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氟桂嗪

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1 拼音

fú guì qín

2 英文参考

flunarizine

3 氟桂嗪说明书

3.1 药品名称

氟桂嗪

3.2 英文名称

Flunarizine ,Mondus, Sibelium, R14950

3.3 氟桂嗪的别名

氟苯桂嗪;氟桂利嗪;西比灵孚瑞尔米他兰福拿新奥力保克脑灵氟脑嗪氟苯肉桂嗪斯比林氨苄哌烯苯氟桂苯嗪西比林;Sibelium

3.4 分类

神经系统药物 > 抗偏头痛药物

3.5 剂型

1.胶囊剂: 3mg,5mg;

2.片剂:3mg,5mg。

3.6 氟桂嗪的药理作用

1.抑制血管收缩:对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用,对基底动脉和颈内动脉作用更明显。在用于缺血性脑血管病时,可避免窃血现象。

2.保护脑组织,脑组织缺血缺氧时可致大量钙离子流入细胞内而引起钙超载,从而导致神经元损坏。氟桂嗪能透过血-脑脊液屏障,而减轻脑细胞缺血缺氧性损坏。

3.保护血管内皮组织:可防止内皮细胞的缺氧性损伤,保护血管内皮细胞的完整性,抑制血管内皮细胞收缩,对内皮细胞的钙超载起到防治作用。

4.对红细胞的作用:能抑制缺血及酸中毒后红细胞因摄钙增加而产生的锯齿状改变,降低红细胞脆性,增加变形能力,降低血液粘滞度

5.前庭抑制作用:可增加耳蜗内辐射小动脉血流量,改善前庭器官微循环,对眼震颤及眩晕起到抑制作用。

6.其他作用:氟桂嗪尚有抗癫痫作用;能抑制组胺引起的血管通透性增加,可防止血管内皮细胞收缩造成的细胞间隙扩大,从而减轻肢端肿胀、过敏性休克支气管收缩:可抑制血小板释放的前列腺素血清素和血栓素,等钙依赖性物质对血管平滑肌的作用,可明显减轻心肌缺血,对冠状动脉闭塞引起的室性心律失常亦可起到抑制作用。氟桂嗪对心脏慢钙通道无阻滞作用,故对心脏收缩和传导无影响。对脑血管的扩张作用较好,而对心肌血管的扩张作用较差,不影响心率血压,其安全性桂利嗪高。氟桂嗪为一种非选择性的钙离子拮抗剂,可阻滞各种病因刺激下过量的钙离子跨膜进入细胞内而造成细胞损伤或死亡,对血管平滑肌有直接扩张作用,能显著改善脑循环冠脉循环,对心脏的收缩和传导没有明显影响。

3.7 氟桂嗪的药代动力学

口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻脑和外周血管循环障碍症状的疗效比桂利嗪强。氟桂嗪还有药效维持时间长、副作用少、服药方便等优点。

3.8 氟桂嗪的适应

1.典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。

2.由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗

3.治疗脑及外周血管循环障碍。

4.治疗缺血性脑血管病、记忆力减退、眩晕、耳鸣、外周血管病、血管性偏头痛,并可作为抗癫痫的辅助药。

3.9 氟桂嗪的禁忌

1.对氟桂嗪或桂利嗪过敏者;

2.有抑郁病史者;

3.颅内出血脑梗死急性期;

4.脑出血性疾病急性期;

5.帕金森病及其他锥体外系疾病;

6.孕妇;

7.哺乳期妇女。

3.10 注意事项

1.(1)肝功能不全者;(2)驾驶员或机器操作者(可影响机械操作能力,以免发生意外)。

2.药物对老人前影响:老年患者长期治疗更易发生锥体外系反应,应慎用。

3.药物对妊娠的影响:虽然尚无致畸和影响胚胎发育的研究报告,但原则上孕妇禁用。

4.药物对哺乳的影响:氟桂嗪可随乳汁分泌,故哺乳期妇女禁用。

5.服用氟桂嗪时不得用含酒精饮料冲服

6.氟桂嗪口服对预防偏头痛有效,静脉内用药对治疗急性偏头痛有效。在治疗偏头痛时,氟桂嗪与环扁桃酯尼莫地平美西麦角普萘洛尔的疗效相似或更有效。

7.氟桂嗪对降低急性缺血性脑卒中的发病率或死亡率无效。

8.与大多数钙拮抗剂不同,氟桂嗪尚未被用于高血压心绞痛的治疗。

9.临床应用提示,特发性震颤患者及有特发性震颤家族史、锥体外系反应史或帕金森病史的65岁以上的患者更易发生氟桂嗪诱导的帕金森病。对这些患者应避免长期治疗。

10.慢性肾衰竭患者可以应用氟桂嗪,并有改善肾功能的可能。

11.用于治疗眩晕时,应在控制症状后及时停药,初次疗程通常少于2个月。治疗慢性眩晕症1个月或突发性眩晕症2个月后,如症状未见任何改善,则应停药。

12.应严格控制药物应用剂量,当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系体征时,应当减量或停药。

