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非那雄胺

1 拼音

fēi nà xióng àn

2 英文参考

Finasteride[湘雅医学专业词典]

3 非那雄胺药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

非那雄胺

3.1.2 汉语拼音

Feinaxiong'an

3.1.3 英文名

Finasteride

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C23H36N2O2    372.55

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为N-叔丁基3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-酰胺。按干燥品计算,含C23H36N2O2应为98.0%~102.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。

本品在甲醇乙醇中易溶,在乙腈乙酸乙酯中略溶,在水中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。

3.5.1 比旋度

取本品约0.5g,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇使溶解并稀释至刻度,摇匀,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+12°至+14°。

3.6 鉴别

(1)取本品约20mg,加氢氧化钠0.1g,置试管中,混匀,加热至熔化,产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》793图)一致(如不一致,则取本品与非那雄胺对照品,分别加甲醇溶解后蒸干,残渣依法测定,两者的红外光吸收图谱应一致)。

3.7 检查

3.7.1 有关物质

取本品约25mg,置25ml量瓶中,加流动相使溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰忽略不计。

3.7.2 残留溶剂

照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P 第三法)测定。

3.7.2.1 色谱条件与系统适用性试验

聚乙二醇为固定液的毛细管柱(如HP-INNOWAX,30m×0.53mm,1.0μm.或极性相近)为色谱柱,程序升温,起始温度40℃,维持6分钟,以每分钟10℃的速率升温至220℃,维持2分钟。进样口温度220℃,检测器温度240℃。取对照品溶液1μl注入气相色谱仪,各成分峰之间的分离度均应符合要求。

3.7.2.2 内标溶液的制备

正丁醇适量,加N-甲吡咯烷酮制成每1ml中含正丁醇为0.2mg的溶液,摇匀,即得。

3.7.2.3 测定法

环已烷四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇、二氯甲烷、甲苯、二氧六环、吡啶氯苯N,N-二甲基甲酰胺乙二醇适量,精密称定,加内标溶液制成每1ml含环已烷0.194mg、四氢呋喃0.036mg、乙酸乙酯0.25mg、甲醇0.15mg、二氯甲烷0.03mg、甲苯0.044mg、二氧六环0.019mg、吡啶0.01mg、氯苯0.018mg、N,N-二甲基甲酰胺0.044mg与乙二醇0.031mg的溶液作为对照品溶液;另取本品约0.5g,精密称定,置10ml量瓶中,加内标溶液使溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl,分别注入气相色谱仪,记录色谱图。按内标法以峰面积计算。含环己烷不得过0.388%、四氢呋喃不得过0.072%、乙酸乙酯不得过0.5%、甲醇不得过0.3%、二氯甲烷不得过0.06%、甲苯不得过0.089%、二氧六环不得过0.038%、吡啶不得过0.02%、氯苯不得过0.036%、N,N-二甲基甲酰胺不得过0.088%与乙二醇不得过0.062%。

3.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

3.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H 第二法),含重金属不得过百万分之十。

3.7.6

取本品0.1g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ D),应符合规定(0.005%)。

3.7.7 砷盐

取本品0.5g,加氢氧化钙0.5g,混匀,小火加热至炭化,550℃灰化,加盐酸5ml与水23ml,依法操作(2010年版药典二部附录Ⅷ J),应符合规定(0.0004%)。

3.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-水(50:50)为流动相,检测波长为210nm,柱温为30℃。取非那雄胺与N-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾烷-17β-酰胺(杂质Ⅰ)适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含非那雄胺0.1mg与杂质Ⅰ 0.01mg的溶液,作为系统适用性溶液。取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,理论板数按非那雄胺峰计算不低于3000,非那雄胺峰与杂质I峰之间的分离度应符合要求。

3.8.2 测定法

取本品约25mg,精密称定,置25ml量瓶中,加流动相适量使溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取非那雄胺对照品适量,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

5α-还原酶抑制剂。

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

(1)非那雄胺片  (2)非那雄胺胶囊

3.12 附:

3.12.1 杂质Ⅰ

化学名:N-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾烷-17β-酰胺结构式:

分子式:C23H38N2O分子量:374.57

3.13 版本

中华人民共和国药典》2010年版 第二增补本

4 非那雄胺说明书

4.1 非那雄胺的别名

非那雄胺 ,非那甾胺保列治,非那利得,保利治

4.2 外文名

Finasteride ,Proscar, MK 906

4.3 非那雄胺的药理作用

非那雄胺为5α-还原酶抑制剂,5α-还原酶在细胞内能将睾酮代谢双氢睾酮,而前列腺增生是由于前列腺内睾酮转化成双氢睾酮所致,故本品通过抑制5α还原酶,降低血中及前列腺内的双氢睾酮浓度,使前列腺体积明显缩小,尿流速率增加,临床症状改善。

4.4 非那雄胺的适应

用于治疗前列腺增生症

4.5 非那雄胺的用法及用量

口服:5mg,每日1次。 3个月为一疗程。

4.6 非那雄胺的不良反应

主要为性欲减退阳痿射精量少,半数以上性功能减退者在继续治疗时不良反应消失。避免与孕妇接触,以免影响男性胎儿,不适用于妇女和儿童

4.7 注意事项

必须长期用药,方可生效。长期用药可使PSA降低50%。不适用于怀疑前列腺癌患者

4.8 规格

片剂: 5mg

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