒细胞减少症、发热性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制药治疗、自身免疫性疾病胶原性血管病、系统性红斑狼疮等引起者。(2)高钾血症。(3)脑或冠状动脉供血不足,血压降低可加重缺血,血压加大幅下降可引起心肌梗死脑血管意外。(4)肾功能障碍,可致血钾增高、白细胞减少,并使贝那普利潴留。(5)低血压、严重心力衰竭、血容量不足、缺钠的患者,应用贝那普利可能突然出现严重低血压与肾功能恶化。(6)肝功能障碍。(7)严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者,首剂可能出现突然而严重的低血压。(8)在进行膜翅目昆虫脱敏时可出现过敏。(9)主动脉瓣狭窄。(10)母乳喂养期。(11)咳嗽。(12)外科手术/麻醉

2.药物对儿童的影响:在小儿中研究不充分。新生儿婴儿用药后会有少尿和神经异常之虞,可能与血压降低后肾与脑缺血有关。

3.药物对检验值或诊断的影响:(1)血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现。(2)偶有血清肝酶增高。(3)血钾轻度增高,尤其在有肾功能障碍者。

4.用药前后及用药时应当检查监测:(1)用药前应检测血压、血电解质(血钠、血钾、总二氧化化碳)、血尿素氮和肌酐,并定期复查。(2)肾功能障碍或白细胞缺乏的患者在最初3个月内应每2周检查白细胞计数及分类计数1次,此后定期复查。(3)尿蛋白检查,每月1次。

5.用血管紧张素转换酶抑制药治疗的患者,在采用高通透性膜(聚丙烯腈)进行血液透析时,曾发生低血压反应,应避免联合应用。

6.应注意血压降低可能会影响患者的精力集中如驾驶汽车或操纵机器能力

7.给药剂量须遵循个体化原则,按疗效予以调整。

8.贝那普利的降压作用在立位卧位相同。

9.原用利尿药治疗者在开始贝那普利前应停用利尿药2~3天,但严重高血压或恶性高血压患者例外,此时可应用贝那普利小剂量,在观察下小心增加剂量。

10.用贝那普利时如患者肌酐清除率小于每分钟30ml或出现血清尿素氮与肌酐浓度增高,须减小贝那普利的剂量及(或)停用利尿药。

11.已使用强心苷与利尿药的心力衰竭患者如有水、钠缺失,贝那普利开始剂量应小。

12.如发生血管性水肿应停用贝那普利,并密切观察,直到水肿消失。舌、喉或声门部位的水肿可能会造成气道阻塞,应立即皮下注射1:1000肾上腺素溶液0.3~0.5ml。

13.贝那普利过量可引起明显的低血压,若服药后不久,应催吐。扩容可纠正低血压。贝那普利拉可以部分经透析除去。

4.11 贝那普利的不良反应

头痛眩晕、疲乏、嗜睡恶心,咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。少见的有:症状性低血压、直立性低血压晕厥心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘胃炎焦虑失眠感觉异常关节痛、肌痛、哮喘等。尿素氮和肌酐可轻度升高,尤其是肾动脉狭窄者及同时服用利尿药者。肾功能不全、糖尿病和联合使用补钾药或保钾利尿药的患者,可能会出现高钾血症。血管神经性水肿罕见,如出现即应停药。

4.12 贝那普利的用法用量

常用剂量每次10mg,每天1次,最大推荐剂量为每天40mg。严重肾功能衰竭者,初始剂量应为每天5mg。 充血性心衰病人初始剂量为2.5mg,可逐渐增至每日20mg。(慢性肾功能不全:当肌酐清除率>30ml/分时,常用剂量为10mg qd;当肌酐清除率小于等于30ml/分时,初始剂量减半。)

4.13 药物相互作用

1.与其他降压药同用时降压作用加强,其中与引起肾素释放或影响交感活性的药物同用呈较大的相加作用,与β-受体阻滞药同用不会加强其降压效应

2.与利尿药同用降压作用增大,可引起严重低血压。在开始贝那普利治疗前原利尿药应停用或减量,贝那普利开始剂量宜小,以后再根据血压情况逐渐调整。

3.与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。

4.与钾盐、潴钾利尿药如螺内酯氨苯蝶啶阿米洛利同用可能引起血钾过高。

5.卡托普利与布比卡因合用,由于对肾素-血管紧张素系统的抑制,可引起严重心动过缓和低血压,甚至意识丧失。贝那普利如与布比卡因合用,也应严密监测。

6.卡托普利与别嘌醇同用可引起超敏反应。使用贝那普利时也应注意。

7.硫唑嘌呤与血管紧张素转换酶抑制药合用,可加重骨髓抑制。

8.与环孢素合用可使肾功能下降。

9.与锂盐合用可降低锂盐的排泄,故应密切监测血锂浓度。

10.非甾体抗炎药尤其吲哚美辛可抑制肾前列腺素合成,引起水、钠潴留,从而减弱贝那普利的降压效果。阿司匹林也可明显降低贝那普利的降压作用,同用时应注意。

11.麻黄麻黄碱伪麻黄碱,可降低抗高血压药的疗效。使用贝那普利治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。

12.贝那普利与醋硝香豆素西咪替丁地高辛沙丁胺醇气雾剂肼屈嗪尼卡地平阿替洛尔、普奈洛尔,华法林等无明显相互作用

4.14 专家点评

参见卡托普利。

5 贝那普利中毒

贝那普利(苯那普利、洛汀新)为一种长效、不含巯基的血管紧张素转换酶抑制剂,主要用于高血压和充血性心衰的治疗。本药口服后30min血药浓度达峰值,半衰期为10~11h。在肝内代谢,经肾脏和胆汁排出,肾功能不全者有一定蓄积作用。

常用量10~20mg,1/d,最大剂量40mg/d,口服。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.不良反应如头痛、头晕乏力、疲劳、肌肉痛、咳嗽、恶心、腹泻鼻炎咽炎咽痛、偶见血红蛋白浓度下降、白细胞减少、罕见血钾升高。

2.中毒表现

(1)低血压、休克

(2)已有肾衰病人可加重或诱发肾衰竭。

(3)神经性水肿并发喉水肿窒息而致命。

(4)咳嗽、呼吸困难、呼吸窘迫。

5.2 治疗

贝那普利中毒的治疗要点为[1]

参见卡托普利的相关内容:

1.出现药物不良反应者,应立即停药。口服大剂量者,则应迅速催吐,洗胃,输液,加速药物排泄。

2.出现低血压,应补充血容量,纠正低血钠,同时给予多巴胺等升压药物。

3.高血钾者用5%碳酸氢钠溶液100~200ml静滴,或25%~50%葡萄糖溶液100ml静脉注射,10%葡萄糖液500ml,按3~4g葡萄糖用1U胰岛素的比例,加入胰岛素,静脉滴注。

4.急性肾功能不全,可进行血液透析或腹膜透析治疗。

5.白细胞、粒细胞、血小板减少的病人,停药后静脉输入全血、血小板。必要时应用非格司亭G-CSF)或升血能(GM-CSF)等。

6.出现支气管痉挛、喉水肿,应立即给予糖皮质激素

7.其他对症治疗

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:148.

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