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番木鳖碱

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1 概述

番木鳖碱亦称士的宁,是从中药马钱子分离的一种吲哚生物碱。存在于马钱子科植物马钱(番木鳖)Strychnos  nux-vomica L.种子、吕宋豆Strychnos ignatiiBerg.种子。斜方棱柱状结晶,味极苦,性极毒。番木鳖碱对脊髓有高度的选择性兴奋作用,能使脊髓反射兴奋性提高,容易产生惊厥。对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用。临床用作中枢兴奋剂,还可用于弱视症、半瘫和瘫痪以及对抗因注射链霉素引起的毒性反应。本品口服后吸收快,体内分布容量大。番木鳖碱中毒时的血浓度是1mg/L。

番木鳖碱分子式C21H22O2N2分子量334.42。CAS登记号57-24-9,本品为无色针状结晶,味极苦,熔点268℃,能溶于水。大鼠经口LD502.35mg/kg。本品选择性作用于大脑和脊髓,使其兴奋,引起抽搐角弓反张,可因窒息呼吸衰竭致死。[1]

2 番木鳖碱说明书

2.1 药品名称

番木鳖碱

2.2 英文名称

strychnine

2.3 番木鳖碱的别名

士的年;士的宁;马钱子碱酸;Estricina;Strychnina;Movellan

2.4 分类

神经系统药物 > 中枢兴奋药物 > 延髓兴奋药

2.5 剂型

1.片剂:1mg,2mg;2.注射剂:1mg,2mg。

2.6 番木鳖碱的药理作用

番木鳖碱能选择性提高脊髓的兴奋性,使脊髓反射的应激性提高,反射的时间缩短,神经冲动易于传导骨骼肌的紧张度增加。番木鳖碱是通过竞争性阻断脊髓前角内Renshaw细胞释放的突触后,抑制递质甘氨酸对前角运动神经元的抑制作用,即解除抑制而产生兴奋作用。番木鳖碱对大脑皮质和视听区有一定的兴奋作用,还可调节自主神经功能,有利于造血干细胞增殖。过量可使中枢兴奋作用增强,导致全身骨骼肌挛缩,以至发生强直性惊厥。

2.7 番木鳖碱的药代动力学

番木鳖碱可从胃肠道和注射部位迅速吸收进入组织。在肝内迅速被氧化代谢。约有20%以原药随尿排出。

2.8 番木鳖碱的适应

1.主要用于轻瘫、偏瘫和弱视症。

2.慎用于患非酮性甘氨酸血症的婴幼儿症状,缓解症状。

3.近年试用于白细胞减少症再生不良性贫血,有一定的疗效。

4.对抗链霉素引起的骨骼肌松弛。

2.9 番木鳖碱的禁忌

1.孕妇、哺乳者和肝肾功能不全者禁用。

2.高血压、重度动脉硬化破伤风甲亢患者禁用。

2.10 注意事项

1.番木鳖碱因安全范围小,现已少用。

2.解救番木鳖碱时不可使用吗啡,避免光刺激

3.严格限制用量以防中毒。 过量易产生惊厥。如出现惊厥,应立即静注戊巴比妥0.3~0.4g以对抗,或用较大量的水合氯醛灌肠。如呼吸麻痹,需人工呼吸。因口服本品中毒时,待惊厥控制后,以0.1%高锰酸钾液洗胃。

4.因吗啡中毒而使脊髓处于兴奋状态者,禁用番木鳖碱解救。高血压、动脉硬化和肝、肾功能不全、癫痫、破伤风、突眼性甲状腺肿病人忌用。

2.11 番木鳖碱的不良反应

1.番木鳖碱排泄缓慢,易蓄积过量,从而产生毒性反应。表现有面部和颈部的肌肉僵硬、痛苦面容、四肢强直、角弓反张、双脚内收。

2.还可因喉肌、膈肌、肋间肌和腹肌僵硬导致呼吸停止,延髓麻痹而死亡。

3.番木鳖碱10mg即可致死。惊厥可反复发作,伴以抑制性间隙。感觉刺激如光亮就可诱发惊厥再发。

2.12 番木鳖碱的用法用量

1.一般口服1~3mg,每天3次,极量每次5mg,每天10mg。

2.皮下注射每次可给予1~3mg,1次极量为5mg。

3.对抗链霉素所致骨骼肌松弛,每天口服1次,每次1mg,每日1次

2.13 药物相互作用

(尚不明确)

2.14 专家点评

番木鳖碱也可用于巴比妥类药物中毒,但疗效不及贝美格。另外安全范围窄,目前临床已经很少使用。

3 番木鳖碱中毒

番木鳖碱(士的宁)是由马钱子中提取的一种生物碱。对脊髓有选择性的兴奋作用。本品对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用,引起抽搐、角弓反张,可因窒息、呼吸衰竭致死。本品口服后吸收快,体内分布容量大(静脉滴注,13L/kg),过量服用的半衰期约10h,不宜常服用。常用量1~3mg/次,极量5mg/次皮下注射。番木鳖碱中毒时的血浓度是1mg/L。[2]

3.1 临床表现

[2]

1.误服过量的毒鼠碱而致中毒。中毒血浓度约为2μg/ml,致死血浓度为5~12μg/ml。通常在摄入后15~30min发生症状和体征,并可持续数小时。初起表现为面部及颈部肌肉僵硬、反射亢进,继之出现全身强直性惊厥、角弓反张,最后可因胸部、腹部和膈肌痉挛性麻痹而呼吸停止。

2.肌肉强直性收缩时,伴痛性痉挛。反复、长期的肌肉收缩可引起高温、横纹溶解肌球蛋白尿和肾衰竭。

3.病人可能出现听觉过敏、痛觉过敏和视兴奋,轻微刺激即促发强烈肌肉收缩。中毒初期表现为烦躁不安,呼吸加速,颈肌和四肢有僵硬感,瞳孔缩小等;严重中毒时,阵发性抽搐、昏迷,死于呼吸衰竭、心力衰竭、心室纤颤或窒息。

4.血及尿液测出毒鼠碱。[1]

3.2 诊断

番木鳖碱中毒的诊断要点为[2]

有番木鳖碱应用史,出现上述表现。

3.3 治疗

番木鳖碱中毒的治疗要点为[2]

1.无特效解毒药。给予口服药用炭。不宜催吐,因有激发肌肉痉挛的危险。

2.大量摄入者,在控制肌肉收缩后,可予0.1%高锰酸钾溶液洗胃。

3.尽量减少外界的各种刺激,如噪音、光和触摸等。

4.如果呼吸麻痹,应维持一个开放的气道,予以辅助呼吸和供氧。5.如果高温、代谢性酸中毒和横纹肌溶解症发生,予以相应治疗。

6.治疗轻度肌肉痉挛:地西泮0.1~0.2mg/kg静脉注射或咪唑安定0.05~0.1mg/kg静脉注射。

7.严重惊厥的病人给予泮库溴铵0.06~0.1mg/kg静脉注射或其他神经肌肉阻滞剂,引起神经肌肉完全麻痹。但此时应注意呼吸停止,一旦发生立即予以气管内插管和辅助呼吸。

8.小心插入胃管,给予清水洗胃,然后留置药用炭悬液30~50g于胃内。[1]

9.对症与支持疗法 积极控制抽搐可给予止痉剂,吸氧、输液利尿、大剂量维生素葡醛内酯[1]

4 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:72.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:109.

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