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多非利特

1 拼音

duō fēi lì tè

2 英文参考

Dofetilide

3 多非利特说明书

3.1 药品名称

多非利特

3.2 英文名称

Dofetilide

3.3 多非利特的别名

多菲莱德;Tikosyn

3.4 分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > 其他抗心律失常药

3.5 剂型

125μg/粒;250μg/粒;500μg/粒。室温、密闭保存

3.6 多非利特的药理作用

多非利特为钾离子通道阻滞剂,能选择性阻断心脏钾离子通道的快速部分,延长动作电位时程(Ikr),仅阻断Ikr,不阻滞其他钾离子电流复极化。多非利特不影响心脏传导速度或窦房结功能,对钠离子通道、α-肾上腺素受体或β-肾上腺素能受体没有作用。在临床试验中,60%~70%的患者在使用多非利特一年内保持心律正常。

3.7 多非利特的药代动力学

多非利特口服吸收完全,空腹吸收的达峰时间(Tmax)为2.5h,餐后Tmax为3.3h。分布容积为3.1~4.0L/kg,其药时曲线下面积(AUC)和剂量线性关系血浆蛋白结合率为60%~70%。生物利用度为90%。t1/2约为7~13h,肾功能受损者半衰期延长。多非利特50%~60%以原形经肾排泄,部分可经肝脏代谢失活。多非利特可在2~3天达到稳态血药浓度,近58%的用量在头24h内排出。静注后总的血浆清除率接近22L/h。

3.8 多非利特的适应

多非利特用于心房纤颤(AF)、心房扑动(AFL)、室上性心动过速。

3.9 多非利特的禁忌

1.多非利特禁用于有期前收缩或束支阻滞、先天性QT间期延长、有多源性室速的患者,也不与其他QT间期延长药物合用。

2.低钾血症低镁血症患者禁用。

3.孕妇和哺乳期妇女禁用。

4.肌酐清除率小于20ml/min时禁用多非利特。

3.10 注意事项

1.多非利特可餐前或餐后服用,但应在每日的同一时间服用。

2.服用多非利特期间勿漏服、随意增加药品剂量、突然停药。

3.首次服用多非利特2~3h后,应再测定QT间期,若QT间期在原来基础上>15%或>500ms则应减量。

4.在二次给药后的任何时候QT间期超过500ms(室性传导异常的患者可达550ms),就应停用多非利特,并严密监测直至QT间期恢复正常。

5.肾功能不全或正进行肾透析的患者慎用。

6.肝功能不全患者慎用。

3.11 多非利特的不良反应

多非利特不良反应有呼吸道感染呼吸困难、面部浮肿荨麻疹头痛眩晕、心动过速、腹泻恶心呕吐、食欲不振、出汗口渴胸痛、流感样症状失眠等。

3.12 多非利特的用法用量

急性发作时应静脉给药,剂量为4~8μg/kg。

3.13 药物相互作用

1.西咪替丁酮康唑、甲氧苄苄啶及其复方制剂等可抑制多非利特经肾分泌而增加其作用。

2.多非利特不能与丙氯拉嗪甲地孕酮合用。

3.维拉帕米可增加多非利特的吸收从而提高多非利特的峰浓度。

4.服用Ⅲ类或Ⅰ类抗心律失常药物改用多非利特的患者,应停用此类药物3个半衰期。

5.患者从胺碘酮改用多非利特时,胺碘酮血药浓度应低于0.3μg/ml或停用3个月以上方可使用多非利特。

6.多非利特可与β受体阻滞剂和硫氮草酮合用。

7.多非利特不影响地高辛的药代动力学和华法林药效学。

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