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苯乙肼

1 拼音

běn yǐ jǐng

2 英文参考

nardil,phenalzine, phenelzine, phenylethylhydrazine[朗道汉英字典]

3 苯乙肼说明书

3.1 药品名称

苯乙肼

3.2 英文名称

Phenelzine

3.3 苯乙肼的别名

硫酸苯乙肼那地尔;Phenelzinum;Nardil;Nardelzine

3.4 分类

神经系统药物 > 抗偏头痛药物

3.5 剂型

片剂:10mg,15mg。

3.6 苯乙肼的药理作用

苯乙肼为不可逆单胺氧化化酶抑制剂,无选择性。疗效低于三环类抗抑郁药不良反应较多,仅在三环类无效时才考虑应用。

3.7 苯乙肼的药代动力学

口服后迅速被吸收,2~4周内对中枢单胺氧化化酶的抑制作用达到高峰。用于治疗抑郁症时,通常服药两周才出现明显效果,4周后产生最高疗效。

3.8 苯乙肼的适应

1.治疗抑郁症,尤其是反应性抑郁症。

2.治疗恐怖性焦虑障碍抑郁性神经症

3.也可用于治疗发作性睡病,缓解心绞痛

3.9 苯乙肼的禁忌

禁用于肝、肾功能不全、充血心衰高血压嗜铬细胞瘤精神病或有精神病史、癫痫、严重或常发头痛甲亢青光眼帕金森病和嗜酒者。

3.10 注意事项

1.一般心血管病、支气管炎或哮喘、心绞痛、糖尿病患者应慎用。

2.儿童老年人不宜使用。

3.不能突然停药。

4.在用丙咪嗪同时或先后都不能用本品,以免产生毒性

5.本品能增强巴比妥类麻醉药的作用必须注意。

6.与降压药同用时,需注意血压

3.11 苯乙肼的不良反应

1.不良反应尽管常见,但一般均属轻中度,继续用药常会消失,需停药者罕见。

2.最常见的不良反应有烦躁失眠头晕便秘厌食恶心呕吐关节痛、口干视力模糊、尿潴留、短暂性阳痿、皮疹、荨麻疹、周围水肿、瞌睡和直立性低血压

3.其他不良反应有面红、出汗尿频、食欲增加和体重增加。注意力不集中、感觉异常、肌痉挛、肌阵挛、震颤、惊厥反射亢进也有报道。罕见青光眼加重。光敏感性可能出现。

4.最严重的不良反应是高血压危象,且具有致死性。其特征包括严重的枕骨部位的头痛(可能向前放射)、颈强直疼痛、恶心、呕吐、口干、出汗(可能伴随冷、热)、皮肤湿冷、便秘、排尿困难、心悸、心动过速或过缓、压榨性胸痛瞳孔散大和视力障碍(如畏光)、颅内出血(可能致死)。

5.使用大剂量时,可能出现过度兴奋焦虑、激发潜在性精神病、轻度躁狂或明显躁狂。

6.超量时可致过度代谢,其表现为高热、心动过速、呼吸急促、肌肉强直肌酸激酶磷酸肌酸水平上升、代谢性酸中毒、低氧和昏迷

3.12 苯乙肼的用法用量

口服每次10~15mg,每天3次。对无效的严重患者可加量至30mg,每天2次,一旦疗效出现,应隔日服15mg维持。 服药3~4周后如不见效,应停药。

3.13 药物相互作用

1.能增强氯琥珀胆碱神经肌肉阻滞作用,导致呼吸暂停。

2.与吩噻嗪类合用,可导致高血压,并加重锥体外系反应

3.与周围起作用的拟交感胺类如麻黄碱、苯丙胺类、间羟胺等合用可抑制诸药的代谢,导致致命的高血压危象。

4.与口服降糖药磺酰脲类合用,使降糖作用增强;可使胰岛素的降糖作用增强并延长降糖作用的时间。

5.合用甲基多巴多巴胺左旋多巴色氨酸可引起高血压(严重者出现危象)、头痛、过度兴奋等症状

6.合用MAOI和高效5-HTs再摄取抑制剂(如氯米帕明氟西汀、色氨酸)具有潜在危险性,可能引起严重的副作用如高热、出汗、寒战定向障碍意识障碍记忆力减退、焦虑、躁狂、共济失调、肌阵挛、强直、反射亢进、张力过强、眼球振颤和帕金森综合征,自主神经不稳定生命体征波动和(或)精神状态改变(包括肢体摇动,及至谵妄、昏迷)。以上表现与5-羟色胺综合征类似。必须停用MAOI至少两周后才可开始使用5-HT再摄取抑制剂。口服赛庚啶静脉注射丹曲林(dantrolene)可能缓解上述症状。

7.可拮抗解痉巴氯芬(baclofen)的治疗作用。

8.与中枢神经系统抑制剂或全麻药合用,可导致深度镇静、循环虚脱、昏迷,甚至发生死亡。

9.与其他精神兴奋药合用,可降低安全性

10.不能与三环抗抑郁药地昔帕明去甲丙咪嗪,desipramine)、丙米嗪(imipramine)以及抗高血压药帕吉林优降宁,pargyline,属非肼类MAOI)合用,因上述诸药能阻断肾上腺素NA)的摄取,而MAOI可减弱机体对NA的代谢,故可导致高血压危象、发热、惊厥、昏迷和循环虚脱。必须停用MAOI两周后,始可使用上述诸药。

11.一般说来,降压药(包括利尿药)不可与MAOI合用,因可使血压过度下降。

12.接受MAOI的患者不可同时给予胍乙啶或注射利血平,因可使累积的儿茶酚胺突然释放,导致严重的升压反应。如必须合用MAOI和一种释放儿茶酚胺的药物,如利血平或胍乙啶,应首先单用后者。当患者从MAOI转换使用利血平时,至少应停用MAOI后一周后始可再用利血平。

13.接受MAOI的患者不应同时给予可卡因或其他局麻药,因后者可收缩血管,从而导致高血压。

14.在使用MAOI期间,不应进食富含酪胺的食物,如干酪啤酒、肝、酸乳、牛肉汁、无花果罐头、鱼子酱葡萄酒、野味、腌制鲱鱼、宽豆荚、香蕉巧克力大豆制品,以免酪胺蓄积。除以上食物之外,过量咖啡因或浓咖啡也可能使血压突然升高,甚至出现危象。

3.14 专家点评

苯乙肼为不可逆单胺氧化化酶抑制剂。其作用出现较快,服药5天左右即能见效。本类药物毒性大,不良反应较多,一般不作首选。仅用于三环类抗抑郁药无效的病例。

3.15

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