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蟾酥

目录

1 拼音

chán sū

2 英文参考

toad venom[朗道汉英字典]

secretio bufonis[朗道汉英字典]

vllicepobufagin[朗道汉英字典]

arenobufagin[湘雅医学专业词典]

bufonis venenum[湘雅医学专业词典]

Ch’an su[湘雅医学专业词典]

secretio bufonis[湘雅医学专业词典]

toad cake[湘雅医学专业词典]

vallicepobufagin[湘雅医学专业词典]

venenum bufonis[湘雅医学专业词典]

Venenum Bufonis(拉)[中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)]

toad venom[中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)]

3 概述

蟾酥为中药名,出自《本草衍义》。为蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍Bufo melanostictus Schneider 的干燥分泌物[1]。呈扁圆形团块状或片状。棕褐色或红棕色。团块状者质坚,不易折断,断面棕褐色,角质状,微有光泽;片状者质脆,易碎,断面红棕色,半透明。气微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,粉末嗅之作噎。蟾酥饮片呈棕褐色粉末状,气微腥,具强烈刺激性,嗅之作嚏,味初甜而后有持久的麻辣感[2]酒蟾酥仍为棕褐色粉末[2]乳蟾酥,呈灰棕色粉末,气味及刺激性比蟾酥粉弱[2]

蟾酥味辛,性温;有毒,归心经,具有解毒,止痛,开窍醒神的功效。用于痈疽疔疮咽喉肿痛中暑神昏痧胀腹痛吐泻。蟾酥生品作用峻烈,临床用量极小,多制成丸散剂内服或外用[2]。酒蟾酥便于制粉,降低了毒性,临床多用于发背,疔疮,痈毒,咽喉肿痛[2]

中华人民共和国药典》(2010年版)记载有此中药的药典标准。

4 拼音名

Chán Sū

5 拉丁名

Venenum Bufonis(拉)(《中医药学名词(2004)》)

6 英文名

toad venom(《中医药学名词(2004)》)

Cake of Toad Skin Secretion,Dried venom of Toads,Toad Venom,Toad-cake(《中华本草》)

7 蟾酥的别名

蟾蜍眉脂(《药性论》)

蟾蜍眉酥(《日华子本草》)

癞蛤蚂浆(《新疆药材》)

蛤蟆酥(《山东中药》)

蛤蟆浆(《中药材手册》)

蛤蟆酥、蛤蟆浆、癞蛤蟆酥[3]

8 蟾酥的处方用名

蟾酥、酒蟾酥[2]

9 出处

出自《本草衍义》。

《本草衍义》:蟾蜍眉间有自汁,谓之蟾酥。以油单裹眉裂之,酥出单上,入药用。

10 来源

《中华人民共和国药典》(2010年版):蟾酥为蟾蜍科支物中华大蟾蜍Bufo bufo gargrizans Cantor或黑眶蟾蜍Bufo melanostictus Schneider的干燥分泌物。

《中药大辞典》:蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液,经加工干燥而成。

《中华本草》:蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor或黑眶蟾蜍Bufo melanostictus Schneider等近缘种的耳后腺分泌的白色浆汁加工而成。

蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍 Bufo bufo gargarizans Cantor或黑眶蟾蜍B. melanostictus Schneider的耳后腺及皮肤腺所分泌的白色浆液,经加工而成[3]

11 原动物形态

11.1 中华大蟾蜍

中华大蟾蜍,体长一般在10cm以上,体粗壮,头宽大于头长,吻端圆,吻棱显着;鼻孔近吻端;眼间距大于鼻间;鼓膜明显,无犁骨齿,上下颌亦无齿。前技长而粗壮,指、趾略扁,指侧微有缘膜而无蹼,指长顺序3、1、4、2,指关节下瘤多成对,常突2,外侧者大。后肢粗壮而短,胫跗关节前达肩部,左右跟部不相遇,趾侧有缘膜,蹼常发达,内跖变形长而大,外跖突小而圆。皮肤极粗糙,头顶部较平滑,两侧有大而长的耳后膜,其余部分满布大小不等的圆开瘰疣,排列较规则的为头的之瘰疣,斜行排列几与耳后腺平行。此外,沿体侧之瘰疣排列亦较规则,胫部之瘰疣更大,个别标本有不明显这跗褶,腹面皮肤不光滑,有小疣。颜色亦异颇大,生殖季节雄性背面多为黑绿色,体侧有浅色的斑纹;雌性面色较浅,瘰疣乳黄色,有时自眼后沿体侧有斜行之黑色纵斑,腹面乳黄色,有棕色或黑色细花纹。雄性个体较小,内侧三指有黑色婚垫,无声囊。(《中华本草》)

11.2 黑眶蟾蜍

黑眶蟾蜍,体长7~10cm,雄性略小;头高,头宽大于头长;吻端圆,吻棱明显,鼻孔近吻端,眼间距大于鼻间距,鼓膜大,无犁骨齿,上下颌均无齿,舌后端无缺刻。头部沿吻棱、眼眶上缘、鼓膜前缘及上下颌缘有十分明显的黑色骨质棱或黑色线。头顶部显然下凹,皮肤与头骨紧密相连。前肢细长;指、趾略扁,末端色黑;指长序为3、1、4、2;指关节下瘤多成对外常突大,内侧者略小,均为棕色,后肢短,胫跗关节前达肩后方,左右跟部不相遇;足短于胫;趾侧有缘膜,相连成半蹼,关节下瘤不明显;内跖突略大于外跖突。皮肤极粗糙,除头顶部无疣外,其余布满大小不等之圆形疣粒,疣粒上有黑点或刺;头两侧为长圆形之耳腺;近脊中线由头后至臀部有2纵行排列较规则的大疣粒。体大的黑眶蟾蜍腹面满布小棘。生活时体色变异较大,一般为黄棕色略具棕红色斑纹。雄性第1、2指基部内侧有黑色婚垫,有单咽下内声囊。(《中华本草》)

12 产地

蟾酥产河北、山东、四川、湖南、江苏、浙江等地[3]

《中药大辞典》:蟾酥产自河北、山东、四川、湖南、江苏、浙江等地。此外,辽宁、湖北、新疆亦产。

《中华本草》:

中华大蟾蜍生活在泥土中或栖居在石下或草间,夜出觅食。分布于东北、华北、华东、华中及陕西、甘肃、青海、四川、贵州等地。

黑眶蟾蜍栖息于潮湿草丛,夜间或雨后常见。捕食多种有害昆虫和其他小动物。分布于浙江、江西、福建、台湾、湖南、广东、广西、四川、贵州、云南等地。

13 采收与初加工

《中华人民共和国药典》(2010年版):多于夏、秋二季捕捉蟾蜍,洗净,挤取耳后腺和皮肤腺的白色浆液,加工,干燥。

《中华本草》:每年夏、秋季(5~8月)为取酥季节。将捕获到的蟾蜍用水洗净体表,晾干。用金属夹从耳后腺及身体上的大小疣粒取酥,每只可取0.05-0.06g鲜浆。

《中药大辞典》:先将浆液用铜筛滤净泥土及杂质,然后刮入圆形的模型中晒干,干燥后成扁圆形团块或棋子状,统称为"团蟾酥"或"团酥"。如棋子状的亦称"棋子酥"。亦有将滤净的浆汁涂在玻璃板、磁盆或竹箬上晒干的,均呈薄片状,统称为"片蟾酥"或"片酥";盆晒的亦称"盆酥";箬晒的亦称"箬酥"。加工时,应注意勿使浆汁染入眼中,以免发生肿痛,如已染入,可用紫草洗涤,有消肿之效。

