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芬太尼

1 拼音

fēn tài ní

2 英文参考

fentanyl[朗道汉英字典]

sublimaze[湘雅医学专业词典]

3 概述

芬太芬太尼为阿片受体激动剂,属强效的麻醉镇痛药。镇痛效果是吗啡的100~180倍。适用于各种疼痛外科、妇科等手术后及手术过程中的镇痛,与麻醉药合用,作为麻醉辅助用药。静脉注射后几乎立即产生镇痛作用

4 芬太尼说明书

4.1 药品名称

芬太尼

4.2 英文名称

Fentanyl

4.3 芬太尼的别名

多瑞吉枸橼酸芬太尼;Durogesic;FentanylCitrate;Sublimaze

4.4 分类

神经系统药物 > 镇痛药物 > 强镇痛药

4.5 剂型

1.25μg,50μg,75μg,100μg;

2.注射剂:0.05mg(1ml),0.1mg(2ml)。

3.复方芬太尼注射液:每ml含芬太尼0.1mg,异丙嗪25mg.

4.6 芬太尼的药理作用

芬太芬太尼为阿片受体激动剂,属强效的麻醉性镇痛药。其作用机制至今尚未充分了解。可能是通过作用于中枢神经系统内的阿片受体而起效。并已观察到阿片类药可选择性地抑制某些兴奋性神经冲动传递,发挥竞争性抑制作用,从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应。芬太尼的作用机制与吗啡相似,但作用强度为吗啡的60~80倍。与吗啡和哌替啶相比,其作用迅速,维持时间短,不释放组胺,对心血功能影响小,能抑制气管插管时的应激反应。芬太尼对呼吸的抑制作用弱于吗啡,但静脉注射过快也易抑制呼吸。有成瘾性。其呼吸抑制和镇痛作用可被纳洛酮拮抗。

4.7 芬太尼的药代动力学

口服可经胃肠吸收,但临床一般采用注射给药。静脉注射1min即起效,4min达高峰,作用持续30~60min。肌内注射约7~8min起效,可维持1~2h。肌内注射生物利用度67%,蛋白结合率80%。可透过胎盘屏障。分布容积为3.5~5.9L/kg,清除率为每分钟11~21ml/kg。主要在肝脏代谢,约10%的原形药与代谢产物由肾脏排出。半衰期约3.7h。芬太尼透皮贴剂可持续72h系统地释放芬太尼,释放速率保持恒定。在开始使用透皮贴剂时,血清芬太尼的浓度逐渐增加,在12~24h内达到稳定,并在此后保持相对稳定达直至72h。芬太尼的血清浓度一般在首次使用透皮贴剂后的24~72h内达到峰值。血清浓度与透皮贴剂的大小成正比。在持续使用同样大小的72h贴剂时,血清浓度保持稳定。使用透皮贴剂时,皮肤温度升高可使血清芬太尼浓度升高,当皮肤温度升至40℃时,血清芬太尼浓度可能提高约1/3。取下透皮贴剂后血清芬太尼浓度逐渐下降,大约17(13-22)h内下降50%。与静脉注射相比,通过皮肤持续吸收芬太尼的方法,其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。

4.8 芬太尼的适应

1.适用于各种疼痛及外科、妇科等手术后及手术过程中的镇痛,也可用于防止或减轻手术后出现的谵妄

2.还可与麻醉药合用,作为麻醉辅助用药。

3.与氟哌利多配伍制成“安定镇痛剂”,用于大面积换药及进行小手术。

4.芬太尼透皮贴剂适用于须持续应用阿片类镇痛药的癌症痛或慢性疼痛患者,而这些患者的疼痛用解热镇痛药、阿片类合剂、甾类镇痛药或间断给以短效的阿片类镇痛剂不能有效控制时。

4.9 芬太尼的禁忌

1.禁用于支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾患、重症肌无力以及有呼吸抑制的患者。

2.脑部肿瘤或颅脑损伤引起昏迷的患者禁用。

3.两岁以下小儿禁用。

4.心律失常者禁用。

4.10 注意事项

1.(1)心律失常患者;(2)胃肠道手术后蠕动功能未恢复者;(3)惊厥或有惊厥史的患者;(4)精神失常有自杀倾向者;(5)脑外伤内高压或颅内病变者(可使呼吸抑制或颅内压升高更严重,给药后瞳孔缩小,对光反射不明,可因而延误确诊);(6)肝肾功能不全者;(7)甲状腺功能低下者;(8)恶病质者;(9)儿童老年人;(10)孕妇。

