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环孢素

1 拼音

huán bāo sù

2 英文参考

ciclosporin[湘雅医学专业词典]

3 环孢素药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

环孢素

3.1.2 汉语拼音

Huanbaosu

3.1.3 英文名

Ciclosporin

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C62H111N11O12     1202.63

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为环[[(E)-(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰]。按干燥品计算,含环孢素(C62H111N11O12)不得少于98.5%。

3.5 性状

本品为白色或类白色粉末;无臭。

本品在甲醇乙醇乙腈中极溶解,在乙酸乙酯中易溶,在丙酮乙醚中溶解,在水中几乎不溶。

3.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-185°至-193°。

3.6 鉴别

(1)取本品约5mg,加甲醇5ml溶解,加高锰酸钾试液1滴,放置,紫红色应逐渐消失。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》784图)一致。

3.7 检查

3.7.1 有关物质

取本品适量,精密称定,加50%乙腈溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液,作为供试品溶液;取环孢素对照品,精密称定,加50%乙腈溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.7倍(0.7%),各杂质蜂面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。

3.7.2 干燥失重

取本品0.5g,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥3小时,减失重量不得过2.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.3 重金属

取本品0.5g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

3.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(柱前连接φ0.25mm×1000mm的不锈钢管);以乙腈-水-叔丁基甲醚磷酸(430:520:50:1)为流动相;检测波长为210nm;不锈钢管和柱温70℃。取环孢素系统适用性对照品适量,加50%乙腈溶液溶解并稀释制成每1ml中含2.5mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。

3.8.2 测定法

取本品适量,精密称定,加50%乙腈溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含1.25mg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取环孢素对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

免疫抑制剂

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

环孢素口服溶液

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 环孢素说明书

4.1 环孢素的别名

环孢多肽A;环孢灵;环孢霉素A;赛斯平;山地明 ,环孢素,新山地明,环孢素A

4.2 外文名

Ciclosporin A ,CsA, Cs-A, CY-A, Sandimmune, Ciclosporin, Cyspin.

4.3 环孢素的适应

主要用于肝、肾以及心脏移植的抗排异反应,可与肾上腺皮质激素同用,也可用于一些免疫性疾病的治疗。

4.4 环孢素用量用法

口服:剂量依病人情况而定,一般器官移植前的首次量为每日每千克体重14~17.5mg,于术前4~12小时1次口服,按此剂量维持到术后1~2周,然后根据肌酐和山地明血药浓度,每周减少5%,直到维持量为每日每千克体重5~10mg止。同时给激素辅助治疗。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶巧克力或桔子汁等稀释,温度最好为25℃。打开保护盖后,用吸管从容器内吸出所需山地明量(一定要准确),然后放入盛有牛奶、巧克力或桔子汁的玻璃杯中(不可用塑胶杯),药液稀释搅拌后,立即饮用,并再用牛奶等清洗玻璃杯后饮用,确保剂量准确。用过的吸管放回原处前,一定要用清洁干毛巾擦干,不可用水或其他溶液清洗,以免造成山地明药液混浊。 静注法仅用于不能口服的病人,首次静脉注射量应在移植前4~12小时,每日每千克体重5~6mg(相当于口服量的1/3),按此剂量可持续到手术后,直到可以口服山地明为止。使用前应以5%葡萄糖或等渗盐水稀释成1:20至1:100浓度,缓慢地于2~6小时内滴完。

4.5 注意事项

1.肾毒性:肾小球血栓、肾小管受阻、蛋白尿、管型尿。

2.肝毒性:低蛋白血症、高胆红素血症、血清转氨酶升高。

3.神经系统:运动性脊髓综合征小脑样综合征及精神紊乱、震颤、感觉异常等。

4.胃肠道厌食恶心呕吐

5.用于骨髓移植虽无禁忌证,但有不良反应

6.有高血压多毛症。静脉给药偶可见胸、脸部发红、 呼吸困难喘息心悸过敏反应。一旦发生应立即停药,严重者静注肾上腺素和给氧抢救。

7.1岁以下儿童不宜用。

4.6 规格

口服液:每毫升100mg×50ml

丸剂:25mg、100mg。

静滴剂:每毫升50mg,5ml×10 支.

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