本草纲目》:"取蟾酥不一,或以手捏眉棱,取白汁于油纸上,及桑叶上,插背阴处一宿即自干,或安置竹筒内盛之,真者轻浮,入口味甜也。或以蒜及胡椒等辣物纳口中,则蟾身白汁出,以竹篦刮下,面和成块,干之。其汁不可入人目,令人赤肿盲,或以紫草汁洗点,即消。"

14 生药性状

《中华人民共和国药典》(2010年版):蟾酥呈扁圆形团块状或片状。棕褐色或红棕色。团块状者质坚,不易折断,断面棕褐色,角质状,微有光泽;片状者质脆,易碎,断面红棕色,半透明。气微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,粉末嗅之作噎。

《中药大辞典》:干燥的蟾酥呈扁圆形团块状、饼状、棋子状或片状。表面光亮,有的不平而具有皱纹,淡黄色、紫红色或棕黑色。团块状或饼状者质坚硬,不易折断,断面茶褐色,如胶质状而有光泽。片状者质脆易折断,红棕色,半透明。气微腥,嗅之作嚏,味麻辣。遇水即起泡沫,并泛出白乳状液;用锡纸包碎块少许,烧之即熔为油状。以质明亮、紫红色、断面均一、沾水即泛白色者为佳。

《中华本草》:蟾酥呈扁圆形团块状或薄片状。棕褐色,薄片状者对光透视为红棕色。团块状者质坚,不易折断,断面棕褐色,角质状微有光泽;薄片状者质脆,易碎,断面红棕色,半透明。气微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。

15 鉴别

15.1 显微鉴别

(《中药大辞典》)

蟾酥粉末淡棕色。

①用甘油水装置,在显微锐下观察呈半透明不规则形碎块。

②用水合氯醛液装置,并加热,则碎块透明并渐溶化

③用浓硫酸装置, 则显橙黄色或橙红色,碎块四周逐渐溶解缩小,呈透明类圆形小块,显龟裂斑纹,放置后,渐溶解消失。

15.2 理化鉴别

(《中华人民共和国药典》(2010年版))

(1)本品断面沾水,即呈乳白色隆起。

(2)取本品粉末0.1g,加甲醇5ml,浸泡1小时,滤过,滤液加对二甲氨基苯甲醛固体少量,滴加硫酸数滴,即显蓝紫色。

(3)取本品粉末0.1g,加三氯甲烷5ml,浸泡1小时,滤过,滤液蒸干,残渣加醋酐少量使溶解,滴加硫酸,初显蓝紫色,浙变为蓝绿色。

(4)取本品粉末0.2g,加乙醇10ml,加热回流30分钟,滤过,滤液置10ml量瓶中,加乙醇于刻度,摇匀,作为供试品溶液。另取蟾酥对照药材0.2g,同法制成对照药材溶液。再取脂蟾毒配基对照品、华蟾酥毒基对照品,加乙醇分别制成每1ml各含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录VIB)试验,吸取上述四种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以环己烷-三氯甲烷-丙酮(4:3:3)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应位置上,显相同的一个绿色及一个红色斑点。

16 蟾酥的炮制

宋代有铁上焙焦(《太平圣惠方》)、酒浸(《小儿卫生总微方论》)、酒炖(《校注妇人良方》)、汤浸(《圣济总录》)等方法[2]

明、清以后增加了乳汁制(《寿世保元》)[2]

现在主要的炮制方法有研粉、白酒制和乳浸等[2]

16.1 蟾酥的炮制方法

16.1.1 蟾酥

取蟾酥饼,蒸软,切薄片,烤脆后,研为细粉[2]

16.1.2 酒蟾酥

取蟾酥,捣碎,加入定量白酒浸渍,时常搅动至呈稠膏状,干燥,粉碎[2]。每100kg蟾酥,用白酒20kg[2]

取蟾酥块捣碎,置磁盆中加入白酒浸渍。时时搅动,至全部溶化成稠膏状,取出置盆中,放通风洁净处晾干,碾成细粉。每蟾酥10斤,用白酒20斤。(《中华本草》)

本品有毒,在研制蟾酥细粉时,应采取适当的防护措施,因其粉末对人体裸露部分和黏膜有很强的刺激,并应防止吸入中毒[2]

16.1.3 乳蟾酥

有些地区用乳浸炮制本品,系将蟾酥捣碎,置瓷盆中,放入鲜牛奶,浸渍,放温暖处,经常搅动,至蟾酥全部溶化成稠膏状时取出,风干或晒干,研成细粉[2]

每蟾酥10斤,用鲜牛奶20斤(《中华本草》)

乳制法夏天易酸败,应选春、秋季节进行[2]

16.2 成品性状

蟾酥呈棕褐色粉末状[2]。气微腥,具强烈刺激性,嗅之作嚏,味初甜而后有持久的麻辣感[2]

酒蟾酥仍为棕褐色粉末[2]

乳蟾酥,呈灰棕色粉末,气味及刺激性比蟾酥粉弱[2]

16.3 炮制作用

蟾酥具有解毒,止痛,开窍醒神的功能[2]。作用峻烈,临床用量极小,多制成丸散剂内服或外用[2]

蟾酥生品质硬难碎,并且对操作者有刺激性,故用白酒浸渍,便于制粉,降低毒性,并能减少对操作者的刺激性[2]。临床多用于发背,疔疮,痈毒,咽喉肿痛[2]。如治痈疽疔疮、咽喉肿痛的六神丸(《全国中药成药处方集》);治热毒内蕴致患疔疮,发背,脑疽乳痈附骨疽,臀腿等疽及一切恶疮蟾酥丸(《外科正宗》)[2]

16.4 炮制研究

蟾酥含游离型和结合型的蟾蜍甾二烯类成分[2]。蟾毒配基类和蟾蜍毒素类化合物均有强心作用[2]

验证明,蟾酥酒浸干燥后,容易粉碎,蟾酥在酒制前后成分无明显变化,但总强心甾含量酒制后提高了[2]。另以蟾酥中活性成分之一脂蟾毒配基为指标,对生品、酒制品、乳制品进行含量比较,结果生蟾酥高于酒制品,酒制品又高于乳制品,生品与酒浸制品的层析图谱基本一致,唯乳制品前沿处多一斑点[2]。又有研究结果表明,蟾毒内酯含量依次为生蟾酥<酒浸<牛乳浸<滑石粉[2]

不同炮制品急性毒性实验结果,其毒性大小依次为:滑石粉炮制品>鲜牛奶炮制品>60%乙醇炮制品,酒浸制品的毒性低于生品[2]

根据急性毒性试验结果,提出了以60%乙醇浸泡24小时的炮制新工艺[2]。并可结合《中国药典》规定脂蟾毒配基含量考虑制定炮制品质量控制标准[2]

16.5 贮存方法

贮干燥容器内,密闭,置通风干燥处[2]。防潮[2]。按有关毒剧药品管理规定执行[2]

17 性味归经

《中华人民共和国药典》(2010年版):蟾酥味辛,性温;有毒。归心经。

中医大辞典》:蟾酥味甘、辛,性温,有毒;入心、胃经[3]

《中药大辞典》:蟾酥味甘辛,性温,有毒。

《中华本草》:蟾酥味味辛、性温、有毒,归心经。

《本草纲目》:"甘辛,温,有毒。"

本草正》:"味辛麻,性热,有毒。"

本草汇言》:"味辛苦烈,气热,有毒。"

本草通玄》:"入足阳明少阴。"