2.药物对儿童的影响:儿童对芬太尼清除缓慢,半衰期延长,容易引起呼吸抑制,故用量应低于常用量。此外,12岁以下儿童或18岁以下体重不足50kg的患者应慎用透皮贴剂。

3.药物对老人的影响:老年患者对芬太尼清除缓慢,半衰期延长,容易引起呼吸抑制,故用量应低于常用量。

4.药物对检验值或诊断的影响:(1)可使脑脊液压升高。(2)可使胆道括约肌收缩,胆管内压上升。(3)可使血浆淀粉淀粉酶脂肪酶均升高。(4)可使血清碱性酸酶、丙氨酸氨基转移酶门冬氨酸氨基转移酶胆红素乳酸脱氢酶等测定出现假阳性升高,故需停用芬太尼24h以上才能进行前述项目的测定。

5.用药前后及用药时应当检查监测:给药过程中应监测呼吸和循环功能,尤以呼吸最为重要。

6.芬太尼为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例来进行管理。

7.芬太尼的药液有一定的刺激性,不得误入气管支气管,也不得涂敷于皮肤和黏膜表面。

8.氟哌利多2.5mg和芬太尼0.05mg的混合液肌内注射,可使患者保持安静,对外界环境漠不关心,但仍能合作,故常小量肌内注射用于麻醉前给药。

9.在单胺氧化化酶抑制药(如呋喃唑酮丙卡巴肼)停用14天以上才能给予芬太尼,且应先小剂量(常用量的1/4)试用。

10.使用透皮贴剂时,用药部位应选在锁骨下胸部洁净处,最好选在无毛发的部位。

11.使用贴剂的患者,其他阿片类及镇静药用量应减少1/3。

12.发热可增加贴剂中芬太尼的释放及皮肤通透性,故发热患者贴剂剂量应减少1/3。

13.使用贴剂者在停药后,血清药物浓度逐渐下降,所以出现严重不良反应的患者应在停用贴剂后继续观察24h。

14.使用贴剂的患者,严禁驾车或操作机器。

15.戒断症状处理原则是逐渐停药,用量递减,或改用二苯甲烷类药(如美沙酮)作过渡。

16.硬膜外给药用于镇静时,可引起全身瘙痒,作用持续3.3~6.7h后,仍有呼吸频率减慢和潮气量减小的可能,应及时处理。

17.逾量时的征象,较多见的有:(1)神智恍惚、激动不安、思路紊乱,提示中枢神经供氧不足。(2)皮肤湿冷、血压降低、心动过缓,提示循环虚脱。(3)呼吸频率慢、每分通气量不足,提示已发生呼吸抑制。(4)困倦、晕眩疲乏、瞳孔缩小,常提示药效尚未完全消失。

18.过量中毒的处理:出现肌肉强直者,可用肌松药或吗啡拮抗药(如纳洛酮、烯丙吗啡等)对抗;呼吸抑制时立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施,必要时亦可用吗啡的特效拮抗药,如静脉注射纳洛酮0.005~0.01mg/kg;心动过缓者可用阿托品治疗;芬太尼与氟哌利多合用产生的低血压,可用输液、扩容等措施处理,无效时可采用升压药,但禁用肾上腺素

4.11 芬太尼的不良反应

1.一般不良反应与吗啡相似,有眩晕恶心呕吐等。

2.长期应用可产生依赖性,但成瘾性较弱。

3.大剂量或静脉注射可能产生胸壁肌强直。可用纳洛酮或肌松药对抗。静脉注射过快时,可出现呼吸抑制和延迟性呼吸抑制。

4.12 芬太尼的用法用量

1.于麻醉诱导前30~60min肌内注射0.05~0.1mg。

2.麻醉辅助或麻醉诱导:成人首次静脉注射0.05~0.1mg。每隔2~3min重复给药1次,直到效果满意。危重患者和老年人用量应减量至0.025~0.05mg。麻醉辅助维持量0.025~0.05mg,静脉注射或肌内注射。

