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二氢麦角碱

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1 拼音

èr qīng mài jiǎo jiǎn

2 英文参考

dihydroergotoxine

Ergoloid

redergam

3 二氢麦角碱说明书

3.1 药品名称

二氢麦角碱

3.2 英文名称

Dihdroergotamine ,Hydergine

3.3 二氢麦角碱的别名

氢麦角胺甲磺双麦角胺甲磺二氢麦角碱二氢麦角碱甲磺酸盐二氢麦角胺安得静;双氢麦角胺;海得金海特琴甲磺酰双氢麦角毒氢麦毒喜德镇氢化麦角碱培磊能;Dihydroergotamine Mesilate;Dihydergot;Seglor

3.4 分类

神经系统药物 > 抗偏头痛药物

3.5 剂型

1.片剂:1mg,1.5mg,4.5mg ;

2.注射剂:1mg(1ml)。

3.6 二氢麦角碱的药理作用

为α-受体拮抗药,作用类似麦角碱,对血管运动中枢抑制作用比麦角胺强,降低血管紧张度,能缓解脑血管痉挛,并使血压下降,但缩宫作用减弱。

3.7 二氢麦角碱的药代动力学

二氢麦角碱口服吸收差,肌内注射后15~30min起效,作用维持3~4h。静脉注射10μg/kg的双氢麦角碱后,15min达血药峰浓度,为15.6ng/ml,2h后降至1ng/ml。皮下注射双氢麦角碱0.5mg,42min后血药浓度达峰值1.74ng/ml。口服双氢麦角碱10、20、30mg后大约30min达到血药浓度峰值,分别是0.2ng/ml、0.6ng/ml和1ng/ml。鼻内单剂使用双氢麦角碱1mg,54min血药浓度达峰值1ng/ml。口服1~2.5mg,每天3次,5天后,可望达到稳态血浆浓度2~5ng/ml。口服生物利用度低,小于1%(0.17%~0.94%)。鼻内单剂使用双氢麦角碱1mg,相对生物利用度是38.4%。总蛋白结合率为93%。表观分布容积(Vd)为14.5L/kg。双氢麦角碱在肝脏被广泛地代谢,口服后,有首过效应。代谢产物有5-羟基-双氢麦角碱(有活性)、氢麦角酸(活性未知)、氢麦角酸酰胺(活性未知)。二氢麦角碱主要通过胆汁经粪便排泄,也可通过乳汁排泄,只有很少量的双氢麦角碱及其代谢产物通过尿液排泄。

3.8 二氢麦角碱的适应

1.用于偏头痛急性发作和血管性头痛、肢端痉挛、带状疱疹和慢性便秘

2.用于老年人退化脑循环障碍、老年性痴呆脑动脉硬化症中风后遗症等引起的头晕、头痛、注意力不集中、记忆力减退、抑郁、疲劳感等症状

3.9 二氢麦角碱的禁忌

1.对麦角生物碱过敏者;

2.周围血管病变;

3.心肌梗死

4.未控制高血压

5.严重肝、肾功能不全;

6.持续低血压休克

7.败血症

8.同时使用其他血管收缩药或升压药(可引起极度高血压);

9.24h内使用过其他特殊药物如麦角类、美西麦角、5-HT1拮抗药(如舒马坦)等;

10.血管外科手术后;11.孕妇和哺乳期妇女。

3.10 注意事项

1.(1)对其他麦角碱药物曾产生过依赖性的患者;(2)已知有脑血管意外的危险因素时。

2.药物对妊娠的影响:二氢麦角碱有催产作用和致畸性

3.药物对哺乳的影响:麦角类药可分泌入乳汁,并使哺乳婴儿出现呕吐腹泻、脉弱、血压不稳等症状。

4.因二氢麦角碱口服吸收不佳,治疗偏头痛多采用注射。但冠心病患者应口服给药。

5.应避免持续使用二氢麦角碱,以防蓄积过量。

3.11 二氢麦角碱的不良反应

1.可致血管痉挛,导致四肢疼痛、跛行,可出现短暂的心动过速,使用大剂量的双氢麦角碱(或长期使用)后,可出现麦角中毒症状,表现为严重的肌肉疼痛心绞痛、短暂的窦性心动过速和心动过缓及高血压或低血压。

2.中枢神经系统:当给予大剂量和(或)长期使用时,可引起四肢及手指和脚趾感觉异常、下肢无力、头痛、意识模糊、嗜睡,并可能出现惊厥皮肤发冷或四肢麻木和针刺感是即将出现麦角中毒的标志。

3.消化系统:大剂量或长期使用二氢麦角碱时,可出现恶心、呕吐、上腹不适、腹泻、便秘等症状。有报道,联用二氢麦角碱与肝素预防深静脉血栓形形形成时,结果出现肠缺血和继发坏死

4.肾毒性:据报道,二氢麦角碱可导致急性肾衰竭,表现为皮肤色素沉着表皮脱落、指甲变白,尿多或者尿少,血浆的尿素氮和肌酐明显升高。经治疗,患者在3周内临床康复

5.眼慢性麦角中毒时可出现瞳孔缩小。

6.呼吸系统:有报道长期服用二氢麦角碱可出现胸膜增厚或渗液、间质性肺炎。停药后,症状均可消失。

7.骨骼肌:反复静脉注射二氢麦角碱治疗每天发作的慢性头痛,可出现痉挛性腿痛

8.皮肤:(1)慢性麦角中毒时可见局部水肿瘙痒症;(2)周围血管疾病患者可见外周坏疽的症状;(3)联合使用肝素预防深静脉血栓形形形成,可见皮肤和肌肉坏死。

3.12 二氢麦角碱的用法用量

1.口服:每次1~3mg,每天2~3次,饭前服。对脑退化患者须连须服用3~4周后才显疗效。通常需要3个月的治疗。

2.肌内注射:每次1~2mg,每天1~2次。

3.13 药物相互作用

1.二氢麦角碱与可卡因、肾上腺素去甲肾上腺上腺上腺素、利多卡因氯雷他定米多君、二醋酸麦迪霉麦迪霉麦迪霉素、环己丙甲胺、伪麻黄碱、阿托那韦、沙拉新等药联用,可能导致血压骤升,可能的机制有药理协同作用,部分药理机制仍不清楚。

2.二氢麦角碱与佐米曲坦、舒马曲坦、利扎曲坦、那拉曲坦联用,血管痉挛反应延长,可能的机制是血管收缩作用的协同。

3.二氢麦角碱与右苯丙胺、西布曲明联用,可致血清素综合征,表现为意识错乱、精神状态改变、出汗、震颤、肌阵挛、寒战反射亢进、高血压,可能的机制为增加了突触的血清素水平,使得血清素受体过度刺激

4.二氢麦角碱与安泼那韦、那非那韦、沙奎那韦、印地那韦、硝酸甘油、地拉夫定、克拉霉素地红霉素、伊法维仑、红霉素、红霉素-磺胺异噁异噁唑、醋竹桃霉素等药联用,可致麦角中毒或者增加麦角中毒的危险,表现为恶心、呕吐、血管痉挛性缺血等,可能的机制是减少于双氢麦角碱在体内的代谢。

3.14 专家点评

作用类似麦角碱。对血管运动中枢的抑制作用比麦角胺强,但催产作用减弱。

3.15

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