18 蟾酥的功效与主治

《中华人民共和国药典》(2010年版):蟾酥具有解毒,止痛,开窍醒神的功效。用于痈疽疔疮,咽喉肿痛,中暑神昏,痧胀腹痛吐泻。

《中药大辞典》:蟾酥具有解毒,消肿,强心,止痛的功效。治疔疮,痈疽,发背,瘰疬慢性骨髓炎,咽喉肿痛,小儿疳积心衰,风、虫牙痛

《中华本草》:蟾酥具有消肿止痛、解毒辟秽的功效。主痈疽疔疮、咽喉肿痛、风虫牙痛、牙龈肿烂、痧症腹痛

《中医大辞典》:蟾酥具有解毒,消肿,强心,止痛的功效,治痈肿疔疮,咽喉肿痛,瘰疬,骨关节结核,慢性骨髓炎,心力衰竭,吐泻腹痛,牙痛[3]

现试用于皮肤癌肝癌肺癌食管癌,责门癌,再生障碍性贫血[3]

《中药炮制学》:蟾酥具有解毒,止痛,开窍醒神的功能[2]。作用峻烈,临床用量极小,多制成丸散剂内服或外用[2]

酒蟾酥便于制粉,降低毒性[2]。临床多用于发背,疔疮,痈毒,咽喉肿痛[2]。如治痈疽疔疮、咽喉肿痛的六神丸(《全国中药成药处方集》);治热毒内蕴致患疔疮,发背,脑疽,乳痈,附骨疽,臀腿等疽及一切恶疮的蟾酥丸(《外科正宗》)[2]

《药性论》:"脑疳,以奶汁调滴鼻中。"

《日华子本草》:"治蚛牙,和牛酥摩、治腰肾冷,并助阳气,以吴茱萸苗汁调敷腰眼并阴囊。"

《本草衍义》:"齿缝中血出,以纸纴子干蟾酥少许,于血出处按之。"

医学入门》:"主痈疽疔肿瘰疬,一切恶疮顽癣。"

《本草纲目》:"治发背疔疮,一切恶肿。"

《本草正》:"治风、虫牙痛,以纸拈蘸少许点齿缝中。"

19 蟾酥的用法用量

内服:15~30mg,多入丸、散用[3]

痈肿疗疮等外用时,研末调敷患处[3]

20 使用禁忌

孕妇忌服蟾酥[3]

21 蟾酥的化学成分

蟾酥含华蟾蜍毒素、华蟾蜍它灵、去乙酰华蟾蜍它灵、肾上腺素胆甾醇、华蟾蜍色胺等[3]

《中药炮制学》:蟾酥含游离型和结合型的蟾蜍甾二烯类成分[2]

《中药大辞典》:

蟾蜍浆液经加工干燥所成的固体物,名为蟾酥。浆液成分复杂;上世纪十年代分离蟾蜍精后,陆续分离同类的有效物质,迄今已达数十种之多。此类物质皆有强心等作用,在化学上属于甾族化合物,而其C17上再接一α-吡喃酮基,凡具有此种骨架的物质(实际上,植物中亦有具有此种骨架的物质),总名蟾蜍二烯内酯,是蟾蜍浆液、蟾酥的主要有效成分。蟾酥中所含的蟾蜍二烯内酯有:①蟾蜍它灵。②华蟾蜍精,蟾酥主成分,含率7.2±0.2%。③华蟾蜍它灵,亦是欧赡蜍主成分,局部麻醉力仅次于蟾蜍灵(见下)。④远华蟾蜍精。⑤蟾蜍灵,蟾酥中局部麻醉力最大者。⑥日本蟾蜍它灵,又名日本蟾蜍甙元。⑦去乙酰华蟾蜍它灵。⑧惹斯蟾蜍甙元 。⑨华蟾蜍它里定。⑩蟾蜍它里宁。⑾华蟾蜍精醇。⑿沙蟾蜍精。⒀异沙蟾蜍精⒁去乙酰华蟾蜍精。⒂去乙酰蟾蜍它灵。⒃蟾蜍它里定,即嚏根草甙元。⒄惹斯蟾蜍精等。

中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素,酸解后产生华蟾蜍精、辛二酸和精氨酸。这种蟾酥中尚分出肾上腺素、胆甾醇、辛二酸。辛二酸可与蟾蜍甙元结合,从蟾酥中曾分离华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍灵和日本蟾蜍它灵的3-辛二酸酯。

蟾蜍浆液及蟾酥中的甙元,都是有强烈药理作用的甾族化合物,然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化合物,如胆甾醇、7α-羟基胆甾醇、β-谷甾醇、菜油甾醇;通常它们亦与蟾蜍甙元合称为蟾蜍甾联化合物。

蟾蜍浆液及蟾酥中,尚含有一定药理作用的吲哚系碱类成分,如5-羟色胺,蟾蜍色胺,一名华蟾蜍色胺,蟾蜍特尼定,蟾蜍硫堇,去氢蟾蜍色胺,色胺,其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高;含氮物质,有一定药理作用的,尚有肾上腺素。

氨基酸除上述的精氨酸外,尚有γ-氨基丁酸及两种精氨酸衍生物;也含一些肽类。

《中华本草》:

蟾酥的化学成分复杂,主要有1蟾蜍甾二烯类,蟾蜍甾二烯类化合物有游离型和结合型之区分,游离型称蟾毒甙元,至今已发现20多种,主要有:蟾毒灵活(bufalin),远华蟾毒精(telocinobufagin0,日本蟾毒它灵(gamabufotalin),蟾毒它灵(bufotalin),嚏根草甙元[(helleprigenin);蟾毒它里定(bufotalidin)],沙蟾毒精(arenobufagin),伪异沙蟾毒精(φ-bufarenogin),脂蟾毒甙元(resibufogenin),华蟾毒精(cinobufagin),华蟾毒它灵(cinobufotalin),羟基华蟾毒精(cinobufaginol),南美蟾毒精(marinobufagin),脂蟾毒精(resibufagin)。结合型又分蟾毒[如蟾毒灵-3-辛二酸精氨酸酯(蟾毒里毒)],蟾毒配基脂肪酸酯(如蟾毒灵-3-辛二酸氢酯)和蟾毒甙元硫酸酯(如蟾毒灵-3-硫酸酯)3种类型。从蟾酥中还能分离出日本蟾毒它灵-3-酸性辛二酸酯,沙蟾毒精-3-酸性辛二酸酯和脂蟾毒甙元-3-酸性丁二酸酯等部分水解产物。

2.强心甾烯蟾毒类:有沙门甙元-3-辛二酸精氨酸酯,沙门甙元-3-瘐二酸精氨酸酯,沙门甙元-3-硫酸酯,沙门甙元-3-酸性辛二酸酯等。

3.吲哚碱类,有5-羟色胺(serotonin),蟾蜍色胺(bufotenine),蟾酶施铵(bufotenidine),蟾蜍硫堇(bufothionine),脱氢晚蜍色胺(dehydrobufotenine)。

4.甾醇类,有胆甾醇(cholesterol)7α羟基胆甾醇(7α-hydroxycholesterol),7β-羟基胆甾醇(7β-hydroxycholesterol),麦角甾醇(ergosterol),菜油甾醇(campesterol),β-谷甾醇(β-sitosterol)等。

5.其他,有多糖类、有机酸、氨基酸、肽类、肾上腺素(adrenaline)等。

22 蟾酥的药理作用

中药"六神丸"具强心、收缩冠状动脉、升高血压、抗炎及抑制血管透性的作用,主要与其中所含的蟾酥有关。

蟾蜍毒素有强心利尿作用,与洋地黄相似;还能兴奋呼吸,升高血压,并有很好的抗炎作用及某些抗癌、抗放射作用[3]

蟾蜍毒素表面麻醉作用也相当强,有镇痛作用,但毒性较大[3]

