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蛋白水解酶

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1 蛋白水解酶药品标准

1.1 正式名

蛋白水解酶

1.2 汉语拼音

Yinjimei

1.3 标准号

WS-001(X-1)-92

1.4 拉丁文或英文

LUMBROKINASUM

1.5 主要活性成分

从露天红赤子爱胜蚓Lutianhog Eisenia foetide (savigny)中提取的一种含有纤维蛋白溶酶纤维蛋白溶酶原激活剂的混合物。按干燥品计算,每1mg效价不得少于10单位。其比活力为每1mg蛋白不得少于30单位。

1.6 性状

淡黄色至灰黄色粉末,味腥,极易引湿。在水中易溶。

1.7 鉴别

(1)取本品10mg,溶于1ml生理盐水中。用6号针头取动物血并小心加一滴于试管底部。30分钟后,将上述药液倒入试管中,在室温下轻轻摇动,60分钟,血块应溶解。以生理盐水作空白,同法操作,血凝块则不溶解。

(2)取效价测定项下制作的琼脂糖——纤维蛋白平板二块,其中一块在85℃烘箱内加热30分钟,为“加热平板”。取本品10mg,用1ml生理盐水溶化,在二块平板上分别摘10μl,同时置37℃培育18小时。然后,取出用卡尺测量溶圈垂直两直径,以两直径乘积表示溶圈大小。“加热平板”的溶圈数应比未加热平板的溶圈数减小30%以上。

(3)取本品,加水制成每1ml中含蛋白水解酶1mg的溶液,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)测定,在280nm的波长处有最大吸收

1.8 检查

酸度取本品适量,加水制成每1ml中含1mg的溶液,依法测定(中国药典1990年版二部附录44页)PH值应为6.0~7.0。

溶液的澄清度与颜色取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,在1分钟内溶液应澄清。另取本品,加水制成每1ml中含1mg的溶液,其颜色与黄色2号标准比色液(中国药典1990年版二部附录57第一法)比较,不得更深。

干燥失重取本品,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过8%(中国药典1990年版二部附录55页)。

1.9 含量测定

测定方法

用微量注射器分别吸取尿激酶标准溶液10ul滴在蛋白平板上,(各滴三点)。加盖并在37℃培育18小时。取出后用卡尺测量溶圈垂直两直径。以两直径乘积为纵座标,尿激酶标准品单位为横座标,在双对数纸上绘制标推曲线应呈直线。用同样方法测得供试品溶圈垂直两直径乘积(取3点均值),在尿激酶标准曲线图上查得活力单位。计算供试品1mg的效价单位数。

蛋白含量照氮测定法(中国药典1990年版二部附录42页第二法)测定,得到的蛋白氮量与6.25相乘,即得供试品中含有蛋白的重量。计算出每1mg中合蛋白的mg数。

比活力按下式计算比活力

比活力=效价单位数/蛋白的mg数

1.10 作用与用途

用于缺血性脑血管病纤维蛋白原增高及血小板聚集率增高者。

1.11 用法与用量

口服 一次600单位 一日3次。

1.12 注意

1.13 剂量

1.14 标示量

1.15 类别

1.16 制剂

1.17 规格

1.18 贮藏

密封,在阴凉干燥处保存

1.19 有效期

暂定二年

2 蛋白水解酶说明书

2.1 药品名称

蛋白水解酶

2.2 英文名称

Lumbrukinase

2.3 蛋白水解酶的别名

博洛克百奥蛋白水解酶胶囊普恩复;蚓激酶;Bolucke;Lumbrokinasum

2.4 分类

循环系统药物 > 抗血栓药物 > 溶栓剂

2.5 剂型

1.肠溶胶囊剂:200mg(300U);

2.注射剂(粉):5 000U。

2.6 蛋白水解酶的药理作用

1982年日本发现蚯蚓的肠和体液中有尿激酶样蛋白酶。1984年国内从人工饲养的赤子爱胜蚓中分离纯化出纤溶酶,即蛋白水解酶;为酸性蛋白质分子量为1.6万~4.5万D,能在生理条件下将血液中的纤维蛋白直接降解以及将纤溶酶原激活为纤溶酶,加速血栓的溶解。动物实验表明,它还具有抑制血小板黏附、降解纤维蛋白原、凝血酶原及FⅧ的作用。蛋白水解酶可降低纤维蛋白原含量、缩短优球蛋白溶解时间、降低全血黏度血浆黏度、增加t-PA组织型纤溶酶原激活物)活性、降低纤维蛋白溶血酶原激活物抑制活性、增加纤维蛋白降解产物等。

2.7 蛋白水解酶的药代动力学

静脉注射125I标记的蛋白水解酶后,体内血药浓度6h后接近于零,瞬时尿排出测定18h后趋于零,即使大剂量在体内停留时间也不会超过24h。表明长期服用不会在体内蓄积。蛋白水解酶口服易吸收,服药后40~80min即可发挥药理作用,其半衰期为1.5~2.5h。

2.8 蛋白水解酶的适应

用于血栓性疾病,尤其是伴纤维蛋白原增高及血小板聚集率增高的患者。用于缺血性心脑血管疾病,可改善症状、防止病情发展。

2.9 蛋白水解酶的禁忌

(尚不明确)

2.10 注意事项

1.有出血倾向者。

2.蛋白水解酶宜在饭前0.5h服用。

2.11 蛋白水解酶的不良反应

不良反应较少,可出现皮肤瘙痒、皮疹、恶心腹泻等。

2.12 蛋白水解酶的用法用量

1.作为治疗,每次2粒,每天3次给药,3~4周为1个疗程,可连服数疗程至症状好转;作为预防,则一年春秋两季各服1个疗程。

2.静脉滴注:每次2 500~5 000U,每天1次。

2.13 药物相互作用

(尚不明确)

2.14 专家点评

蛋白水解酶是一种纤溶酶的复合物,有溶解血栓的作用。临床应用显示,蛋白水解酶可降低纤维蛋白原含量,缩短优蛋白溶解时间,降低全血黏度及血浆黏黏度t-PA活性增加,抑制纤溶酶原激活物的活性降低,纤维蛋白降解产物增加等。用于缺血性脑血管病患者的纤维蛋白原增高,以及血小板聚集增高症。1560例脑梗死患者口服蛋白水解酶胶囊,每例疗程21天,治疗期间不使用其他脑血管扩张药,总有效率88.2%,显效率68.9%。纤维蛋白及优球蛋白溶解时间明显减少,血液流变学有改变。除个别病例服药后有皮疹,皮肤瘙痒、恶心外,无其他不良反应。

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