3.静脉复合麻醉:首次剂量可达0.2~0.3mg,总剂量可达0.5~2mg。

4.芬太尼比吗啡更具有脂溶性:静脉注射100μg后几乎立即起效,但最大的镇痛作用和呼吸抑制几min不可能出现。平均持效时间为30~60min,术前未给药者,镇痛作用仅能持续10~20min,如加量50μg则可使疼痛减轻达4~6h。

5.各种剧痛:一般肌内注射每次0.1mg。

6.儿童用药:2岁以下禁用,2~12岁按体重给予0.002~0.003mg/kg。

7.对难治性慢性疼痛:可使用透皮贴膏,每小时可用25~100μg。

4.13 药物相互作用

1.与中枢抑制药,如催眠镇静药(巴比妥类、地西泮等)、抗精神病药(如吩噻嗪类)、其他麻醉性镇痛药以及全麻药等有协同作用,合用时应慎重并适当调整剂量。

2.利托那韦会增加芬太尼的毒性(如中枢抑制、呼吸抑制)。

3.与肌松药合用时,肌松药的用量应相应减少。肌松药能解除芬太尼引起的肌肉僵直,但有呼吸暂停时,又可使呼吸暂停的持续时间延长,此时应识别呼吸暂停是中枢性的、外周性的、还是由芬太尼所致。

4.芬太尼不宜与单胺氧化化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼、反苯环丙胺)合用,否则会发生难以预料的、严重的并发症,临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥,终致循环虚脱而死亡。

5.与M胆碱受体阻断药(尤其是阿托品)合用时,不仅使便秘加重,还可有麻痹性肠梗性肠梗阻和尿潴留的危险。

6.静脉注射硫酸镁后的中枢抑制(尤其是呼吸抑制和低血压)作用,会因同时使用芬太尼而加剧。

7.与80%的氧化亚化亚氮合用,可诱发心率决而不行慢,在心肌收缩力减弱、心排血量减少,左室功能欠佳时尤其明显。

8.与西布曲明合用,有发生5-羟色胺综合征高血压体温降低、肌阵挛等)的危险。

9.用芬太尼后再使用胺碘酮可增加心血管并发症(如心排出量降低),其机制尚不清楚。

10.与纳曲酮(麻醉药拮抗药)合用可能会引起急性阿片戒断症状。

11.纳洛酮等能拮抗芬太尼的呼吸抑制和镇痛作用。

12.利福布汀可增加芬太尼的代谢,从而降低芬太尼的作用效果。

13.与钙离子通道拮抗药及肾上腺素β受体阻滞药合用,可引起严重的低血压,其机制尚不清楚。

4.14 专家点评

芬太尼镇痛时间虽短,但清除半衰期长,反复用药有蓄积作用。因此,临床重复应用时应注意给药剂量和用药时间间隔。有强成瘾性、不宜长期使用。

5 芬太尼中毒

芬太尼是合成的阿片类似物,镇痛效果是吗啡的100~180倍。静脉注射后几乎立即产生镇痛作用,血浆蛋白结合率80%,半衰期1~5h,分布容积4.OL/kg,作用持续时间约30min至2h。是复合麻醉的组成部分。镇痛:0.05~0.1mg肌肉注射;神经安定、镇痛:0.2~0.3mg;极量0.5mg。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.偶见眩晕、恶心、呕吐、胆道括约肌痉挛,但此作用较吗啡轻。用药中可出现窦性心动过缓

2.静脉注射速度过快或剂量过大,可引起肌肉抽搐或强直,呼吸抑制。静脉注射0.1~0.5mg可产生严重呼吸抑制,甚至暂停。其呼吸抑制持续时间远短于吗啡。

3.大剂量芬太尼可引起运动亢进和支气管痉挛,出现谵妄、抽搐。

5.2 诊断

芬太尼中毒的诊断要点为[1]

有芬太尼应用史,出现上述表现。

5.3 治疗

芬太尼中毒的治疗要点为[1]

1.过量或中毒的处理原则同吗啡中毒的处理。

2.芬太尼产生的换气不足可用多沙普仑缓解,而不减弱芬太尼的镇痛作用。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:104.

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