蟾蜍色胺有某些平喘、抗过敏作用,量大可引起幻觉,对动物有致惊作用[3]

22.1 强心作用

蟾毒配基类和蟾蜍毒素类化合物均有强心作用[2]

蟾酥毒有洋地黄样作用,小剂量能加强离体蟾蜍心脏收缩,大剂量则使心停于收缩期。从国内外10种蟾蜍曾分离出有强心作用的化合物约20种,并系统研究了它们的化学结构与作用的关系。很多蟾蜍甙元都有典型的强心甙样作用,如注射于蛙淋巴囊内,均可使蛙心在1小时内停止于收缩期;对麻醉犬静脉灌注心电图显示心率减慢、P-R间期延长、T波倒置、异位节律、束支传导阻滞以及心室颤动等。它们的作用强度为(麻醉猫平均致死量法):远华蟾蜍精)蟾蜍灵)华蟾蜍它灵)华蟾蜍精。用麻醉猫、离体蛙心及猫乳头肌试验证明,蟾蜍灵之作用效价洋地黄毒甙相近,惹斯蟾蜍甙元也与此接近而稍弱,日本蟾蜍它灵则稍低。蟾蜍它灵低于哇巴因(61%),而去乙酰蟾蜍它灵效价比哇巴因还高。(《中药大辞典》)

蟾毒配基类和蟾蜍毒素类化合物均有强心作用,但蟾毒配基类化合物作用更为明显,其化学结构与强心作用有一定的关系。对猫离体心脏乳头肌标本,蟾毒灵及日蟾毒它灵的强心作用的最低有效浓度为10(-8)g/ml;脂蟾毒配基、华蟾毒精的强心作用的最低有效浓度为10(-7)g/ml。华蟾毒与化蟾毒精的作用相似,以适宜浓度灌注蛙心,可使其停止于收缩期,给麻醉猫、狗静脉注射引起心博减慢,收缩振幅变大,心律不整,继而心动过速而死亡;在麻醉狗所得的心电图呈现P-R间期延长、心室率变慢、异性节律、期外收缩、束枝传导阻滞、T波变平或倒置,继而室性心动过速,室性纤维而死亡;认为蟾毒配基对心脏的作用系通过迷走神经中枢或末梢,并可直接作用于心肌,与洋地黄相比,可能因无糖基存在,蟾毒配基与蟾毒的强心作用较弱并缺乏持久性,因此无积蓄作用,亦有报告精氨酸能延长其强心作用。六神丸的强心作用提示,它能加强心肌功能,随着剂量的变化而呈现反向转向的调节效应,对改善局部组织修复是有益的。实验证明,蟾毒配基及蟾毒的强心作用主要表现在增大心肌收缩力,增加心博出量,减低心率,消除水肿与呼吸道困难。在日本它主要作为呼吸兴奋剂用于临床,而在我国以兴奋呼吸、升压药物用于临床。它增强心肌收缩力的作用不是反射性的,而是直接作用于心肌细胞的结果,多数认为蟾毒配基能加强心肌收缩力是由于蟾毒配基抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶,从而使心肌细胞内的Na+浓度相对增高,钙离子则通过 Na+-Ca2+交换而进入心肌细胞、结果使心肌收缩力加大。亦有实验证明,蟾酥能增加人体单核白细胞环磷腺苷的水平,而由于环磷腺甙的增加,提高心肌磷酸化酶激酶的活性,在磷酸化酶激酶的作用下,使无活性的磷酸化酶b转变成有活性的磷酸化酶a,因此促进糖元分解,促使产生更多的ATP,ATP作为心肌收缩的原动力,使心肌充分发挥作用。(《中华本草》)

22.2 对呼吸、血压的作用

蟾蜍灵、华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵及日本蟾蜍它灵静脉注射(0.05毫克/公斤),均可引起麻醉兔的呼吸兴奋和血压上升。呼吸兴奋是中枢性的。惹斯蟾蜍甙元除对兔外,对猫也能兴奋呼吸,其作用比尼可刹米戊四氮洛贝林等还强,并能拮抗吗啡的呼吸抑制。它们升高血压的作用以蟾蜍灵最强,其次为华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵,而以日本蟾蜍它灵最差。惹斯蟾蜍甙元的升压作用主要是末梢性的,但也有中枢性成分。正常人静脉注射蟾蜍它灵0.25~0.5毫克,升高收缩压而不影响舒张压,说明主要由于心脏兴奋。在麻醉狗,还可看到在血压上升时内脏血管收缩,此作用不受肾上腺素阻断剂的影响。蟾蜍色胺与上者不同,它能引起肾上腺素释放,且使动物对肾上腺素更加敏感。蟾蜍特尼定与它相似;但由于其毒性很强,超过5微克/公斤即可引起兔血压下降。在蛙腹直肌、脊髓猫、竖毛肌轴素反射、离体兔肠标本上,均可证明它有烟碱样作用,而且比烟碱本身还强。华蟾蜍色胺能兴奋神经节,故能升高麻醉猫及去脑狗的血压。(《中药大辞典》)

以前认为蟾酥的升压作用主要来自于蟾酥的强心作用,即对心脏的直接作用,现在认为蟾酥的升压作用主要来自于周围血管的收缩,部分来自它的强心作用。从蟾毒色胺静脉注射能提升血压,局部应用时对血管无收缩作用这一点来看,说明其作用是通过儿茶酚胺的释放来实现的。另有实验表明,蟾酥与山莨菪碱适当合用,血管阻力基本不变,血压仍然升高,同时才可使脉压变大。提示升压作用除血管因素外,还可能与每搏输出量有关。(《中华本草》)

22.3 局部麻醉作用

蟾酥80%酒精提取物有表面麻醉作用,在兔角膜及人舌试验,作用比的卡因慢而持久,有局部刺激性。蟾酥中以蟾蜍灵局麻作用最强,相当于可卡因的90倍。其余依次为华蟾蜍它灵、华蟾蜍精、日本蟾蜍它灵等。(《中药大辞典》)

22.4 中枢神经系统的作用

蟾酥有镇痛作用,在小鼠热板法、电击法、兔中枢神经总和机能法,都能提高痛阈,但治疗指数较低。

蟾蜍色胺是5-羟色胺的衍化物,其药理作用与致幻剂麦角二乙胺(LSD)有某些相似,青年男子静脉注射16毫克,其"致幻"作用与麦司卡林相似,但其发生与消失更快。蟾蜍灵对大鼠静脉注射(0.8毫克/公斤),可引起强直惊厥,此时全脑的乙酰胆碱总含量降低,而脑中游离乙酰胆碱则有显著增加;对小鼠也有致惊作用,东莨菪碱有抑制作用,而毒扁豆碱则有增强作用,此种情况与戊四氮有所不同。有人认为蟾蜍它灵的致惊部位在脑干。(《中药大辞典》)

蟾酥在短暂的降压之后引起血压升高,实验证明,短暂降压作用是由于对迷走神经的兴奋,而升压作用则系直接作用于心肌。脂蟾毒配基、蟾毒灵及华蟾毒精等都具有显着的呼吸兴奋和升压等中枢兴奋作用,其中尤以脂蟾毒配基临床上已作为呼吸兴奋剂使用,商品名Respigon。脂蟾毒配基对小鼠的半数惊厥剂量(CD50)及半数致死量分别为10.52mg/kg及20.80mg/kg(LD/CD=1.98),脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸兴奋剂如尼可刹米、戊四氮及山梗菜碱等为大。脂蟾毒配基对病人的呼吸中抠及血管运动中枢有直接的兴奋作用,还有强心、升高血压,且作用迅速持久,临床上用于中毒、溺水昏迷引起的呼吸衰竭休克呼吸困难气逆等。(《中华本草》)

