医学百科

风平

这是一个重定向条目,共享了氟比洛芬的内容

1 风平药典标准

1.1 品名

1.1.1 中文名

风平

1.1.2 汉语拼音

Fubiluofen

1.1.3 英文名

Flurbiprofen

1.2 结构式

1.3 分子式分子

C15H13FO2   244.27

1.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(±)-2-(2-氟-4-联苯基)-丙酸。按干燥品计算,含C15H13FO2不得少于99.0%。

1.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末。

本品在甲醇乙醇丙酮乙醚中易溶,在乙腈溶解,在水中几乎不溶。

1.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为114~117℃。

1.6 鉴别

(1)取三氯化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油污存在于管壁。

(2)取本品,加0.1mol/L氢氧化钠溶液制成每1ml中约含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在247nm的波长处有最大吸收

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》1169图)一致。

1.7 检查

1.7.1 有关物质

取本品,精密称定,加溶剂[乙腈-水(45:55)]使溶解并稀释制成每Im1中含2.0mg的溶液作为供试品溶液;取2-(4-联苯基)丙酸(杂质Ⅰ)对照品,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成1ml中含10μg的溶液,作为对照品溶液,另取风平对照品与杂质Ⅰ对照品,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中含风平2mg与杂质Ⅰ 10μg的混合溶液,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水-冰醋酸(35:60:5)为流动相;检测波长为254nm。另取系统适用性试验溶液20μl,注入液相色谱仪,出峰顺序为杂质Ⅰ与风平,并使风平与杂质Ⅰ的峰谷高度低于杂质Ⅰ峰高的10%;再取20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分峰高约为满量程的40%;精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有与杂质Ⅰ保留时间一致的色谱峰,其峰面积不得大于对照品溶液的主峰面积(0.5%);各杂质峰面积的和不得大于对照品溶液主峰面积的2倍(1.0%)。

1.7.2 残留溶剂

1.7.2.1

取本品约0.5g,精密称定,置20ml顶空瓶中,精密加入二甲基亚砜5ml使溶解,密封,作为供试品溶液;另苯适量,精密称定,用二甲基亚砜定量稀释制成每1ml中各约含0.2μg的溶液,精密量取5ml,置20ml顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法)试验。以甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液;起始温度为45℃,维持6分钟,以每分钟60℃的速率升温至180℃,维持7分钟;进样口温度为200℃;检测器温度为250℃;顶空瓶平衡温度为80℃,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,均应符合规定

1.7.3 干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

1.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

1.7.5 重金属

取本品2.0g,加甲醇23ml溶解后,加醋酸盐缓冲(pH 3.5)2ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之十。

1.8 含量测定

取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)100ml溶解后,加酚酞指示液数滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于24.43mg的C15H13FO2

1.9 类别

非甾体抗炎药

1.10 贮藏

遮光,密封保存

1.11 版本

中华人民共和国药典》2010年版

2 风平说明书

2.1 药品名称

风平

2.2 英文名称

Flurbiprofen

2.3 风平的别名

苯氟布洛芬氟苯布洛芬氟吡洛芬氟布洛芬氟联苯丙酸艾氟洛芬BTS-18-322;Cebutid;Flurbiprofene;Froben

2.4 分类

神经系统药物 > 解热镇痛药 > 其他

2.5 剂型

1.片剂:50mg,100mg;

2.注射剂(粉):50mg;

3.滴眼剂:0.03%。

2.6 风平的药理作用

风平是丙酸类非甾体类抗炎药,主要通过抑制前列腺素合成酶起作用,具有止痛、抗炎及解热作用。风平抗炎作用和镇痛作用分别为阿司匹林的250倍和50倍,比布洛芬强,且毒性更低,是目前已知的丙酸类非甾体抗炎药中作用最强的一种。风平对血小板的粘着和聚集反应也有轻度的抑制作用,故有可能诱导出血。由于风平有较好的耐受性,故对阿司匹林无效或不能耐受者可选用风平。前列腺素是眼内某些炎症的介质,可致血-房水屏障破坏、血管扩张、血管通透性增加、白细胞趋化、眼压升高,在眼部手术时引起与胆碱能作用无关的瞳孔缩小。临床研究表明,风平滴眼剂能抑制前列腺素,故可抑制白内障手术时的瞳孔缩小。风平对眼内压无明显影响。

