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甲硫氧嘧啶

1 拼音

jiǎ liú yǎng mì dìng

2 英文参考

methylthiouracil[朗道汉英字典]

3 甲硫氧嘧啶说明书

3.1 药品名称

甲硫氧嘧啶

3.2 英文名称

Methythiouracil

3.3 甲硫氧嘧啶的别名

甲基硫氧嘧啶

3.4 分类

内分泌系统药物 > 甲状腺疾病用药

3.5 剂型

1.分子式分子量 C5H6N2OS;142.2。

2.片剂 50mg及100mg。

3.6 甲硫氧嘧啶的药理作用

丙硫氧嘧嘧啶,可抑制甲状腺过氧化物酶,从而抑制酪氨酸的碘化及碘化酪氨酸的缩合,阻碍甲状腺激素生物合成。它不影响碘的摄取及T4、T3的释放和利用,不直接对抗甲状腺激素,须待已生成的甲状腺激素消耗后才能产生疗效。一般用药2~3周症状即可改善,1~3个月基础代谢恢复正常。在外周组织中能抑制脱碘酶,从而抑制T4转化为T3,使血清中T3含量下降。此外,该药尚有免疫抑制作用,能轻度抑制免疫球蛋白的生成,使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白(thyroid stimulating immunoglobulin,TSI)含量下降,有一定的对因治疗作用。甲硫氧嘧嘧啶基本作用同丙硫氧嘧嘧啶,但不良反应较多,现已少用。

3.7 甲硫氧嘧啶的药代动力学

口服吸收迅速,20~30min开始出现于血中,2h达峰浓度,生物利用度为80%,血浆蛋白结合率约为75%,在体内分布较广,但以甲状腺集中较多,易进入乳汁和通过胎盘,主要在肝代谢,部分与葡糖醛酸结合后排出,t1/2为2h。

3.8 甲硫氧嘧啶的适应

1.甲亢的内科治疗 适于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。

2.甲状腺危象的治疗 除消除诱因、采取综合措施、用大剂量碘剂抑制甲状腺激素释放外,同时应用大剂量硫脲类药物作为辅助治疗,以阻断甲状腺激素的合成。

3.术前准备 术前服用甲硫氧嘧啶使甲状腺功能恢复或接近正常,可减少麻醉和术后合并症,防止术后发生甲状腺危象,同时须术前两周加服碘剂,减少充血,以利于手术进行。

3.9 甲硫氧嘧啶的禁忌

禁用于结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进症者及甲状腺癌患者

3.10 注意事项

孕妇慎用。遮光、密闭保存

3.11 甲硫氧嘧啶的不良反应

1.有头痛眩晕及瘙痒、药疹过敏反应和食欲不振、呕吐腹泻消化反应,多数情况不需停药。

2.严重不良反应有白细胞减少和粒细胞缺乏症,多在治疗后2~3个月内出现,但也有可能随时发生,故服药期间应定期检查血象及肝功能,特别应注意与甲亢本身所引起的白细胞总数偏低相区别,若用药后出现咽痛发热,立即停药可恢复。

3.对胎儿哺乳期儿童的甲状腺功能可产生不良影响,孕妇慎用,哺乳期妇女禁用。硫脲类还使TSH分泌增加,后者能促进甲状腺癌发展。

3.12 甲硫氧嘧啶的用法用量

成人0.05~0.1g/次,0.15~0.3g/d;极量,0.2g/次,0.6g/d。

1.甲亢的内科治疗 开始0.2~0.6g/d,分3次服,症状缓解后用维持量,25~100mg/d,分1~2次服。疗程1~2年。

2.甲状腺危象 0.4~0.8g/d,分3~4次服,疗程不超过一周,为综合治疗措施之一。

3.甲亢的术前准备 术前服用,使甲状腺功能恢复到正常或接近正常,然后加服碘剂二周再进行手术。

3.13 药物相互作用

硫脲类与口服抗凝血药合用可使后者作用增加。锂盐磺胺类、磺酰脲类、对氨基水杨酸、对氨苯甲酸保泰松巴比妥类酚妥拉明维生素B12等都可不同程度地抑制甲状腺功能,与硫脲类合用时应注意。因碘剂可延缓硫脲类起效时间,用前应避免使用碘剂。

3.14 专家点评

1.硫氧嘧啶类,包括甲硫氧嘧嘧啶和丙硫氧嘧嘧啶;

2.咪唑类,包括甲巯咪唑卡比马唑等。甲硫氧嘧嘧啶的基本作用,同丙硫氧嘧嘧啶,但不良反应较多,现已少用。

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