22.5 横纹肌、平滑肌的作用

蟾蜍甙元对横纹肌有兴奋作用。蟾蜍灵低浓度在大鼠横膈标本上,对突触前乙酰胆碱的释放有促进作用,高浓度则先促进后抑制。蟾蜍灵能部分的拮抗镁离子的神经肌阻断作用,对胆碱酯酶则并无抑制作用。蟾蜍特尼定引起蛙腹直肌收缩作用的强度,介于烟碱与乙酰胆碱之间,箭毒可阻断此种收缩,但毒扁豆碱却不能增强此作用。惹斯蟾蜍甙元对蛙腹直肌的收缩,与咖啡因有所不同,有膜电位的改变;与细胞外液中钙离子浓度呈逆行关系,而在无钾溶液中,则不引起收缩;对钾离子引起的收缩有增强作用。蟾蜍特尼定能收缩离体兔肠,并不受阿托品的影响,故为直接作用。还能收缩离体豚鼠子宫;对离体兔耳血管也能收缩,但在整体兔耳灌流中,则无作用。(《中药大辞典》)

蟾酥能收缩冠状动脉血管,减少冠脉血流量,能兴奋肠管平滑肌,使其收缩振幅增大,频率加快,阿托平与吗啡可对抗此种作用;蟾毒精类(Bufagins)和水溶性吲哚胺类化合物能兴奋兔、豚鼠离体肠管和子宫平滑肌,用国产蟾酥制剂作抗炎试验时,曾使孕兔流产,蟾酥水提液对豚鼠在体和离体支气管均呈收缩作用,但蟾蜍季胺对狗支气管无影响。蟾蜍甙元能使横纹肌兴奋,蟾蜍灵能部分的桔抗镁离子的神经肌阻断作用,蟾蜍特尼定引起硅腹直肌收缩作用的强度,出现膜电位的改变,故为直接作用。(《中华本草》)

22.6 平喘、镇咳作用

预先皮下拄射蟾蜍色胺,对5-羟色胺喷雾引起的豚鼠气管痉挛有明显的保护作用,但对组织胺或乙酰胆碱喷雾引起的则无效。对于用蛋清致敏的豚鼠离体子宫或回肠,蟾蜍色胺有抗过敏作用。蟾酥煎剂,对小鼠有镇咳作用,祛痰效果较差,毒性较强。(《中药大辞典》)

据动物实验,预先皮下注射蟾蜍色胺,对5-羟色胺喷雾引起的豚鼠气管痉挛有明显保护作用。对于蛋清致敏的豚鼠离体子宫或回肠,蟾蜍色胺有抗过敏作用。蟾酥煎剂对小白鼠二氧化硫所致的实验性咳嗽,有镇咳作用,但祛痰效果较差。(《中华本草》)

22.7 抗炎作用

蟾酥有很好的抗炎作用,其中的甾醇类物质能抑制血管通透性。对局部感染金黄色葡萄球菌的家兔,叽内注射蟾酥注射液能阻止病灶扩散,使周围红肿消退,但在体外无抗菌作用。(《中药大辞典》)

蟾酥甾醇类物质能抑制血管通透性,对金黄色葡萄球菌和甲型溶血链球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液9mg/kg能阻止病灶扩散,使周围红肿消退,抑菌效果明显、迅速,对一些抗生素不敏感或对抗生素已产生耐药性的化脓性疾患,本品亦有抑制效果。用甲醛液滤纸片法观察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果,其皮下注射的半效抑制量(ID50)为159mg/kg,醋酸氢化可的松的ID50为35.7mg/kg 对受醋酸刺激的组织血管通透性亢进有抑制作用。强心配糖体可使血管收缩,故对烧伤及其它创伤,与抗感染药合用,可收到良好的抗炎效果。并能抑制毛细血管通透性增高,减少炎性渗出,有益于消除肿胀,是否与兴奋垂体肾上腺皮质系统而改善其功能有关,尚需进一步研究。另据报告,蟾酥制剂能激活小鼠腹腔游走巨噬细胞,提高其吞噬能力,已知被激活的巨噬细胞和处理抗原,又能直接杀死细菌和抑制细菌生长。(《中华本草》)

22.8 肿瘤、抗放射作用

曾报道蟾蜍皮提取物对小鼠肉瘤180,兔B.P.瘤有效,延长患精原细胞瘤、腹水和肝癌小鼠的生存期,并增强网状内皮细胞的功能。试管中对白血病细胞有抑制作用,但亦有认为无效者。蟾蜍特宁对X射线(800伦琴,50千伏)局部照射的豚鼠的脱毛具有保护作用,如加大到1600伦琴,或对小鼠全身致死量照射引起的损害则皆无保护作用。(《中药大辞典》)

蟾毒内酯类物质对小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宫颈癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。在机体能抑制人的颧上下颌未分化癌、间皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等肿瘤细胞的呼吸。延长患精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期,试管中对白血病细胞有抑制作用。据实验报告,华蟾素对动物移植性肿瘤有抑制作用,尤其是对小鼠肝癌有较明显的抑制作用。蟾酥能不同程度地防治化疗和放疗引起的白细胞下降,对已下降者应用蟾酥可回升,且不再下降。蟾酥制剂具有类似肾上腺素作用,能增强机体对放疗和化疗的耐受力,对X线局部照射有保护作用,可能是本品抗肿瘤的重要机制之一。蟾毒配基的抗肿癌作用,以嚏根草甙元-3醋酸对大鼠W256抑制率达75%,但治疗指数低;利用美兰氏试管法与细胞呼吸器法,研究了蟾酥与蟾皮制剂对体外白血病细胞的作用,观察到能抑制糖酵解和细胞呼吸过程。另有报道从植物分离出与蟾毒内酯结构相似的强心甙和甙元对Hala-S3肿瘤细胞和乌本甙对艾氏腹水癌有抑制作用,这种抗肿瘤作用认为是抑制Na+-K+-ATP酶使细胞内K浓度下降,从而不能维持核酸合成所必需的K浓度所致。有人通过溶血空斑形成细胞(PFC)试验,E-花环形成细胞(E-RFC)试验,聚集IgG抑制 E一RFC恢复试验以及单核、巨噬细胞吞噬功能试验,发现蟾酥制剂具有增高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞(PFC)活性率,促进巨噬功能以及增高血清溶菌酶浓度等作用。此种增加B细胞作用,可能是蟾酥抗肿瘤的重要机制。蟾酥水溶性总成分,体外培养下对恶性神经胶质瘤细胞1μg/ml浓度时仍有抑制作用。10μg/ml浓度以上对中国金仓鼠恶性转化细胞系(BHLB4)有明显抑制作用。1μg/ml在初加入时对BHLB4细胞有抑制作用,但很快BHLB4细胞就适应生长。急性毒性试验 半数致死量为60.71mg,无刺激性,不溶血,亚急性毒性试验未见病变。认为本品可能通过人体必需微量元素及肽类而起作用。本品优于全蟾酥及其脂溶性成分,安全无毒。在临床上对抗炎、抗结核、抗癌方面起到明显疗效,可代替全蟾酥。(《中华本草》)