2.7 风平的药代动力学

风平口服易自胃肠道吸收。1~2h血药浓度达最高峰,血浆t1/23~4h。与血浆蛋白结合率约99%。在体内通过肝脏代谢,主要以羟化物和结合物形式,从尿中排泄。局部点眼眼内通透性良好,无晶状体眼中,玻璃体、脉络膜视网膜内的含药量将增加。组织分布广泛,少量透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障,并可进入乳汁。在肝脏中代谢,24h内以代谢物形式自尿中排泄,排泄率为35%~90%。原形和代谢产物由尿和粪便排出。年龄对半衰期无明显影响。肝病患者的药动学情况尚待进一步研究。健康受试者一次口服风平100mg,tmax1.67h,Cmax8.2mg/L,t1/24.21h,CL每分钟1.23L,Vd7.23L。

2.8 风平的适应

1.(1)预防眼科手术摘除晶体发生无晶体囊样斑点状水肿。(2)治疗白内障及小梁成形氩气激光手术后眼睛前段炎症。(3)抑制手术中瞳孔收缩。

2..临床用于抑制内眼手术时的瞳孔缩小及术后抗炎。治疗激光小梁成形术后的炎症反应和其他眼前段组织的炎症反应。对接触镜引发的巨乳头性结膜炎前葡萄膜炎黄斑囊样水肿亦具有治疗作用。

3.用于风湿性关节炎

2.9 风平的禁忌

1.因滴眼液的某些成分有被透镜吸收的危险;

2.活动单纯疱疹性角膜性角膜炎患者(滴眼剂)。

2.10 注意事项

1.支气管痉挛者;

2.肾功能不全者;

3.因体液潴留和水肿导致高血压心脏疾病恶化者;

4.有肝功能损害史者;

5.有凝血功能障碍史者;

6.用药前存在感染者;

7.孕妇和哺乳妇女。

8.用药期间应严密监测肾功能。

9.眼科手术应慎重使用。

10.风平无特效解毒药。

11.无抗菌作用,在抗感染的同时应谨慎使用。

2.11 风平的不良反应

1.常见消化不良、恶心腹泻腹痛等胃肠道不良反应。15%的病例有肝脏氨基转移酶增高,继续用药,可能发展,亦可保持不变或消失。

2.中枢神经系统可见头痛视力模糊等。

3.动物实验中,使用风平50~100mg/kg,用药3个月,可引起肾乳头坏死。对人类亦可能有此作用。

4.应用直肠栓剂时耐受较好,但有局部刺激、不适、里急后重及腹泻等反应。

5.滴眼时可有轻度刺痛、烧灼感和(或)视觉紊乱。因系影响血小板凝聚而延长出血时间,有眼科手术应用风平后眼内出血倾向增加的报道。

6.其他包括尿路感染症状、皮炎等。

7.全身不良反应较轻,一般易于耐受。主要为胃肠道反应。其他偶有皮疹、白细胞减少、血小板减少、肾功能损害及久用后诱发消化道溃疡

2.12 风平的用法用量

1.口服:每天150~200mg,分3-4次用。病情严重或急性恶化期,剂量可增至每天300mg,分3次服用。

2.静脉注射:每次50mg,每4~6小时1次。

3.点眼:0.03%溶液,用于抑制内眼手术时瞳孔缩小。(1)术前2h开始滴眼,每0.5小时点1滴,共4次;(2)一般抗炎及术后抗炎:每4小时1滴点眼,维持2~3周;(3)激光小梁成形术后:每4小时滴入结膜囊,疗程1周,其他手术用2~3周。