13.如治疗过程中疲惫现象逐渐加剧,则应停止氟桂嗪治疗。

14.驾驶员或机器操作者,如出现较重不良反应,除停药外应进行适当治疗。

15.用药过量时可见过度镇静作用和乏力。处理可用药用炭催吐药、洗胃及支持疗法,目前尚无特效解毒药。

3.11 氟桂嗪的不良反应

1.抑郁症:有抑郁病史的女性患者尤易发生此种反应;

2.锥体外系反应:运动徐缓、强直静坐不能、口颌运动障碍、震颤等,老年人较易发生。

3.少见的不良反应报道有胃灼热感、恶心胃痛失眠焦虑。其他还有乳溢、口干肌肉疼痛及皮疹。如用药后出现神情呆滞、锥体外系副作用时应停药。

3.12 氟桂嗪的用法用量

1.起始剂量:对于65岁以下患者开始治疗时每晚给予10mg,65岁以上患者每晚5mg。如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其他无法接受的不良反应,应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善,则应视为患者对此药无反应,也应停止用药。

2.维持治疗:疗效满意,需维持治疗时,应减至每周给药5天(剂量同上)。但即使预防性维持治疗的疗效显著,且耐受良好,在治疗6个月后也应停药,只有在复发时才应重新服药。

3.脑动脉硬化及缺血性脑血管病所致脑血管障碍,老年人起始量5mg,如无不良反应可增至每晚10mg,青年可从每晚10mg开始。

4.血管性眩晕,每天剂量与上相同,但应在控制症状后及时停药,如治疗慢性眩晕症1个月后症状未见任何改善,则应视为患者对此药无反应,应停药。

3.13 药物相互作用

1.在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂嗪可以提高抗癫痫效果。

2.氟桂嗪与催眠药或镇静剂合用,可加强镇静作用。

3.放射治疗患者合用氟桂嗪,可提高对肿瘤细胞的杀伤力10~20倍。

4.氟桂嗪与胺碘酮合用,可引起心动过缓,房室传导阻滞等病情的加重。故病窦综合综合征或不完全房室传导阻滞的患者应避免合用胺碘酮。

5.氟桂嗪与β肾上腺素受体阻滞剂合用,可引起低血压、心动过缓和房室传导阻滞。如果合用应仔细监测心功能,特别是具有潜在心力衰竭或心动过缓的患者。

6.氟桂嗪与卡马西平合用,可增加卡马西平的毒性

7.氟桂嗪与非甾体抗炎药合用,可增加胃肠道出血的危险。

8.氟桂嗪与口服抗凝血药合用,可增加胃肠道出血的危险。

9.与苯妥英钠,卡马西平合用,可降低氟桂嗪的血药浓度。

10.与利福平合用,有可能降低氟桂嗪的疗效。氟桂嗪与酒精合用,可致中枢神经系统的过度镇静作用。

3.14 专家点评

氟桂嗪是一种选择性钙离子拮抗剂,对动脉有选择性作用,但不影响心率及血压,其安全性较桂利嗪高。故对缺血性缺氧有保护作用。氟桂嗪可用于治疗多种神经系统疾病,对偏头痛的疗效优于苯噻啶,对眩晕症优于桂利嗪,对脑血管病则优于己酮可可碱

4 氟桂嗪中毒

氟桂嗪(氟脑嗪、脑灵)为哌嗪类钙拮抗剂其毒理作用与桂利嗪相似。口服每次5~10mg,2/d。LD50小鼠口服为3g/kg。[1]

4.1 临床表现

参见桂利嗪的相关内容[1]

1.不良反应

镇静、疲倦、嗜睡体重增加、皮疹、恶心、食欲缺乏。

2.中毒表现

(1)抑郁症。

(2)锥体外系症状、震颤及产生或加重帕金森病,缓慢性运动障碍。

(3)个别患者可产生红斑狼疮样综合征。

4.2 治疗

氟桂嗪中毒的治疗要点为[1]

参见桂利嗪的相关内容:

1.大量口服时应催吐、洗胃、导泻。

2.长期服用产生中毒表现者应立即停药。

3.对症治疗。

5 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:151.

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