22.9 对Na+、K+-ATP酶抑制作用

蟾蜍皮肤分泌液对Na+、K+-ATP酶有强烈的抑制作用,这是由于Na+、K+-ATP酶位于细胞膜上,Na+在膜内侧与酶结合,促进酶与ATP反应、使酶在膜内侧磷酸化,这时酶产生构象变化,与钠结合的部位转向膜外侧;磷酸化的酶对Na+亲和力降低,而对K+亲和力增高,因而在膜外侧释放Na+,而与K+结合:K+与磷酸化的酶结合后,促进酶的脱磷酸化,因而酶的构象又产生变化,与K+结合的部位转向膜内侧,使K+在膜内侧被释放。这样,在Na+、K+Mg2+的参与下,Na+被排出,K+被带入细胞,其反应可以表示如下:ATP+酶Na+、Mg2+酶-p+ADP;酶-P+H2O K+、Mg2+酶+Pi而蟾蜍皮肤的分泌液对NNa+、K+-ATP酶的作用在于酶的磷酸化中间物(酶-P),其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素类化合物与K+竞争性与酶-P结合,而酶-P与蟾毒配基或蟾蜍毒素结合后,不再与K+结合,因而使酶-P稳定,不易水解,使Na+、K+-ATP酶不能发挥正常的作用,其活性受到抑制。用蟾毒配基和蟾蜍毒素对肠鼠的Na+、K+-ATP 酶的抑制作用进行了实验。此外,除强心作用外,蟾酥的表面麻醉作用的机理也可能与它们抑制Na+、K+-ATP酶有关。(《中华本草》)

22.10 局麻作用

蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用,在兔角膜及人舌试验,作用比狄卡因慢而持久,其中以蟾毒灵局麻作用最强,较可卡因大30-60倍,且无刺激作用,华蟾毒精及华蟾毒它灵约为蟾毒灵的1/6;日蟾毒它灵约为1/20。0.1-0.5%华蟾毒精溶液局部应用能引起舌头麻木;其局麻作用点可能为感觉神经末梢感受器,对神经纤维作用很弱,不饱和内酯环的存在和C3位的羟基对局麻似是必需的。蟾酥水剂表面麻醉的最低有效浓度为0.5%,其麻醉时间比同浓度的狄卡因强1倍。局麻作用机理与肌细胞的缓慢除极和释放乙酰胆碱的机理有关。(《中华本草》)

22.11 对心肌缺血的影响

体外实验说明,蟾酥可使纤维蛋白原液的凝固时间延长,其抗凝血作用与尿激酶类似,可使纤维蛋白溶酶活性化,从而增加冠状动脉灌流量。蟾酥对血栓形成导致的冠状血管狭窄而引起的心肌梗塞等缺血性心脏障碍,能增加心肌营养性血流量,改善微循环,增加心肌供氧。蟾酥制剂和毒毛旋花子甙K均能增进麻醉犬的心肌收缩力及作用时间,在给药早期,蟾酥组中各项参数上升率比毒K组明显提高,结果提示蟾酥对心肌具有双重正性变力效应。实验结果表明,蟾酥对急性心肌缺血有一定保护作用,故可用于血栓诱发的缺血性心脏障碍的预防和治疗。(《中华本草》)

22.12 病原微生物

蟾酥在试管内能抑制血吸虫活动,对其耗氧量则无影响。(《中药大辞典》)

实验报告甾醇类物质能抑制血管通透性,对金黄色葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液能阻止病灶扩散,使周围红肿消退,抑菌效果明显、迅速,对一些抗生素不敏感或对抗生素已产生耐药性的化脓性疾患,本品亦有抑制效果。用甲醛液滤纸片法观察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果,对受醋酸刺激的组织血管通透性亢进有抑制作用。(《中华本草》)

22.13 内毒素休克

以大剂量大肠杆菌内毒素粗制品注入狗静脉内造成内毒素休克。蟾酥与山莨菪硷均有一定的抗休克作用,二者合用(蟾山合液)可使疗效明显提高。蟾山合液的疗效可能系两者其同作用、从而较好地抑制弥散性血管内凝血、减少纤维连结素消耗和改善血液变性红细胞膜功能。由表5可知,在内毒素注后1~6小时内三个实验组对动脉压均有较好的恢复作用;但至9小时后仅有蟾山合液组明显地高于盐水组(P<0.05)。根据家兔与狗内毒素休克实验,无论从动物存活率、存活时间输液滴药后动脉血压维持程度以及股动脉血流速度来看,都是蟾山合液的疗效优于单纯蟾酥或单纯山莨菪碱与对照组比较,差异显着(P<0.05)。蟾酥对内毒素休克犬的血浆纤维素与总补体的含量有明显影响。发现内毒素休克犬存活时间与纤维素的基础水平具有非常显着意义,内毒素注射后10小时血浆纤维素,总补体含量均减少,其中血浆纤维素减少程度,与空白对照之间差异有显着意义。(《中华本草》)

22.14 免疫功能的影响

动物实验证明,蟾酥制剂具有增高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞(PFC)活性率,促进巨噬细胞吞噬功能以及增高血清溶菌酶浓度的作用。对细胞兔疫皮试、巨噬细胞活力测定、玫瑰花结试验、淋巴细胞转化率均有不同程度提高。蟾酥水溶性总成分的单体分高及其免疫药理学分子生物学的研究,有增强网状内皮系统吞噬功能,提高机体的非特异性免疫的作用。(《中华本草》)

蟾酥具有类似免疫或提高免疫功能的作用,可能在于整个机体功能的调节,表明本品抗结核机制似与通过细胞免疫调节有关。但血清免疫球蛋白G及M含量变化无明显规律性。(《中华本草》)

22.15 血小板聚集功能的影响

给实验性家兔IP蟾酥,盐水组注入前后微量分析试剂与标准均无明显改变(P>0.05),但蟾酥注入后较注入前差异具有显着差异(P<0.05),并且最大聚集抑制率和聚集速度抑制率都是蟾酥组高于盐水组。这说明蟾酥对血小板聚集程度与速度均有抑制作用。国外有报道蟾酥能减轻弥漫性血管内凝血发生,或许也与血小板聚集释放受到抑制有关。(《中华本草》)

22.16 吸收排泄

蟾蜍类强心成分(蟾蜍它灵、去乙基蟾蜍它灵)口服容易吸收(口腔粘膜及胃中也能吸收)。作用的出观与消失都较洋地黄快,蓄积性很少。猫经口给予与静脉注射的致死量的比为4:1。蟾蜍特尼定在体内的解毒相当快,蟾蜍灵的作用(引起房室阻断)比洋地黄毒甙消失得快,惹斯蟾蜍甙元则更快。(《中药大辞典》)

23 蟾酥的毒性

蟾酥各种成分对小鼠半数致死量(毫克/公斤)如下:蟾酥为41.0(静脉),96.6(皮下),36.24(腹腔);蟾蜍灵为2.2(腹腔);华蟾蜍精为4.38(腹腔);惹斯蟾蜍甙元为4.25(快速静脉注射),15(慢速静脉注射),14(腹腔),124.5(皮下),64(口服);蟾蜍特尼定为1.3(静脉);蟾蜍它灵对狗的半数致死量接近0.36(静脉),口服最小致死量接近0.98。静脉或腹腔注射蟾酥注射液,小鼠急性中毒为呼吸急促,肌肉痉挛,心眺不整,最后麻痹而死,阿托品对此有一定的解毒作用,肾上腺素则无,蟾酥经煮沸后毒性大减。人中毒后,可按洋地黄类强心药中毒时之急救原则处理。(《中药大辞典》)

急性毒性试验:蟾酥水溶性提取物静脉注射 半数致死量 为60.71mg/kg。实验误差0.0087,平均95%可信限为60.71±2.34mg/kg。(《中华本草》)