2.13 药物相互作用

1.风平与醋硝香豆素双香豆素、苯丙香豆素、依替贝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮华法林等合用,引起出血的危险性增加。

2.风平与阿仑膦酸钠合用时应慎重,因两者都可引起胃肠道刺激症状。

3.与钙通道阻滞药合用时,发生胃肠道出血的危险性增加。

4.野甘菊可增加风平不良反应的发生率,尤其是胃肠道损害和肾损害,因为野甘菊也有抑制前列腺素的作用。

5.与酮洛酸合用时,胃肠道的刺激作用增加,严重时可出现消化性溃疡、胃肠道出血和(或)穿孔。应禁止合用。

6.与锂剂合用时,锂的清除率降低,锂剂中毒的危险性增加。

7.与甲氨蝶呤合用时,甲氨蝶呤的清除率降低,中毒的危险性增加,可出现白细胞减少、血小板减少、贫血、中毒性肾损害等不良反应。

8.与环孢素合用时,后者的毒性增加,可能出现肾功能损害、胆汁淤积、感觉异常等反应,作用机制(尚不明确)

9.左氧氟沙氟沙氟沙氟沙星、氧氟沙氟沙氟沙星与风平合用,可使癫痫发生的危险性增加。可能的机制是抑制了γ-氨基丁酸,导致了中枢神经系统兴奋

10.风平与阿司匹林合用时,风平的血清浓度降低约50%,故两者不宜合用。

11.风平可抑制磺脲类药的代谢,使发生低血糖的危险性增加。

12.风平可降低β-肾上腺受体阻滞药的降压作用。

13.因风平可减少肾前列腺素的生成,故与袢利尿药、噻嗪类利尿药合用时,利尿药的利尿和降压作用降低。

14.与保钾利尿药合用时,利尿作用降低,并可能出现高钾血症或中毒性肾损害。

15.血管紧张素转换酶抑制药与风平合用时,前者的降压作用和促尿钠排泄的作用降低。

16.风平与免疫抑制药合用时,可能引起急性肾衰竭,作用机制(尚不明确)。

17.有研究指出,服用风平后再使用乙酰唑胺,风平可使乙酰唑胺的血浆蛋白结合率增高,但无统计学意义。风平还可使乙酰唑胺的稳态分布容积轻度增加(有统计学意义),但对乙酰唑胺的清除率、半衰期或曲线下面积没有显著影响。因此对于接受乙酰唑胺治疗的患者,风平比阿司匹林更安全。

18.与雷尼替丁合用时,风平的曲线下面积可增加5%,但这种增加没有统计学意义。

19.风平与西咪替丁无特殊的相互作用

20.有试验证明,风平(滴眼液)不会干扰噻吗洛尔或阿拉可乐定的降眼压作用。

21.食物可使风平吸收和达峰时间延迟,但并不影响风平的利用度。

2.14 专家点评

风平为丙酸非甾体抗炎药。具有止痛、抗炎及解热作用。其消炎作用为阿司匹林250倍,镇痛作用是阿司匹林50倍。风平毒性低,有较好耐受性。故对阿司匹林无效或不能耐受者可选用风平。前列腺素是眼内某些炎症介质,可致血-房水屏障破坏,使血管扩张,血管通透性增加,白细胞趋化,眼压升高,在内眼手术时引起与胆碱能作用无关的瞳孔缩小。风平可抑制白内障手术时的瞳孔缩小,而对眼压无明显影响。临床研究表明,风平用于类风湿性关节炎神经痛等,疗效与吡咯芬相似,而比布洛芬强。

分享到

编辑

词条风平wangyuan创建创建

分类

相关条目

医学百科App-更靠谱的医学知识!

词典 百科 测评 计算器