亚急性毒性试验:小白鼠40只、雌雄兼用,体重19-24g,随机分4组,每组10只,分低、中、高剂量组(分别为10mg/kg,25mg/kg,50mg/kg)及对照组(用无菌盐水0.5ml/只),均腹腔注射,每日一次,共15天,各组动物在给药期间外观活泼,食量与大小便无异常。实验前后各组的血红蛋白、白细胞及淋巴细胞值仅有轻微波动,差异不显着(P>0.05)。尿常规检查无异常。但体重在实验前分别为23.3±1.4、21.7±1.2、22.1±1.7、22.5±1.4;实验后分别为27.7±1.9、23.9±3.0、26.8±2.3、27.0±2.4,各组自身相比t=2.19-6.00,P<0.05-0.01,体重增加显着。给药期满后1天,全部处死解剖,肉眼观察各组动物各脏器未见明显异常,心、肺、肝、脾、肾、脑及肾上腺素等组织切片镜检亦未见任何病变。(《中华本草》)

人中毒后,可按洋地黄中毒时的急救原则处理[3]

24 蟾酥的用法用量

《中华人民共和国药典》(2010年版):0.015~0.03g,多入丸散用。外用适量。

《中药大辞典》:外用:研末调敷或掺膏药内贴患处。内服:0.5~1厘,多入丸、散用。

《中华本草》:外用:适量,研末调敷,或掺膏药内贴、心力衰竭、休克等症。

25 蟾酥的使用禁忌

《中华人民共和国药典》(2010年版):孕妇慎用。

《中药大辞典》:孕妇忌服。外用时注意不可入目。

《中华本草》:外用不可入目,孕妇禁服

本经逢原》:"(外科)轻用能烂人肌肉。"

26 组方精选

26.1 治疔肿

蟾酥一枚,为末,以白面和黄丹丸如麦颗状,针破患处,以一粒纳之。(《严氏济生方》蟾酥丹

26.2 治疔黄及一切恶疮

蟾酥、轻粉各-钱,以川乌莲花蕊、朱砂各二钱半,乳香没药各二钱,麝香半钱。上为细末,糊丸菀(豌)豆大。每服一丸,病重者二丸,生葱三五茎捣烂,包药在内,热酒和葱送下,取汗。(《玉机微义》蟾酥丸)

26.3 内疔

蟾酥,职时用桑叶一小钱大,入蟾酥揉和得所,丸如念珠,阴干用,病势重者用二粒,轻者用一粒,着病人舌内噙化,化后良久,用井花水灌漱,再用雄黄丸七丸,冷茶清吞下,得脏腑利数行。(《急救仙方》蟾酥丸)

26.4 治发背痈疽,无名肿毒,恶毒疗疮

蟾酥二钱,血竭二钱,蜗牛廿个(瓦上焙干,肉壳俱用),铜绿二分半(与上三味同研),枯白矾一钱,轻粉二钱(二味同研),朱砂三钱(研细,留一钱为衣)。上为细末,用人乳汁为丸,如绿豆大,朱砂为衣。捣葱二根令烂,裹药三丸在内吞下,热酒送之。(《古今医鉴化生丸

26.5 时邪疠毒,烂喉丹痧喉风喉痈,双单乳蛾诸症,茶汤不能进者;并治疔疮对口,痈疽发背,肠痈,腹疽,乳痈,乳岩,一切无名肿毒;兼治小儿痰急惊风肺风痰喘危在顷刻

西黄一钱五分,杜蟾酥一分五厘(烧酒化),上辰砂一钱五分,粗珍珠一分五厘,当门子一分五厘。上药共研细末,米浆为丸,如芥菜子大,以百草霜五分为衣,每服五丸、七丸、十丸不等,视病势轻重服之。(《喉科心法》六神丸)

26.6 喉痹

皂角、草乌头等分。研细末,用蟾酥调合为小丸(小豆大)。每研一丸,点患处。(《吉林中草药》)

26.7 疮疡焮肿木硬

蟾酥、麝香各一钱。各同研极细,以儿乳汁调如泥,入磁合内盛,干,不妨,每用少许于肿处,更以膏药敷之,毒气自出,不能为疮,虽有疮亦轻。(《素问病机保命集》针头散

26.8 治一切恶疮

蟾酥、干胭脂、轻粉、朱砂、穿山甲各二钱,百草霜不问多少。上为细末,丸如黄米大。每服五、七丸,加至八、九丸,用葱一根,刀剖开,将药包裹在里,用生丝线缚,文武火烧葱熟,将葱带药,口内嚼碎温服,用衣服盖之,汗出为效。(《普济方蟾酥托里丸

26.9 治痈疽初起,木肿作痛,皮色不红者

酥片一钱,蝎尾四钱。甲片、蜈蚣藤黄雄黄、乳香、没药、川乌各二钱,草乌一钱,银朱二钱,麝香三分。研极细末,掺膏药内贴。(《药籨启秘》蟾酥散

26.10 治瘰疬

蟾酥如大豆许,白丁香十五枚,寒水石些少(煅),巴豆五粒,寒食面些少。上各另研,和作一处,再研,炼蜜为丸如绿豆大。每用一丸或二、三丸,纳入针窍中。如脓未尽,再用数丸,以脓尽为度。(《医学正传蟾酥膏

26.11 治肿毒

蟾酥、石灰各等分。和匀成小饼,贴疮头上,以膏盖之即破。(《经验广集》蟾灵膏

26.12 治牙痛

蟾酥一字(汤浸,研)。上药和研为丸如麻子大,每用一丸。以绵裹于痛处咬之,有涎即吐却。(《太平圣惠方》)

26.13 治风蛀诸牙疼

蟾酥少许,巴豆(去油,研如泥)、杏仁(烧焦)。上共研如泥,以绵裹如粟米大。若蛀牙塞入蛀处,风牙塞牙缝中,吐涎尽。(《景岳全书》蟾酥膏)

26.14 破伤风

蟾酥二钱(汤化为糊),干蝎(酒炒)、天麻各半两。为末,合捣丸绿豆大,每服一丸至二丸,豆淋酒下。(《太平圣惠方》)

26.15 治小孩子疳瘦

蟾蜍眉脂,以朱砂、麝香为丸,如麻子大,空心一丸。(《药性论》)

27 蟾酥的现代临床应用

27.1 治疗心力衰竭

以蟾酥4~8毫克(装胶囊),饭后用冷开水送服,日服2~3次。治疗2~3级心力衰竭病人13例,其中12例均于用药后2~48小时内症状、体征有所改善。计脉搏减缓者12例,利尿作用显著者4例,水肿消失者6例,肝肿大缩小者6例,12例肺部湿性罗音皆有改善,二联脉及奔马律用药后消失;2例心房纤颤1例消失,1例无变化。毒性反应为上腹部不适、恶心呕吐等胃粘膜刺激现象,减小剂量后皆得控制。临床实践证明,蟾酥之强心作用,与洋地黄相似,其优点是无蓄积作用,作用快,利尿作用较洋地黄显着。(《中药大辞典》)

27.2 治疗骨关节结核及慢性骨髓炎瘘孔

口服蟾酥每日3次,每次5毫克,饭后服用,连服至瘘孔闭锁后再巩固1~2个月。服药期间,除个别病人出现轻度恶心外,很少出现副作用。共治骨关节结核瘘孔14例,治愈6例,瘘孔呈凹形闭锁,X线检查,提示病骨稳定;有效5例,瘘孔缩小,脓液减少,体温下降;无效3例。㈡采用口服(同上法)加瘘孔滴入法。用0.1%蟾酥液向瘘孔内每日或隔日滴入1次,2个月为一疗程。少数有死骨的病灶,需用锐匙搔爬,取出死骨。共治骨关节结核瘘孔59例,治愈39例,有效18例,无效2例;治疗慢性骨髓炎瘘孔16例,治愈12例,有效3例,无效1例。治愈时间短者7~8天,长者3~4个月,一般在1~2月内即能获得临床治愈。病程长短对疗效无明显影响,而病灶内死骨的存在则明显影响疗效。(《中药大辞典》)

27.3 治疗恶性肿瘤

观察27例,其中24例经病理检查证实,3例经临床X线证实;病种计有肺癌5例,肝癌4例,乳房癌3例,淋巴肉瘤3例,网状细胞肉瘤2例,何杰金氏病1例,尤文氏瘤1例,鼻咽癌转移2例,喉癌1例,食管癌1例,贲门癌1例,黑色素瘤化疗后1例,盲肠癌术后再发1例,纵隔肿瘤化疗后1例。大多数病人采用2%蟾酥香油注射液肌肉注射,每天1~2次,每次2毫升;个别采用蟾酥注射液作离子透入治疗。疗程8~26天,注射总量为30~100毫升,疗效:少数病例用药后,产生明显的利尿作用和较好的止痛作用;25例病人在综合应用放射治疗或化学治疗过程中,观察血象有11例能提升白细胞或维持白细胞于较低水平。对肿瘤是否具有抑制作用,尚难肯定。注射后全身反应有恶心、呕吐、食欲减退等;局部反应为注射部位疼痛,一般在注射后20~30分钟后出现,以注射第1针时疼痛明显,以后可逐渐减轻。如疼痛剧烈或局部发现红肿硬结时,应作对症处理。另据报道,使用20%的蟾酥软膏外敷,治疗皮肤痛22例,有13例临床痊愈。(《中药大辞典》)

27.4 用于表面麻醉

用1%蟾酥溶液2~3毫升作粘膜涂布,和0.5毫升局部喷雾,进行鼻部手术麻醉23例,结果证明其麻醉力不低于"的卡因",且麻醉有效期长,用药后无中枢中毒症状,血压、呼吸、脉搏等均无改变,亦无过敏现象。但缺点是对局部有一定的刺激作用,多数病人分泌物增多,部分病人打喷嚏。故内腔镜检查的麻醉不宜应用。(《中药大辞典》)

28 古人论述

本草经疏》:"蟾酥,诸家所主,但言其有消积杀虫、温暖通行之功,然其味辛甘,气温散,能发散一切风火抑郁、大热痈肿之候,为拔疔散毒之神药,第性有毒,不宜多用,入发汗散毒药中服者,尤不可多。""诸家咸云治小儿疳瘦,恐非正治,不宜漫尝也,即用亦(须)煅过者。若欲内服,勿过三厘。慎毋单使,必与牛黄、明矾、乳香、没药之类同用乃可。如疮已溃,欲其生肌长肉之际得之,作痛异常,不可不知也。"

《本草汇言》"蟾酥,通行十二经络、藏府、膜原溪谷、关节诸处。""蟾酥,疗疳积,消臌胀,解疔毒之药也。能化解一切瘀郁壅滞诸疾,如积毒、积块、积胀、内疔痈肿之证,有攻毒拔毒之功也。"

本草求真》"蟾酥,味辛气温有毒,能拔一切风火热毒之邪,使之外出。盖邪气着人肌肉,郁而不解,则或见为疔肿发背、阴疮阴蚀、疽疠恶疮,故必用此辛温以治,盖辛主散,温主行,使邪尽从汗出,不留内入,而热自可以除矣。性有毒,止可外治取效;即或用丸剂,亦止二、三、四厘而已,多则能使毒人。其用作丸投服,亦宜杂他药内,勿单服也。"

本草便读》"蟾酥,善开窍辟恶搜邪,惟诸闭证急方中用之,以开其闭。然服食总宜谨慎,试以少许置肌肤,顿时起泡蚀烂;其性可知。研末时鼻闻之,即嚏不止,故取嚏药中用之。此药止可外用,散痈疽,消疔毒,杀虫疮,却有功效耳。"

29 蟾酥的药典标准

29.1 品名

蟾酥

Chansu

BUFONIS VENENUM

29.2 来源

本品为蟾蜍科支物中华大蟾蜍Bufo bufo gargrizans Cantor或黑眶蟾蜍Bufo melano stictus Schneider的干燥分泌物。多于夏、秋二季捕捉蟾蜍,洗净,挤取耳后腺和皮肤腺的白色浆液,加工,干燥。

29.3 性状

本品呈扁圆形团块状或片状。棕褐色或红棕色。团块状者质坚,不易折断,断面棕褐色,角质状,微有光泽;片状者质脆,易碎,断面红棕色,半透明。气微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,粉末嗅之作噎。

29.4 鉴别

(1)本品断面沾水,即呈乳白色隆起。

(2)取本品粉末0.1g,加甲醇5ml,浸泡1小时,滤过,滤液加对二甲氨基苯甲醛固体少量,滴加硫酸数滴,即显蓝紫色。

(3)取本品粉末0.1g,加三氯甲烷5ml,浸泡1小时,滤过,滤液蒸干,残渣加醋酐少量使溶解,滴加硫酸,初显蓝紫色,浙变为蓝绿色。

(4)取本品粉末0.2g,加乙醇10ml,加热回流30分钟,滤过,滤液置10ml量瓶中,加乙醇于刻度,摇匀,作为供试品溶液。另取蟾酥对照药材0.2g,同法制成对照药材溶液。再取脂蟾毒配基对照品、华蟾酥毒基对照品,加乙醇分别制成每1ml各含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录VIB)试验,吸取上述四种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以环己烷-三氯甲烷-丙酮(4:3:3)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应位置上,显相同的一个绿色及一个红色斑点。

29.5 检查

29.5.1 水分

不得过13.0%(附录IX H第一法)。

29.5.2 灰分

不得过5.0%(附录IX K)。

29.5.3 酸不溶性灰分

不得过2.0% (附录IX K)。

29.6 含量测定

高效液相色谱法(附录IX D)测定。

29.6.1 色谱条件与系统适用性试验

以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0.5%磷酸二氢钾溶液(50:50)(用磷酸调节PH值为3.2)为流动相;检测波长为296nm;柱温40℃。理论板数按华蟾酥毒基峰、脂蟾毒配基计算应分别不低于4000。

29.6.2 对照品溶液的制备

取华蟾酥毒基对照品、脂蟾毒配基对照品适量,精密称定,加甲醇分别制成每1ml各含华蟾酥毒基、脂蟾毒配基50μg的溶液,即得。

29.6.3 供试品溶液的制备

取本品细粉约25mg,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入甲醇20ml,称定重量,加热回流1小时,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得。

29.6.4 测定法

分别精密吸取上述两种对照品溶液与供试品溶液各20μl,注入液相色谱仪,测定,即得。

本品按干燥品计算,含含华蟾酥毒基(C26H34O6)和脂蟾毒配基1(C24H32O4)的总量不得少于6.0%。

29.7 蟾酥饮片

29.7.1 炮制

29.7.1.1 蟾酥粉

取蟾酥,捣碎,加白酒浸渍,时常搅动至呈稠膏状,干燥,粉碎。

每10kg蟾酥,,用白酒20kg。

29.7.2 性味与归经

辛,温;有毒。归心经。

29.7.3 功能与主治

解毒,止痛,开窍醒神。用于痈疽疔疮,咽喉肿痛,中暑神昏,痧胀腹痛吐泻。

29.7.4 用法与用量

0.015~0.03g,多入丸散用。外用适量。

29.7.5 注意

孕妇慎用。

29.7.6 贮藏

置干燥处,防潮。

29.8 出处

《中华人民共和国药典》2010年版

30 参考资料

  1. ^ [1] 中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)[M].北京:科学出版社,2005.
  2. ^ [2] 龚千锋主编.中药炮制学[M].北京:中国中医药出版社,2003:178-179.
  3. ^ [3] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:1982.

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